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聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的研究进展 被引量:11
1
作者 柳阳 朱艳华 +3 位作者 孙佳琳 刘霜琪 孟莹 刘剑桥 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第16期2274-2277,共4页
目的:为聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的进一步研究提供参考。方法:以"聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸""嵌段共聚物""载药纳米粒制备方法""PEG""PLGA"... 目的:为聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的进一步研究提供参考。方法:以"聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸""嵌段共聚物""载药纳米粒制备方法""PEG""PLGA""PEG-PLGA"等为关键词,组合查询1998年1月-2017年1月在Pub Med、Springer Link、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对溶剂挥发法、沉淀法、自乳化溶剂扩散法、盐析法等制备方法进行综述。结果与结论:共检索到相关文献246篇,其中有效文献28篇。虽然载药纳米粒制备方法已经解决了操作、耗能及环境污染上的一些难题,但仍然存在常使用毒性较大含氯有机溶剂和难以工业化大生产等问题。前者可通过寻找毒性较小的有机溶剂(如丙酮、乙酸乙酯)来代替和通过对PLGA结构修饰基团或合成方法的改进使其可溶于毒性较小的有机溶剂加以解决;后者可通过研发新型辅料,或是改进制备工艺(如冻干)来改善纳米粒的稳定性和研发新型生产设备来解决。 展开更多
关键词 乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 共聚物 载药纳米粒制备方法
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星形聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的合成与表征 被引量:5
2
作者 张安强 林雅铃 +1 位作者 魏芬芬 王炼石 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第11期84-88,共5页
以不同臂数和分子量的星型聚乙二醇(sPEG)和L-丙交酯为原料,采用开环聚合法合成了以星型聚乙二醇为内部嵌段、聚L-乳酸为外部嵌段的多臂星形聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA)。研究了sPEG的臂数、分子量及L-丙交酯/sPEG投料比等... 以不同臂数和分子量的星型聚乙二醇(sPEG)和L-丙交酯为原料,采用开环聚合法合成了以星型聚乙二醇为内部嵌段、聚L-乳酸为外部嵌段的多臂星形聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(sPEG-b-PLLA)。研究了sPEG的臂数、分子量及L-丙交酯/sPEG投料比等参数对产物结构与性能的影响。并分别用红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、凝胶渗透色谱(GPC)、差示扫描量热(DSC)对产物进行了表征,证实所合成的嵌段共聚物具有预期的结构。结果表明,sPEG-b-PLLA为结晶性聚合物,且表现出与PLLA相似的晶型,随着PLLA链段的增加,产物的结晶度也呈增大的趋势;与PLLA相比,sPEG-b-PLLA的接触角随着PEG链段的增多而增大,表明其亲水性明显改善。 展开更多
关键词 星形乙二醇-聚乳酸共聚物 星型乙二醇 开环
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键合多西紫杉醇的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物对前列腺癌PC-3细胞增殖抑制作用 被引量:2
3
作者 刘韶晖 徐效义 +3 位作者 田玉新 王瑞 刘铜军 景遐斌 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期337-338,共2页
目的研究键合多西紫杉醇(TSD)的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG/TSD)对人前列腺癌细胞PC-3的增殖抑制作用。方法 TSD、PLA-PEG/TSD和聚乳酸-聚乙二醇(PLA-PEG)作用于PC-3细胞,应用MTT法检测各组药物在不同浓度下作用24、48、72 h后P... 目的研究键合多西紫杉醇(TSD)的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG/TSD)对人前列腺癌细胞PC-3的增殖抑制作用。方法 TSD、PLA-PEG/TSD和聚乳酸-聚乙二醇(PLA-PEG)作用于PC-3细胞,应用MTT法检测各组药物在不同浓度下作用24、48、72 h后PC-3细胞的抑制率,应用流式细胞仪检测PC-3细胞周期变化,应用电镜观察PC-3细胞凋亡的形态学特征。结果 PLA-PEG/TSD和TSD比较,对PC-3细胞的增殖抑制作用相似(P>0.05),并且两组均具有浓度和时间依赖性,随药物浓度和作用时间的增加,抑制率逐渐增高。PLA-PEG和对照组比较,对PC-3细胞的增殖没有影响(P>0.05)。流式细胞仪检测结果显示:PLA-PEG/TSD和TSD两组PC-3细胞明显阻滞于G2/M期,两组相比较差异无统计学意义(P>0.05),与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。电镜观察:PLA-PEG/TSD和TSD两组PC-3细胞凋亡的形态学特征一致。结论 PLA-PEG/TSD与TSD相比较,抑制PC-3细胞增殖的特点和机制相似,PLA-PEG/TSD在治疗前列腺癌方面有研究价值。 展开更多
关键词 多西紫杉醇 聚乳酸-乙二醇共聚物 前列腺肿瘤 PC-3细胞 细胞增殖 细胞凋亡
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键合多西紫杉醇的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物对PC-3细胞增殖的抑制作用
4
作者 刘韶晖 刘国辉 +3 位作者 田玉新 王瑞 刘铜军 景遐斌 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期827-829,共3页
目的研究键合多西紫杉醇(TSD)的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG/TSD)对人PC-3细胞的增殖抑制作用。方法 PLA-PEG/TSD和TSD作用于PC-3细胞,应用MTT法检测两组药物对PC-3细胞的体外抑制特点,应用流式细胞仪检测PC-3细胞周期变化,应用... 目的研究键合多西紫杉醇(TSD)的聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG/TSD)对人PC-3细胞的增殖抑制作用。方法 PLA-PEG/TSD和TSD作用于PC-3细胞,应用MTT法检测两组药物对PC-3细胞的体外抑制特点,应用流式细胞仪检测PC-3细胞周期变化,应用电镜观察PC-3细胞凋亡的形态学特征。结果 PLA-PEG/TSD与TSD对PC-3细胞的增殖抑制作用相似,并且具有浓度和时间依赖性,随药物浓度和作用时间的增加,抑制率逐渐增高。流式细胞仪检测结果显示:两组PC-3细胞周期变化无显著性差异,与对照组比较有显著性差异,电镜观察两组PC-3细胞凋亡的形态学特征一致。结论 PLA-PEG/TSD与TSD抑制PC-3细胞增殖的特点和机制相似,PLA-PEG/TSD在治疗前列腺癌方面有研究价值。 展开更多
关键词 多西紫杉醇 聚乳酸-乙二醇共聚物 前列腺癌细胞
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聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物在药物递送系统中的应用 被引量:1
5
作者 岳长来 张英鸽 《生物技术通讯》 CAS 2009年第5期726-728,共3页
聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物具备良好的生物相容性和生物可降解性,是良好的纳米级药物载体。嵌段共聚物具有载药能力强、粒径小、体内循环时间长、主动靶向性和被动靶向性等特点,因此在药物递送系统中得到广泛应用。简要介绍了聚乙二醇-... 聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物具备良好的生物相容性和生物可降解性,是良好的纳米级药物载体。嵌段共聚物具有载药能力强、粒径小、体内循环时间长、主动靶向性和被动靶向性等特点,因此在药物递送系统中得到广泛应用。简要介绍了聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物的合成和性质,及其作为脂质体、胶束、微球等载体在药物递送系统中的最新进展。 展开更多
关键词 药物载体 乙二醇-聚乳酸 共聚物 靶向性:药物递送系统
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影响聚乳酸、聚羟基乙酸嵌段共聚物微球中蛋白、多肽类药物释放的因素 被引量:2
6
作者 尹东锋 钟延强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1049-1052,1062,共5页
目的介绍蛋白质,多肽类药物聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)缓释微球近年来的研究进展,特别是影响药物释放的因素。方法根据国内外文献,从4个方面综述了影响生物大分子药物释放的因素,及如何控制突释和保持连续释放方面存在的... 目的介绍蛋白质,多肽类药物聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)缓释微球近年来的研究进展,特别是影响药物释放的因素。方法根据国内外文献,从4个方面综述了影响生物大分子药物释放的因素,及如何控制突释和保持连续释放方面存在的问题及一些解决的办法。结果与结论聚合物的性质、药物的稳定性、制备工艺和附加剂的存在都会显著的影响微球的释放特性。 展开更多
关键词 蛋白质 多肽 微球 释放 聚乳酸 聚乳酸-羟基乙酸共聚物
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载坎地沙坦酯纳米粒的制备及体内外评价 被引量:3
7
作者 徐天蛟 刘艳霞 《中国药师》 CAS 2021年第10期1817-1822,共6页
目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通... 目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通过中心复合设计-效应面法实验设计优化得到PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方,在透射电镜下观察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS两种纳米粒的微观形态,并比较两种纳米粒的体外药物释放特性;考察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果:坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方组成为:PLGA浓度为100 mg·ml^(-1),PVA浓度为15 mg·ml^(-1),TPGS浓度为0.8 mg·ml^(-1),透射电镜下可观察到两种纳米粒分布均匀、无聚集;其体外释药特性均表现为前期释药较快,后期平缓;大鼠体内药动学结果显示,坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒均能提高药物的达峰浓度,增加药物生物利用度,但是坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒提高的更显著(P<0.05)。结论:将坎地沙坦酯制备成PLGA-PVA/TPGS纳米粒能够提高药物在大鼠体内的生物利用度,对坎地沙坦酯的二次开发利用具有重要意义。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 乙烯醇 D-α-维生素E乙二醇1000琥珀酸酯 乳化溶剂蒸发法 坎地沙坦酯纳米粒 生物利用度
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聚乙二醇对利福平-聚乳酸-羟基乙酸聚合物缓释微球性能的影响 被引量:5
8
作者 杨宗强 何胤 施建党 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2015年第3期421-426,共6页
背景:聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球具有良好的生物相容性,是优良的药物缓释载体,但缓释微球的突释问题严重影响了其临床应用。目的:观察聚乙二醇对利福平-聚乳酸-羟基乙酸聚合物缓释微球特征、载药率、包封率、体外释放规律及突释的影响... 背景:聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球具有良好的生物相容性,是优良的药物缓释载体,但缓释微球的突释问题严重影响了其临床应用。目的:观察聚乙二醇对利福平-聚乳酸-羟基乙酸聚合物缓释微球特征、载药率、包封率、体外释放规律及突释的影响。方法:以高分子材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为载体,采用复乳化-溶剂挥发法制备聚乙二醇-利福平-聚乳酸-羟基乙酸聚合物微球(实验组)和利福平-聚乳酸-羟基乙酸聚合物微球(对照组)。扫描电子显微镜观察两组聚合物缓释微球特征,高效液相色谱法检测两组微球在不同时段模拟体液中的利福平药物浓度及累计释放量,计算两组微球的载药量、包封率。结果与结论:与对照组比较,实验组微球表面光滑、粒径减小、分散良好,包封率和载药量明显提高。实验组微球3 h内药物释放量最大,1 d左右药物释放趋于平稳稳定状态,1 d药物累计释放量小于20%;对照组微球3 h内药物释放量最大,约为实验组的1.5倍,1 d左右药物释放也趋于平稳状态。表明聚乙二醇可改善利福平-聚乳酸-羟基乙酸聚合物缓释微球的成球率,减小其粒径,增加其载药量和包封率,控制其突释现象。 展开更多
关键词 生物材料 缓释材料 聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球 乙二醇 利福平 突释 国家自然科学基金
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刚柔嵌段共聚物聚苯基喹啉-b-聚乙二醇的合成及荧光性质 被引量:1
9
作者 龙永福 谢凯 +2 位作者 许静 张学骜 肖加余 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期105-108,共4页
以聚乙二醇单甲醚、丁二酸酐、4-氨基苯乙酮、5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮为原料合成了以聚苯基喹啉(PPQ)为刚性链、聚乙二醇(PEG)为柔性链的“刚棒-线团”两嵌段共聚物 PPQ-b-PEC。通过 IR、~1HNMR 对其结构进行了表征,并对 PPQ_(3000)-b-... 以聚乙二醇单甲醚、丁二酸酐、4-氨基苯乙酮、5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮为原料合成了以聚苯基喹啉(PPQ)为刚性链、聚乙二醇(PEG)为柔性链的“刚棒-线团”两嵌段共聚物 PPQ-b-PEC。通过 IR、~1HNMR 对其结构进行了表征,并对 PPQ_(3000)-b-PEG_(2000)在三氟乙酸/二氯甲烷稀溶液的荧光性质进行了初步研究。结果表明:1mg·ml^(-1)的PPQ_(3000)-b-PEG_(2000)(1:1氟乙酸/二氯甲烷,v/v)在459nm 作监控波长下测量的激发光谱,在430nm 处有最大发射波长,相对强度为509,PPQ_(3000)-b-PEG_(2000)可实现可见光的激发。它的最大发射波长随溶液浓度的增大发生红移,与混合溶剂的配比无关。 展开更多
关键词 荧光性质 苯基 5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮 喹啉 乙二醇(PEG) 乙二醇单甲醚 4-氨基苯乙酮 共聚物 二氯甲烷 发射波长 丁二酸酐 原料合成 三氟乙酸 激发光谱 相对强度 溶液浓度 混合溶剂 刚性链 稀溶液 可见光
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超临界流体技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物缓释微球 被引量:1
10
作者 陈浮 廖晓明 +1 位作者 尹光福 顾建文 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2013年第8期27-29,55,共4页
以L-聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)为载体材料,通过超临界流体强制溶液分散技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物(MF/PLLA-PEG-PLLA)的复合微球,考察了PEG分子量的变化对微球性能的影响。通过表面形貌,粒径及粒径分布,载药... 以L-聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)为载体材料,通过超临界流体强制溶液分散技术制备吗啡/聚乳酸-聚乙二醇共聚物(MF/PLLA-PEG-PLLA)的复合微球,考察了PEG分子量的变化对微球性能的影响。通过表面形貌,粒径及粒径分布,载药量,包封率及释放性能来表征复合微球的各项性能;利用气相色谱法测定二氯甲烷和甲醇的残留量;通过溶血实验来评价复合微球的血液相容性。实验表明,所制备的复合微球呈球形或类球形形貌,平均粒径在1.99~6.20μm之间,载药量达到17.92%,包封率最高可至69.57%,复合微球的药物释放呈先突释后缓释的释药模式;二氯甲烷和甲醇的残留量分别为0.0076%和0.0016%;微球溶血率<1%,远小于国家标准5%,证明复合微球具有较好的血液相容性。 展开更多
关键词 超临界流体技术 吗啡 L-聚乳酸-乙二醇共聚物 微球
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含PLA-PEG-PLA三嵌段共聚物的PLA中空纤维的制备及其性能研究 被引量:2
11
作者 沈鹏 张玉坤 +2 位作者 许嘉瑛 陈顺权 杜如虚 《塑料工业》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期24-27,39,共5页
合成制备了聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物(PLA-PEG-PLA)三嵌段共聚物,并用NMR和GPC对其进行了表征。将PLA-PEG-PLA作为亲水性添加剂用于中空纤维的制备,并研究了PLA-PEG-PLA的加入对中空纤维性能的影响。结果发现:PLA-PEG-PLA和PL... 合成制备了聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物(PLA-PEG-PLA)三嵌段共聚物,并用NMR和GPC对其进行了表征。将PLA-PEG-PLA作为亲水性添加剂用于中空纤维的制备,并研究了PLA-PEG-PLA的加入对中空纤维性能的影响。结果发现:PLA-PEG-PLA和PLA有很好的相容性,而且PLA中空纤维的抗污性能明显得到改善。随着PLA-PEG-PLA用量的增加,中空纤维的透水量逐渐下降,牛血清白蛋白(BSA)阻止率逐渐增加。 展开更多
关键词 聚乳酸 聚乳酸-乙二醇-聚乳酸共聚物 中空纤维 透水量 抗污性能
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PLA-PEG嵌段共聚物在药物释放系统中的应用 被引量:12
12
作者 虞阳 涂家生 +1 位作者 张明 李朋梅 《药学进展》 CAS 2005年第6期250-254,共5页
介绍PLA-PEG嵌段共聚物的合成和性质,综述其作为胶束、微球、纳米粒等的载体在药物释放系统中的应用。聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物因具备良好的生物可降解性和相容性而得到广泛应用。
关键词 聚乳酸-乙二醇 共聚物 生物可降解性 药物释放系统
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膜厚对PLLA-b-PEG嵌段共聚物结晶的影响
13
作者 杨晶晶 马爱洁 +2 位作者 罗春燕 陈卫星 魏锦铭 《西安工业大学学报》 CAS 2016年第10期822-829,共8页
为研究膜厚对左旋聚乳酸-聚乙二醇两嵌段共聚物结晶行为的影响,通过旋徐法制备了437~30nm厚度范围的一系列薄膜样品.利用反射光学显微镜、原子力显微镜以及二维掠入射广角X射线散射等手段对薄膜样品的结晶形貌、结晶行为以及结晶取... 为研究膜厚对左旋聚乳酸-聚乙二醇两嵌段共聚物结晶行为的影响,通过旋徐法制备了437~30nm厚度范围的一系列薄膜样品.利用反射光学显微镜、原子力显微镜以及二维掠入射广角X射线散射等手段对薄膜样品的结晶形貌、结晶行为以及结晶取向进行了分析.嵌段共聚物薄膜样品在70℃等温结晶的显微镜结果表明:当膜厚为50nm时,样品具有最大的晶体生长速率,约为18.3μm·min-1;当薄膜厚度低于90nm时,PLLA嵌段的结晶形貌从球晶转化为分形的树枝状结晶;当薄膜厚度为437nm与330nm时,PLLA嵌段的结晶为无规取向,表现出各向同性;当薄膜厚度小于90nm时,PLLA嵌段的结晶取向倾向于flat—on取向,最终构成多层片晶堆积的树枝形貌. 展开更多
关键词 左旋聚乳酸-乙二醇共聚物 膜厚 结晶行为 结晶取向
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羟基喜树碱两亲性嵌段共聚物纳米粒的制备及性质 被引量:4
14
作者 西娜 侯连兵 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期604-607,共4页
目的:制备羟基喜树碱(hydroxycamptothec in,HCPT)的两亲性嵌段共聚物纳米粒并进行初步的性质考察。方法:本文合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(polyethyleneglycol-polycaprolatone,PEG-PCL),用1H-NMR对其结构进行了表征,并以此为载... 目的:制备羟基喜树碱(hydroxycamptothec in,HCPT)的两亲性嵌段共聚物纳米粒并进行初步的性质考察。方法:本文合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(polyethyleneglycol-polycaprolatone,PEG-PCL),用1H-NMR对其结构进行了表征,并以此为载体材料,采用溶剂扩散法制备了羟基喜树两亲性嵌段共聚物纳米粒(HCPT-PEG-PCL-NPs),并对其进行初步的质量评价及稳定性考察。结果:制备的HCPT-PEG-PCL-NPs平均粒径为164.5 nm,多分散系数为0.14,载药量为5.49%,包封率为83.2%,ξ电位为-26.1 mV;冻干粉剂的稳定性较好,但高温环境不利于保存。结论:本文制备的纳米粒大大增加了HCPT的水溶性,是一种值得研究开发的HCPT的新剂型。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 两亲性共聚物 长循环 乙二醇-己内酯 抗癌药物
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生物可降解PLA-PEG共聚物微球的制备及表征 被引量:25
15
作者 任杰 宋金星 洪海燕 《同济大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第2期191-195,共5页
首先利用开环聚合的方法 ,制备了聚乳酸 -聚乙二醇嵌段共聚物 .然后以此为基材 ,采用乳化溶剂蒸发法 ,制备了聚乳酸 -聚乙二醇嵌段共聚物微球 ,分别研究了聚合温度、聚合时间和聚乙二醇的分子量等对共聚物的特性粘数 [η]的影响以及稳... 首先利用开环聚合的方法 ,制备了聚乳酸 -聚乙二醇嵌段共聚物 .然后以此为基材 ,采用乳化溶剂蒸发法 ,制备了聚乳酸 -聚乙二醇嵌段共聚物微球 ,分别研究了聚合温度、聚合时间和聚乙二醇的分子量等对共聚物的特性粘数 [η]的影响以及稳定剂、乳化剂、共聚物 [η]、搅拌速度及油 /水比对共聚物微球的影响 . 展开更多
关键词 PLA-PEG共聚物 可生物降解 聚乳酸-乙二醇共聚物 微球 乳化溶剂蒸发法 药物载体 制备方法 结构表征
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冬凌草甲素嵌段共聚物胶束的制备 被引量:2
16
作者 匡长春 杜葳 王薇 《医药导报》 CAS 2010年第10期1334-1336,共3页
目的制备冬凌草甲素单甲醚聚乙二醇-聚乳酸两亲性嵌段共聚物胶束,改善冬凌草甲素的水溶性。方法以单甲醚聚乙二醇-聚乳酸作为载体,采用丙酮溶剂挥发法和透析法制备不同药物/共聚物投料比的冬凌草甲素嵌段共聚物胶束。考察胶束相关性质... 目的制备冬凌草甲素单甲醚聚乙二醇-聚乳酸两亲性嵌段共聚物胶束,改善冬凌草甲素的水溶性。方法以单甲醚聚乙二醇-聚乳酸作为载体,采用丙酮溶剂挥发法和透析法制备不同药物/共聚物投料比的冬凌草甲素嵌段共聚物胶束。考察胶束相关性质。以载药量为评价标准,得出最佳投料比。结果电镜结果显示,胶束呈球形或类球形,载药量和包封率受制备方法和投料比的影响。透析法得到的胶束粒径较小,分散均匀度好,但载药量和包封率偏低。丙酮溶剂挥发法在药物共聚物的质量比例12.8:25.2时得到的胶束平均粒径为35.675 nm,载药量为22.1%,包封率为65.61%,粒径分布较窄,有利于纳米分散体系的稳定,且对冬凌草甲素有一定的增溶作用。结论聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束能够作为难溶性抗癌药物冬凌草甲素的良好纳米级载体。 展开更多
关键词 冬凌草甲素 单甲醚乙二醇-聚乳酸 共聚物 胶束
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姜黄素聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物纳米粒的制备及其质量评价 被引量:14
17
作者 戴东波 尤佳 +3 位作者 何雯洁 王彬辉 李范珠 徐秀玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期194-199,共6页
目的制备姜黄素(Cur)聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)纳米粒(Cur-mPEG-PLA-NPs),并考察其理化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性。方法采用乳化溶剂挥发法制备Cur-mPEG-PLA-NPs,通过正交设计优化处方工艺。利用透射电子显微镜观察纳... 目的制备姜黄素(Cur)聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PLA)纳米粒(Cur-mPEG-PLA-NPs),并考察其理化性质、体外释药特性及抗肿瘤活性。方法采用乳化溶剂挥发法制备Cur-mPEG-PLA-NPs,通过正交设计优化处方工艺。利用透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪考察其粒径和Zeta电位;超速离心法测定其包封率及载药量;透析法考察其体外释药特性;四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察其对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用。结果根据优化处方工艺制备的Cur-mPEG-PLA-NPs外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(129.24±1.45)nm,包封率和载药量分别为(82.15±1.07)%和(4.03±0.11)%;体外释药符合Weibull方程;与原料药Cur比较,Cur-mPEG-PLA-NPs对SMMC-7721细胞具有更强的抑制作用(P<0.05)。结论乳化溶剂挥发法可成功制备Cur-mPEG-PLA-NPs,为Cur新剂型的研究开发提供了实验基础。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米粒 乙二醇-聚乳酸共聚物 乳化溶剂挥发法 抗肿瘤活性
原文传递
1H-NMR法测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度 被引量:1
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作者 王俊腾 谢鑫鑫 +1 位作者 秦利芳 林东海 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第16期1302-1307,共6页
目的采用1H-NMR定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-NP)表面单甲氧基聚乙二醇(MePEG)的含量及链密度,并研究了不同相对分子质量及不同比例的单甲氧基聚乙二醇对单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚... 目的采用1H-NMR定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-NP)表面单甲氧基聚乙二醇(MePEG)的含量及链密度,并研究了不同相对分子质量及不同比例的单甲氧基聚乙二醇对单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的物理化学性质影响。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MePEG-PLGA)为载体,自乳化溶剂扩散法制备了聚乙二醇化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,并对其平均粒径和Zeta电位进行表征。1H-NMR用于确定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸的结构组成并测定了单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇的含量及链密度,并与比色法进行比较。结果单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物的结构组成与标示量基本一致;聚乙二醇的相对分子质量相同时,随着单甲氧基聚乙二醇比例的增加,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径逐渐减小,Zeta电位的绝对值也逐渐减小,粒子表面的单甲氧基聚乙二醇含量(α)逐渐增加,其表面单甲氧基聚乙二醇的链密度(δ)逐渐增大,相邻两单甲氧基聚乙二醇分子链间的距离(D)逐渐减小;相同比例,随着单甲氧基聚乙二醇链长度的增加,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径与Zeta电位都无明显差别,而α逐渐增加,δ逐渐减小,D逐渐增大;同种单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒,比色法测定的α值比1H-NMR测定的值偏高。结论1H-NMR能够定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇含量及链密度;与比色法相比,1H-NMR测定的粒子表面单甲氧基聚乙二醇的含量更准确;实验范围内,单甲氧基聚乙二醇的相对分子质量和比例可以对纳米粒的平均粒径,Zeta电位和表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度等物理化学性质产生影响。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 单甲氧基乙二醇 纳米粒 核磁共振法 链密度
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超临界流体技术构建壳聚糖纳米粒/PLLA-PEG-PLLA复合微粒及其表征 被引量:3
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作者 陈爱政 康永强 +2 位作者 王士斌 唐娜 赵晖 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第4期1565-1576,共12页
利用离子凝胶法和超临界强制分散悬浮液(Sp EDS)技术制备具有核壳型结构的壳聚糖纳米粒(CS NPs)/聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)复合微粒,考察和优化了壳聚糖纳米粒和复合微粒的制备条件,并对二者的理化性质和细胞... 利用离子凝胶法和超临界强制分散悬浮液(Sp EDS)技术制备具有核壳型结构的壳聚糖纳米粒(CS NPs)/聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA)复合微粒,考察和优化了壳聚糖纳米粒和复合微粒的制备条件,并对二者的理化性质和细胞毒性进行研究。结果表明,壳聚糖纳米粒的制备优化条件为壳聚糖浓度2mg·ml-1、p H 5.0、三聚磷酸钠浓度1 mg·ml-1。溶剂/非溶剂比为复合微粒粒径的显著影响因素,复合微粒的制备优化条件为油相浓度5 mg·ml-1、水油比0.75:10.00、溶液流速2 ml·min-1、溶剂/非溶剂比0.5:1.0。优化条件制得的复合微粒粒径为323.7 nm,透射电镜(TEM)显示其具有核壳型结构。理化表征结果显示壳聚糖与三聚磷酸钠发生作用,但制备工艺前后材料官能团未发生明显变化,而且复合微粒中PLLA-PEG-PLLA晶型更加均匀;不同浓度组的CS NPs/PLLA-PEG-PLLA复合微粒(0.25、0.50和1.00-g·ml-1)的细胞相对增殖率分别为105.3%、101.9%和100.9%,细胞毒性分级为0级,表明具有核壳结构的CS NPs/PLLA-PEG-PLLA复合微粒生物相容性良好,有望进一步应用于共载基因和抗癌药物的抗癌活性研究。 展开更多
关键词 超临界流体 共载载体 聚乳酸-乙二醇-聚乳酸共聚物 复合材料 造粒
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聚合物PEG-PLGA在纳米给药系统中的应用研究进展 被引量:13
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作者 张文君 王晴 +2 位作者 吴梦婷 吕江维 吕春艳 《药学研究》 CAS 2019年第9期532-538,共7页
聚合物聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)系指聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸,是纳米给药系统中新型聚合物载体材料的一种,由于其安全、无毒等优势近年来受到更多研究者的广泛关注。载体聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸近年来在研发某些药... 聚合物聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)系指聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸,是纳米给药系统中新型聚合物载体材料的一种,由于其安全、无毒等优势近年来受到更多研究者的广泛关注。载体聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸近年来在研发某些药物中发挥了不可或缺的作用。本文针对聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物的合成进行了介绍,并综述了聚合物聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸在癌症、心脑血管、免疫类疾病中的应用以及作为载体在制剂应用中的优缺点,为相关科研提供参考。 展开更多
关键词 纳米给药系统 乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 共聚物 抗肿瘤 血脑屏障
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