四代聚酰胺-胺型枝状聚合物纳米粒介导HSP90基因表达对结肠癌荷瘤小鼠的免疫功能影响

目的观察四代聚酰胺-胺型枝状聚合物纳米粒介导热休克蛋白质90(HSP90)基因表达对结肠癌荷瘤小鼠的治疗作用及其对免疫功能的影响。方法建立结肠癌荷瘤小鼠动物模型,随机分为空白组、转染空载体对照组和转染HSP90基因表达组,对比不同时点三组肿瘤的大小,评价抑瘤效果。通过Westernblot检测移植瘤组织HSP90蛋白表达,流式细胞仪检测脾单核细胞中CD4+、CD8+细胞比例,ELISA检测血清中细胞因子IL2、INFγ、IL8、IL10的含量。结果与空白组和转染空载体组相比,转染HSP90基因表达组肿瘤生长受到明显抑制(P<0.05),脾单核细胞中CD4+、CD8+细胞比例明显增加(P<0.05)。结论治疗组血清中细胞因子IL2和INFγ含量较荷瘤组和对照组明显增加(P<0.05),IL10含量基因表达对荷瘤小鼠结肠癌动物模型的肿瘤生长具有抑制作用,其机制与激发免疫系统功能有关。

Trastuzumab修饰四代聚酰胺-胺型枝状聚合物纳米粒靶向结肠癌细胞SW480的研究

目的该研究旨在探讨Trastuzumab修饰四代聚酰胺-胺型枝状聚合物纳米粒对结肠癌SW480的靶向效果,为构建新型的靶向结肠癌的纳米递送系统提供实验数据。方法 MTT法确定SW480细胞摄取PAMAM NPs和PAMAM-Trastuzumab NPs适当的浓度;通过激光共聚焦和荧光显微镜定性观察SW480对罗丹明B标记的PAMAM NPs和PAMAM-Trastuzumab NPs的摄取;并采用流式细胞计数仪定量研究SW480细胞对两者的摄取差别;尾静脉注射荷SW480瘤裸鼠研究两者体内分布情况。结果 PAMAM NPs和PAMAM-Trastuzumab NPs的浓度在0.2 mg/mL时细胞存活率较高且对SW480细胞的毒性较小。激光共聚焦断层扫描显示SW480细胞可以较好地摄取PAMAM-Trastuzumab NPs,同时流式细胞仪定量显示PAMAM-TrastuzumabNPs在SW480细胞的分布较PAMAM NPs高40%(P<0.05)。PAMAM NPs和PAMAM-Trastuzumab NPs在移植瘤中的分布明显多于其他脏器,并且随时间的延长PAMAM-Trastuzumab NPs体现了更好的靶向效果。结论体外与体内实验证明Trastuzumab修饰的PAMAM NPs对结肠癌细胞SW480有很好的靶向效果,可为结肠癌的靶向治疗提供较好的药物载体。

取代酰胺类化合物的合成及其生物活性

为优化抗倒胺结构，合成了３０种化合物。用ＩＲ，１ＨＮＭＲ及元素分析确定了结构，并进行了水稻发芽试验及田间试验。

叶酸修饰四代聚酰胺-胺型枝状聚合物纳米粒靶向肝癌细胞HepG2的研究

目的该研究旨在探讨叶酸修饰四代聚酰胺-胺型枝状聚合物纳米粒对肝癌Hep G2靶向效果,为构建新型的靶向肝癌的纳米递送系统提供实验数据。方法 MTT法确定Hep G2细胞摄取PAMAM NPs和PAMAM-叶酸NPs适当的浓度;通过激光共聚焦和荧光显微镜定性观察Hep G2对罗丹明B标记的PAMAM NPs和PAMAM-叶酸NPs的摄取;并采用流式细胞计数仪定量研究Hep G2细胞对两者的摄取差别;尾静脉注射荷Hep G2瘤裸鼠研究两者体内分布情况。结果 PAMAM NPs和PAMAM-叶酸NPs的浓度在0.2 mg/m L时细胞存活率较高且对Hep G2细胞的毒性较小。激光共聚焦断层扫描显示Hep G2细胞可以较好地摄取PAMAM-叶酸NPs,同时流式细胞仪定量显示PAMAM-叶酸NPs在Hep G2细胞的分布较PAMAM NPs高40%(P<0.05)。PAMAM NPs和PAMAM-FANPs在移植瘤中的分布明显多于其他脏器,并且随时间的延长PAMAM-FA NPs体现了更好的靶向效果。结论体外与体内实验证明FA修饰的PAMAM NPs对肝癌细胞Hep G2有很好的靶向效果,可为肝癌的靶向治疗提供较好的药物载体。

N-(取代苯基)-2-(对氯苯氧乙酰基)氨基脲的合成与表征

以无机碱为催化剂 ,用不同的 N - (取代苯基 )三氯乙酰胺与对氯苯氧乙酰肼反应 ,首次合成了 3种新的取代氨基脲类化合物 N- (取代苯基 ) - 2 - (对氯苯氧乙酰基 )氨基脲 ,产率 71%以上。

聚硫代酰胺修饰活性炭对Au(Ⅲ)的选择性吸附效果与机制

通过在活性炭(AC)上原位合成聚硫代酰胺(PTA),成功制备了一种聚硫代酰胺修饰的活性炭基吸附材料(AC-PTA),研究其对废水中三价金[Au(Ⅲ)]的选择性吸附效果及机制.结果表明,AC-PTA在较宽的pH范围(<5.0)内对多金属离子共存溶液中的Au(Ⅲ)表现出优异的选择性吸附性能,Au(Ⅲ)的剩余浓度小于0.1 mg·L^(-1),其它金属离子几乎未被吸附;在pH 2~3时对Au(Ⅲ)的吸附效果最好;对Au(Ⅲ)的选择性吸附动力学过程符合伪二级动力学模型(R^(2)=0.9853),热力学过程符合Langmuir吸附等温线模型(R^(2)=0.9936),吸附容量最高可达2018 mg·g^(-1).AC-PTA对Au(Ⅲ)优异的选择性吸附性能主要归因于AC-PTA表面官能团—■NH—与Au(Ⅲ)的配位作用、带正电的AC-PTA与Au(Ⅲ)络合态阴离子之间的静电吸附作用以及AC对Au(Ⅲ)的直接还原作用.最后将吸附后的AC-PTA在空气条件下1000℃灼烧4 h,得到质量分数为90.0%的固态金,实现了金的高效回收,为实际废水中低浓度Au(Ⅲ)的选择性吸附与回收提供了技术支撑.

新型树枝状PNP铬催化剂的合成及催化性能

以1.0代聚酰胺-胺(PAMAM)为配体骨架,氯代二苯基膦为原料,通过取代反应合成了1种含有较大空间位阻的新型树枝状PNP配体,再以Cr Cl3(THF)3为络合试剂,通过络合反应合成树枝状PNP铬催化剂.采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、紫外-可见分光光度计(UV-Vis)、核磁共振波谱(NMR)、电喷雾电离质谱(ESI-MS)和元素分析等手段证实合成的新型树枝状PNP配体及其铬催化剂的结构与理论设计的结构一致.以甲基铝氧烷(MAO)为助催化剂,对乙烯齐聚反应进行了研究,考察了溶剂种类、反应温度、反应压力及Al/Cr摩尔比对该催化剂活性和选择性的影响.结果表明,以甲苯为溶剂,MAO为助催化剂,当反应温度为25℃,反应压力为0.9 MPa,Al/Cr摩尔比为500时,该催化剂的活性高达2.15×105g/(mol Cr·h),催化剂对乙烯三聚、四聚反应的选择性共达到36.76%.

一种低成本高含量曲克芦丁的制备方法

本文以市售芦丁为原料,在吡啶中经醋酸酐酰化后再水解得外标含量为99.7%的高纯度芦丁;然后以此高纯度芦丁为原料,以3代聚酰胺-胺树枝状聚合物为催化剂,在甲醇中经环氧乙烷羟乙基化反应,精制后得高含量曲克芦丁。本文系统研究了以高纯度芦丁为原料,反应温度、时间和压强对曲克芦丁合成的影响。实验表明,芦丁经酰化后再水解可得到纯度为99.7%的高纯度芦丁,在高压釜内,压强0.2MPa、温度80℃条件下反应5 h,得到的粗品曲克芦丁只需简单纯化便可得到外标纯度大于98.5%的曲克芦丁。