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题名RGD肽修饰的聚谷氨酸-顺铂复合物的体外评价
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作者
熊晔蓉
涂家生
刘凯双
张梦泽
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机构
中国药科大学药学院
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出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第15期1771-1776,共6页
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基金
中央高校基本科研业务费科研专项基金(ZJ14141)
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文摘
目的:本研究以经柠檬酸改性的聚谷氨酸为载体,制备聚谷氨酸-顺铂复合物,接枝环RGD肽,以提高该复合物对肿瘤细胞的靶向性,同时对所得到的高分子-药物复合物体外理化性质和细胞毒作用、细胞摄取进行评价。方法:以改性聚谷氨酸侧链羧基与顺铂稳定配位,再与RGD肽进行化学偶联,得到修饰后的药物复合物,对复合物的载药量等性质进行了考察,同时采用人乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞进行了体外细胞生长抑制和细胞摄取行为的评价。结果:与未修饰的聚合物-药物复合物(23.12%)比较,本研究所制备主动靶向聚谷氨酸-顺铂复合物的载药量略有下降(16.73%),体外释放参数无显著差异,表现出明显的缓释特征。体外细胞毒实验结果表明,两类复合物保留了顺铂对肿瘤细胞的毒性,相比无RGD修饰的复合物,人乳腺癌MDA-MB-231和MCF-7细胞对RGD修饰的复合物摄取增强。结论:RGD修饰的顺铂-聚谷氨酸复合物成功制备,有利于提高针对体内肿瘤的缓释、靶向治疗效果。
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关键词
聚谷氨酸
顺铂
聚合物-药物复合物
RGD肽
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Keywords
polyglutamic acid
cisplatin
polymer-drug conjugate
RGD peptide
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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