聚α-氰基丙烯酸丁酯纳米微囊的制备研究

通过界面聚合方法合成了聚 α-氰基丙烯酸丁酯纳米微囊 ,研究了搅拌速率、乙醇浓度等聚合条件对粒径的影响 ,获得了平均粒径为 1 0 0 nm,壁厚为 1 5

聚α-氰基丙烯酸丁酯载药纳米微粒的研究进展

目的:对作为药物载体的聚α-氰基丙烯酸丁酯的研究进展进行综述,就其制备工艺、体外释药和体内分布、毒理学和稳定性等作一介绍。方法:查阅聚α-氰基丙烯酸丁酯作为载药毫微粒的国内外文献。结果:聚α-氰基丙烯酸丁酯作为药物载体具有生物利用度高、释药速率可控、靶向性,能够改变药物体内分布等优点。结论:聚α-氰基丙烯酸丁酯作为药物载体具有广阔的应用前景。

含油核聚2-氰基丙烯酸丁酯纳米微囊的制备研究

通过改进的界面聚合方法合成了含油核聚2 氰基丙烯酸丁酯纳米微囊,重点研究了搅拌速率、pH值、乙醇浓度、溶剂等聚合条件对纳米微囊的粒径分布及规整性的影响.获得了平均粒径为150nm,壁厚为50nm结构规整的纳米微囊.

重组人干扰素α-2a聚氰基丙烯酸丁酯肝靶向缓释纳米球冻干剂的研究

目的 考察基因重组人干扰素 α- 2 a聚氰基丙烯酸丁酯纳米球冻干制剂 (r IFNα2 a- PBCA- NS)的肝靶向性和缓释性。方法 采用乳化聚合法制备纳米球 ,并制得冻干品 ,用细胞病变抑制法测定制剂及生物样品中r IFNα2 a的含量 ;经小鼠静脉给药后 ,观察其在体内分布和在肝脏中的药代动力学。结果 制得的纳米球平均包封率为 5 6 .2 %± 4 .3% ;r IFNα2 a- PBCA- NS的平均粒径为 (10 8± 37) nm,跨距为 0 .5 5 ;3～ 5℃ ,冻干品留样观察 6个月生物活性指标基本不变。在肝脏中的分布百分率由原药的 13.1%提高到 5 0 .6 % ,在肝脏中的平均滞留时间由原药的 1.4 1h延长到 8.35 h。结论 制备的 r IFNα2 a- PBCA- NS具有明显肝靶向性和缓释特征。

反义寡核苷酸聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备及载药研究

目的制备载反义寡核苷酸(ASODNs)聚氰基丙烯酸丁酯阳离子纳米粒。方法以二乙氨乙基-葡聚糖(DEAE-Dextran)为修饰剂,采用乳化聚合法制备阳离子聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒,采用吸附法制备载ASODNs纳米粒。用原子力显微镜观察其形态,用激光粒度仪测定Zeta电位及粒径,高效液相法测定药物的载药量和包封率,琼脂糖电泳分析抗核酸酶的能力。结果制得的纳米粒(NP),形态规整、大小均匀,平均粒径为90.2nm,Zeta电位值为+40.1mV,载药量达到84.3μm·mg-1时,几乎所有的药物被负载,DEAE-Dextran-(NP)所吸附的ODNs有较好的对抗核酶降解的能力。结论DEAE-Dextran-NP是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统。

姜黄素聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备姜黄素的聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(Cur-PBCN),并对其进行理化性质评价。方法:采用乳化聚合法制备Cur-PBCN,以包封率和载药量为指标,采用正交设计法L16(43)对处方进行优化并考察其理化性质。结果:制得的纳米粒在电镜下呈球形,平均粒径93.8mm,平均包封率为(50.4±2.2)%,平均载药量为(33.5±0.9)%,Zeta电位为-6.81mV;2h体外释药34.74%,随后是缓慢释药过程,其体外释药符合双相动力学方程:100-Q=4.5235e-0.1724t+4.1641e-0.0114t。结论:制得的纳米粒具有好的理化性质,缓释效果明显。

聚氰基丙烯酸丁酯包覆玫瑰香精纳米胶囊的制备

在乳液体系下采用离子聚合法制备了聚氰基丙烯酸丁酯包覆玫瑰香精纳米胶囊,采用红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)、动态激光光散射(DLS)、热失重(TGA)和电子鼻对该纳米香精胶囊进行性能表征。结果表明,纳米香精胶囊中聚氰基丙烯酸丁酯与香精有一定氢键作用。纳米香精胶囊的粒径约50～60nm,分布均匀且为圆球状。纳米香精胶囊和聚氰基丙烯酸丁酯均有两段热失重,在第一段热失重中纳米香精胶囊的质量损失率较聚氰基丙烯酸丁酯增加了17.45%。上述结果证明香精已被引入纳米胶囊内部。在对纳米香精胶囊和普通香精热处理后发现,纳米香精胶囊的香气强度无明显变化,高于普通玫瑰香精,证明纳米香精胶囊具有良好的稳定性和缓释性。

阿莫西林聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒的制备及其质量评价

以氰基丙烯酸丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备阿莫西林聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒(AMX-PBCA-NP),通过单因素试验考察和均匀设计法优化制备工艺,并对AMX-PBCA-NP进行质量评价.结果表明,经优化筛选出制备AMX-PBCA-NP的处方工艺为阿莫西林4g·L-1,BCA10mL·L-1,泊洛沙姆F6810g·L-1,dextran-7010g·L-1,反应液pH3.0.按优化条件制备的AMX-PBCA-NP形态圆整,无粘连,分布均匀,平均粒径为(222.33±1.53)nm,多分散系数为0.03±0.02,平均包封率为(73.47±0.96)%,平均载药量为(29.39±0.38)%,体外释药特性符合双相动力学释药规律,对大肠杆菌(Escherichia coli)ATCC25922和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)ATCC25923的最小抑菌浓度(MIC)均为原料药的1/2倍.结果提示,AMX-PBCA-NP的制备工艺切实可行,阿莫西林纳米化后具有缓释特性且体外抗菌活性增强.

聚甲基丙烯酸丁酯-二氧化硅杂化材料的制备及性能

用硅酸钠制备了聚硅酸溶胶,作为制备有机/无机杂化材料的无机组分前驱物,以甲基丙烯酰氧丙基三甲氧基硅烷为偶联剂,通过溶胶-凝胶技术与甲基丙烯酸丁酯制得两相间有共价键结合的透明聚甲基丙烯酸丁酯/二氧化硅杂化材料。用红外光谱、透射电镜、TG和DSC等对杂化材料进行了表征,热失重分析表明,杂化材料的热稳定性随SiO2含量的增加而提高,且杂化材料的玻璃化温度Tg也有一定的提高,同时杂化材料的透光率可达80%,硬度比纯PBMA有很大的提高。

含水核载牛血清白蛋白聚氰基丙烯酸丁酯微囊的制备及体外释放

利用界面乳液聚合方法制备了新型含水核载牛血清白蛋白 (BSA)的聚氰基丙烯酸丁酯 (PBCA)纳米微囊 .分别研究了纳米微囊的粒径及其分布 ,表面Zeta电势的变化 .并以牛血清白蛋白为模型药物考察了药物包裹率和载药量的变化以及载药纳米微囊在磷酸缓冲溶液中的体外释放行为 .结果表明 ,所制备的纳米微囊平均粒径为 2 0 0nm ,多分散度为 0 2 2 6;表面Zeta电势的变化证明了BSA是包裹于纳米微囊的内部而不是吸附在其表面 ;包裹率和载药量取决于水相中BSA的初始浓度 ,当BSA的浓度为 0 8mg mL时 ,包裹率和载药量分别为 3 5 %和 0 485× 1 0 - 9mol mg;药物的释放速率取决于纳米微囊的壁厚 。

表阿霉素α-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒生物安全性的初步评价

目的进行新型抗肿瘤复合材料表阿霉素α-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(EPI-PBCA-NP)生物安全性的初步评价。方法使用SD大鼠进行慢性毒性试验,检查一般状态、血液学、心肌酶学、肝肾功能及重要脏器病理学以及可逆性观察等,判断EPI-PBCA-NP的生物安全性。结果低剂量EPI-PBCA-NP与对照组相比无明显差异,中、高剂量均表现出一定的毒性,随剂量的增加,毒性反应也更加明显。结论EPI-PB-CA-NP的生物安全需进行更深入研究,以确保临床使用和应用的安全。

微乳液聚合制备聚(甲基丙烯酸丁酯-乙烯基吡咯烷酮)纳米粒子

以BPO和FeSO4为氧化还原引发体系,使用非离子型的乳化剂吐温80,在低乳化剂浓度下(w<0.06)进行甲基丙烯酸丁酯和乙烯基吡咯烷酮的微乳液聚合,制备了粒径窄分布的纳米乳胶粒子。研究了微乳液聚合的引发方式、单体配比和单体加入方式对聚合反应、乳胶粒子粒径及其分布的影响,分析了界面引发微乳液聚合的机制。

β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针的制备及理化性质研究

目的制备β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(β-ELE-PBCA-NP)冻干粉针,并对其理化性质进行研究。方法采用冷冻干燥法,并对冻干后的纳米粒的形态、粒径、包封率和载药量进行测定。结果制得的纳米粒冻干粉针外观及再分散性良好,复溶后测得的形态规整,无黏连,大小较为均匀,平均粒径为261 nm,平均包封率和载药量分别为86.5%、6.57%。结论该实验的冻干制备工艺稳定可行。

β-雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺的研究

目的制备β-雌二醇聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(E2-PBCA-NP),考察影响纳米粒粒径大小、包封率的因素,并优化其制备条件。方法以氰基丙烯酸正丁酯为载体,采用界面聚合的方法制备E2-PB-CA-NP,以粒径大小、形态和包封率为指标,通过单因素试验初选,正交设计法优化E2-PBCA-NP制备工艺。结果搅拌速度、浓缩温度、有机溶剂种类及表面活性剂类型均可影响粒径。按优化工艺条件,制得的载药纳米粒平均粒径为115nm,分布范围50～180nm,包封率90.3%。结论经过优化筛选出的工艺,为制备E2-PB-CA-NP的最佳工艺。

17-AAG聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及抗肿瘤活性研究

目的制备一种新型17-丙烯氨基-17-去甲氧基格尔德霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin poly-butylcyanoacrylate nanoparticles,17-AAG-PBCA-NPs)。方法采用界面聚合法制备17-AAG-PBCA-NPs;采用正交实验筛选最优处方;采用纳米粒度仪、透射电镜、扫描电镜对17-AAG-PBCA-NPs进行表征和鉴定;采用动态透析法测定体外释放药物情况;采用四甲基偶氮唑盐〔3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide,MTT〕考察17-AAG-PBCA-NPs对5种人肿瘤细胞株增生的抑制作用;以荷S180小鼠为模型,考察17-AAG-PBCA-NPs的抗肿瘤活性。结果界面聚合法制备的17-AAG-PBCA-NPs包封率大于90%,粒径为(180.5±12.0)nm,Zata电位为(-28.38±0.81)m V,表面形态规则均匀;17-AAGPBCA-NPs呈时间依赖性地抑制肿瘤细胞株增生,动物实验表明,17-AAG-PBCA-NPs抗肿瘤活性比17-AAG强,毒性比17-AAG低。结论采用界面聚合法可制备得到17-AAG-PBCA-NPs,制备方法简单、重现性好、包封率高,并显示了较好的抗肿瘤活性。

聚甲基丙烯酸丁酯/(SiO_2-TiO_2)杂化材料的研究

以γ-甲基丙烯酰氧丙基三甲氧基硅烷(TMSPM)为偶联剂,用溶胶-凝胶法制备了聚甲基丙烯酸丁酯/(SiO2-TiO2)杂化材料,进行了结构表征和性能研究.经电镜观察,杂化体系固化膜两相间结合紧密,无机相是一种粒径介于10～20nm之间的球形颗粒.实验结果表明:杂化体系固化膜均匀性好和热氧化稳定性得到很大提高.由于无机相与有机相通过共价键相连,聚甲基丙烯酸丁酯/(SiO2-TiO2)杂化材料在无机物含量较高时,仍能保持良好的柔韧性.

辉光放电电解等离子体引发制备聚(甲基丙烯酸丁酯-丙烯酸丁酯)高吸油树脂及其性能研究

用辉光放电电解等离子体引发悬浮聚合制备了丙烯酸酯类高吸收树脂聚(甲基丙烯酸丁酯-丙烯酸丁酯),并对放电参数、温度、水油比、单体比例、吸收选择性和吸收速率等进行了详细考察和讨论.用衰减全反射傅里叶变换红外光谱(ATR-FTIR)、热重分析(TGA)和扫描电镜(SEM)分别对产品的结构、热稳定性和表面形貌进行了表征.结果表明,在最佳合成条件下对四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、苯、甲苯和二甲苯有较好的吸收,分别为128.1,134.4,145.8,95.6,71.3和69.2g.g-1.

基因重组人干扰素α2a聚氰基丙烯酸丁酯纳米球的生物利用度及安全性研究

目的:考察基因重组人干扰素α2a聚氨氰丙烯酸丁酯纳米球(rIFNα2a-PBCA-NS),小鼠ig给药的生物利用度及安全性。方法:小鼠经iv或ig给药,一定时间后取血,采用细胞病变抑制法测定rIFNα2a含量并计算生物利用度;通过冻干rIFNα2a-PBCA-NS iv,ip,ig给药的急性毒性试验、局部刺激性试验、血管刺激性试验、溶血试验及过敏性试验来确定其安全性。结果:rIFNα2a-PBCA-NS的ig生物利用度(3.39％)为原药rIFNα2a(0.22％)的15倍,rIFNα2a毒性很小,rIFNα2a-PB-CA-NS用于iv,ip,ig给药的毒性均低于PBCA-NS。结论:rIFNα2a-PBCA-NS的小鼠ig给药生物利用度明显高于原药rIFNα2a,且具有较好的安全性。

rhBMP-2聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微球缓释系统对骨髓间充质干细胞影响的实验研究

目的探讨rhBMP-2聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微球缓释系统作用BMSCs后对成骨标志蛋白表达的影响。方法采用免疫细胞化学染色及图像分析方法,观察rhBMP-2纳米微球作用后对细胞中骨钙素、骨涎蛋白及Ⅰ型胶原表达的影响,并与单纯rhBMP-2作用细胞后的结果进行比较。结果rhBMP-2纳米微球作用后细胞中骨钙素、骨涎蛋白及Ⅰ型胶原的表达均明显强于单纯rhBMP-2作用后的效果。结论rhBMP-2纳米微球缓释系统促进BMSCs向成骨方向分化的作用强于单纯rhBMP-2的作用。

载5-氟尿嘧啶聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及其性质的研究

目的纳米粒作为药物传递载体被广泛研究,用于肿瘤药物输送的纳米高分子药物载体可延长药物在肿瘤中的存留时间。该研究拟制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒,并对其表面形貌、粒径分布、微粒结构、包封率,载药率等性能进行应用评估。方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)为药物,采用乳化法制备聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒,通过电子显微镜观察纳米粒外形结构,用紫外分光光度计测纳米粒载药量和包封率。结果聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微粒呈规则球形,平均粒径(86±15)nm,载药量为23.2%,包封率为51.6%。结论以PBCA纳米微粒作为5-Fu载体粒径小,颗粒均匀,是一种极具潜力的抗肿瘤纳米药物。