聚单宁酸修饰电极测定乙萘酚的研究

制备了聚单宁酸修饰电极,用循环伏安法研究了乙萘酚在该电极上的电化学行为。实验优化了电解质、溶液p H、聚合圈数,扫描速度等测定乙萘酚的实验条件。研究表明：乙萘酚在聚单宁酸修饰电极上比裸玻碳电极具有更高的氧化峰电流和更低的氧化电位,乙萘酚在该修饰电极上的电化学过程受扩散控制。在p H 5.2的C8H5KO4-KOH电解质溶液中,扫描速度为230 m V/s时,乙萘酚在修饰电极上有较好的氧化峰电流,峰电位为0.644 V,峰电流与乙萘酚浓度在在7.0×10-6~2.2×10-4 mol/L范围内呈现良好的线性关系,检出限（3 S/N）为2.0×10-6 mol/L,修饰电极对工业级乙萘酚样品的测定,回收率在95.5%~97.5%之间,测定值的相对标准偏差（n=6）在3.7%~4.1%之间。

聚单宁酸包覆的PLGA纳米粒装载β-榄香烯用于光热-化疗联合抗肿瘤的研究

目的 为了实现光热化疗联合治疗,提高抗肿瘤效果,将具有抗肿瘤作用的β-榄香烯(β-elemene,Ele)装载于聚乳酸羟基乙酸共聚物[poly(D,L-lactide-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Ele-PLGA NPs)中,并在载药纳米粒表面进一步包覆了聚单宁酸(poly-tannic acid,pTA),制得Ele-PLGA-pTA纳米粒(Ele-PLGA-p TA NPs)。方法 首先利用O/W乳化法制备Ele-PLGA NPs,然后加入单宁酸与Fe3+发生络合反应,形成pTA分子层附着在Ele-PLGA NPs表面,最终形成ElePLGA-p TA NPs,通过马尔文激光粒度仪和透射电子显微镜对该系统的粒径、ζ电位、稳定性以及粒子形态进行考察;分别利用HPLC法和BCA试剂盒对β-榄香烯的载药量和单宁酸的包覆率进行测定;通过红外热成像仪评价PLGA-p TA NPs的光热升温效率和光热稳定性;通过MTT法考察载药纳米粒对Lewis肺癌细胞(Lewis lung cancer cell,LLC)的细胞毒性;通过建立小鼠LLC皮下肿瘤模型对Ele-PLGA-p TA NPs的体内光热-化疗联合抗肿瘤效果进行探究。结果 经测定,Ele-PLGAp TA NPs对β-榄香烯的载药量和单宁酸的包覆率分别为(6.6±0.1)%、(5.4±0.1)%。其形态呈球形,粒径为(202.9±2.7)nm,ζ电位为(-37.5±0.2)m V,分散性良好。体外光热性能考察结果表明,在近红外激光(NIR laser)的照射下,PLGAp TA NPs表现出良好的光热转换能力和光热稳定性。体外细胞实验结果表明,空白载体组(PLGA-pTA NPs)基本没有细胞毒性,与单一化疗组(Ele-PLGA-p TA NPs)相比,光热-化疗联合组(Ele-PLGA-p TA NPs+Laser)具有更强的细胞毒性。体内实验结果表明,与单纯光热治疗组(PLGA-p TA NPs+Laser)和单一化疗组(Ele-PLGA-pTA NPs)对照组相比,光热-化疗联合组(Ele-PLGA-p TA NPs+Laser)对小鼠肿瘤生长的抑制效果最为显著(P<0.001)。结论 所制备的Ele-PLGA-p TA NPs能够实现光热-化疗联合治疗,显著提高抗肿瘤效果。

cRGD修饰的紫杉醇纳米晶体的制备及体外评价

目的:为了提高化疗药物的作用选择性,本研究拟采用聚单宁酸(pTA)修饰技术,将靶向基团cRGDfk(简称cRGD)高效地修饰于紫杉醇纳米晶体(PNC)表面。方法:单宁酸能够与Fe^(3+)络合并在PNC表面形成pTA分子层。首先利用薄膜分散法制备PNC,并依次进行pTA,cRGD的修饰。通过马尔文激光粒度仪和透射电镜对该系统的形貌、粒径、电位、分散稳定性进行考察;通过X射线衍射和差示扫描量热法对其药物存在形式进行考察;分别通过BCA试剂盒和HPLC法对pTA的包覆率及cRGD的修饰率进行考察,通过MTT细胞毒性实验对其体外靶向性进行初步探究。结果:cRGD可通过pTA成功修饰于PNC表面(PNCpTA-cRGD),修饰质量百分比可达(7.49±0.81)%。其粒径约265 nm,呈长棒状,电位约为-26.80 mV,在模拟血浆中具有良好的分散稳定性。与未经修饰的PNC相比,PNC-pTA-cRGD在整合素α_(v)β_(3)受体过表达的HepG2细胞模型上表现出更强的细胞毒性。结论:pTA能将靶向配体cRGD高效地修饰于药物纳米晶体表面,促进α_(v)β_(3)受体过表达的肿瘤细胞对药物的特异性摄取,从而提高药物的作用选择性。