聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响

目的采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据。方法选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物。SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14 d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血。采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数。结果吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异。结论吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响。因此,在临床上吐温80与CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应。

聚山梨酯80组分与其溶血性的关系

研究聚山梨酯80(Tween 80)的溶血不良反应与其成分的母体结构间的关系。Tween 80合成第一步中可能会产生3种相关母核结构:山梨醇、一失水山梨醇酐和二失水异山梨醇酐。经与油酸酯化、聚氧乙烯化后形成多成分混合物。本文通过质谱法以及溶血性考察对单一母核合成物山梨醇聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene sorbitol oleate,POS)和异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene isosorbide oleate,POI)进行了成分和溶血性比较。结果证明:山梨醇聚氧乙烯油酸酯具有极低的溶血不良反应,而异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯具有极高的溶血性。同时,萃取法进一步证明上述结果的正确性。

药用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)定量测定方法研究与应用

基于聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温80）中聚乙氧基团与硫氰酸钻铵生成可溶于有机溶剂的蓝色复合物的显色反应，建立一种适用于药用辅料吐温80快速、准确定量的比色测定方法，为中药注射剂质量控制提供可靠技术手段。在反应动力学研究基础上，对显色反应温度、时间和萃取有机溶剂等关键条件进行优化，并以中药注射剂苦木注射液为供试品进行系统的方法学验证和适用性考察。最终确定在试样溶液中加入3mL硫氰酸钴铵溶液，于沸水浴中显色反应2h，冷却至室温后精密加入二氯甲烷5mL萃取显色产物，根据萃取溶液在623llm波长处的吸光度计算试样中吐温80含量。在优化测定条件下，吐温80在0．8-3．0mg与吸光度呈良好线性关系（Y=0．258x-0．047，r=0．9996，n=6），精密度RSD〈2．0％，平均回收率为99．66％。该方法可快速、准确测定药物制剂中吐温80的含量，适用于中药注射剂的质量控制。

多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯致Beagle犬类过敏反应的试验研究

目的:评价多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)静脉给药对Beagle犬的致敏性。方法:Beagle犬随机分为5组,每组3只,分别静脉注射4种0.5%吐温80溶液,给药体积10mL.kg-1,前肢静脉恒速注射(速度5 mL.min-1)。观察给药前至给药后24 h每只犬的变化,记录症状出现、消失时间,并根据反应症状的轻重判定级别。给药前、给药过程中、停药后测量动物血压、心率。给药前及停药后10 min取血,ELISA方法检测血浆组胺含量,并结合反应症状级别,综合判定致敏性。结果:0.5%浓度样品3静脉滴注可诱发Beagle犬出现类过敏反应的典型症状,其他3种吐温80诱发犬出现类过敏反应的不典型症状;4种吐温80溶液均可导致Beagle犬出现不同程度的心率加快,血压下降;各组犬血浆组胺升高均未超过1倍以上。0.5%浓度样品2组犬的不典型类过敏反应症状、血压下降程度均较其他组吐温80受试液轻。综合判定,0.5%浓度样品3静脉注射给Beagle犬其类过敏反应为可疑,其他各组受试液均未能诱发Beagle犬出现典型的类过敏反应。结论:吐温80浓度在0.5%时,对过敏体质等特殊人群临床应用仍有一定风险,不可大意。生产工艺对吐温80的致敏性有一定影响,精制后吐温80的安全性有了一定提高,但仍有待进一步研究。

6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯致敏性和溶血性实验研究

目的:考察6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)的致敏性和体外溶血性。方法:分别以豚鼠和家兔为受试动物,给予6种不同来源的注射用吐温80,观察在豚鼠全身主动过敏试验(ASA)和被动皮肤过敏试验(PCA)中是否有过敏反应;以家兔红细胞为标本,用紫外分光光度法观察该6种注射用吐温80是否有体外溶血作用。结果:6种不同来源的注射用吐温80的ASA试验和PCA试验均呈阴性;3种注射用吐温80在观察的时间内溶血率超过5%,其余3种注射用吐温80的部分高浓度试管在观察的时间内溶血率亦超过5%。结论:本实验的条件下,6种不同来源的注射用吐温80不引起免疫介导的过敏反应,但存在不同程度的溶血性。吐温80的溶血性可能并不完全是由杂质所引起,产品本身的理化特性和使用浓度失当与溶血性的产生是否也存在着某种内在联系,值得进一步探究。

注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的研究进展

注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)可能是导致多种中药注射剂临床不良反应的主要原因之一。本文在大量的文献调研和实验研究的基础之上,对吐温80的化学结构、基本性质、质量标准、药理活性、安全性评价及毒理研究等方面进行概述,以期为合理选择和使用安全、高效的中药注射用辅料及促进中药注射剂健康发展提供理论依据。

Tween80/正丁醇/水体系微乳液的制备及其对全反式维甲酸的包封

制备了Tween80/正丁醇/水3组分体系的微乳液相图,研究了温度、盐度对微乳液区域的影响,并通过染色法和电导率法对微乳液的O/W、W/O和B.C.型区域进行了区分.利用动态光散射仪测定了不同盐度下的空白微乳液和包封有全反式维甲酸载药微乳液的粒径,并用渗析-紫外光度法研究了微乳液对全反式维甲酸的缓释作用.结果表明:正丁醇在Tween80胶束相和水相之间的分配系数K为130.2,室温下混合体系在水相大于64%时形成O/W型微乳液;温度和盐度对微乳液形成区域影响很小;增加盐度和加入药物能使微乳液的粒径稍有减小.所制得的微乳液对全反式维甲酸有良好的缓释作用.

水溶性PVC聚合乳液分散剂及其制备方法

本发明涉及一种水溶性PVC聚合乳液分散剂及其制备方法,属于聚氯乙烯聚合技术领域。本发明所述的水溶性PVC聚合乳液分散剂,包括以下质量份数的原料:去离子水320份;二乙二醇单月桂酸酯3.8~4.2份;聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯7~9份;二甲基亚砜0.8~1.2份;乙酰丙酮镧15~18份,抗氧剂40~50份,水滑石25~35份;尿嘧啶8~10份。本发明所述的水溶性PVC聚合乳液分散剂.

核磁共振波谱法研究聚山梨酯80结构

目的:建立采用核磁共振波谱法研究聚山梨酯80的结构。方法:核磁共振波谱是在装配5 mm BBO探头的Bruker Ascend-500核磁共振谱仪上采集,测量温度25℃。一维氢谱弛豫时间2s,谱宽δ_H 15,采样点数64 k,扫描次数128次;一维碳谱弛豫时间1 s,谱宽δ_C 236.6,采样点数64 k,扫描次数32 768次;二维谱图弛豫时间1.4 s,扫描次数16次。结果:核磁共振氢谱(~1H谱)、碳谱(^(13)C谱)、二维异核单量子相关谱(二维HSQC谱)、异核多量子相关谱(HMBC谱)、同核位移相关谱(COSY谱)可以解析出聚山梨酯80的结构。结论:核磁共振波谱法操作简单,结果明确,专属性强,是研究聚山梨酯80结构较好的方法。

TBAC+Tween80+CO_(2)体系下水合物生成动力学

四丁基氯化铵(TBAC)作为一种热力学促进剂,被广泛应用在促进水合物生成方面,但由于单一的TBAC促进效果有限,因此开展了TBAC和聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween80)复配体系下水合物生成动力学实验,探究了不同复配比对水合物生成过程中诱导时间、总耗气量、生成速率的影响及机理。实验结果表明,在复配体系下,水合物生成的诱导时间相比纯TABC体系大幅度减少,其中在10%(w)TBAC+2000 mg/L的Tween80体系中,促进作用达到最大,相比纯TBAC体系诱导时间减少59%;5%,10%(w)TBAC+Tween80都会使得体系的总耗气量略微的减少,而15%(w)TBAC+Tween80则会使溶液中的总耗气量略微增加;在生成速率影响方面,复配体系下气-水合物转化率均有明显提高。

聚山梨酯类化合物定性鉴别方法研究

目的:建立聚山梨酯类化合物的核磁共振和基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOFMS)定性鉴别方法。方法:核磁共振方法采用5 mm BBO探头的核磁共振仪在温度25℃下,采集一维氢谱和碳谱。一维氢谱弛豫时间2s,谱宽δ_H 15,采样点数64k,扫描次数128次;一维碳谱弛豫时间1S,谱宽δ_C 236.6,采样点数64k,扫描次数32 768次。MALDI-TOF-MS方法采用MALDI-TOF-MS质谱仪,采样基质α-氰基-4-羟基肉桂酸(CHCA),采样质量范围m/z 500~4 000。结果:MALDI-TOF-MS质谱图中的特征离子峰可有效定性鉴别聚山梨酯20、40和60。核磁共振~1H谱、^(13)C谱中的双键信号峰可有效定性鉴别聚山梨酯80。结论:MALDI-TOF-MS法和核磁共振~1H谱、^(13)C谱的结合使用可有效定性鉴别聚山梨酯类化合物。

国内专利精选

水溶性PVC聚合乳液分散剂及其制备方法:CN115536959A/李静(中国石油化工股份有限公司),公开日期2022-1230本发明涉及一种水溶性PVC聚合乳液分散剂及其制备方法,属于PVC聚合技术领域。本发明所述的水溶性PVC聚合乳液分散剂由以下质量份数的原料组成:去离子水320份,二乙二醇单月桂酸酯3.8~4.2份,聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯7~9份,二甲基亚枫0.8~1.2份,乙酰丙酮镧15~18份,抗氧剂40~50份,水滑石25~35份,尿嘧啶8~10份。

凝胶色谱-蒸发光散射检测法检测中药注射剂中吐温80的含量

目的:运用凝胶色谱-蒸发光散射检测法(GPC-ELSD)建立一种中药注射剂中吐温80检测的通用方法。方法:采用TSK gel G2000SWXL(8.7 mm×30.0 cm)色谱柱,柱温30℃;以0.02 mol.L-1醋酸铵溶液-乙腈(90∶10)为流动相,流速0.6mL.min-1,进样量20μL;采用Alltech ELSD2000ES检测器,漂移管温度110℃,氮气流速2.3 L.min-1。结果:吐温80浓度在0.5～3.1 mg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9961);吐温80的回收率范围在93.8%～99.2%之间(n=5),RSD范围在0.8%～2.8%之间(n=5);检出限为1.27μg。用该方法检测了19种78批中药注射剂,吐温80含量在0～20 mg.mL-1。结论:该检测方法灵敏、简便,专属性强,重复性好,能够满足吐温80的含量测定。

微波-表面活性剂协同提取山竹外衣色素

研究了微波-表面活性剂协同提取法(MAME)提取山竹外衣色素的工艺条件与过程。考察了提取剂中表面活性剂类型和含量、提取液pH、微波提取功率、时间、浸泡固液质量比和时间对色素提取率的影响,实验结果表明:pH=1时,以w(聚氧乙烯十二酸失水山梨醇单酯)=0.08%的乙醇溶液〔φ(CH3CH2OH)=70%〕为提取剂,山竹外衣按m(山竹外衣)∶m(提取剂)=1∶263浸泡于提取剂中5 m in、微波功率800 W下提取25 s,色素提取率为96.26%。该法一次提取率是传统溶剂法的1.78倍,提取时间是溶剂法的1/240,聚氧乙烯十二酸失水山梨醇单酯对色素提取有增溶作用。

超细镍粉的制备及添加剂分散作用研究

以1,2-丙二醇和NiSO4.6H2O为原料采用液相还原法制备超细镍粉。探讨了反应温度、pH值、还原剂与NiSO4.6H2O的摩尔比及不同添加剂对镍粉粒度、形貌及分散性的影响。利用SEM、XRD、激光粒度分析仪对镍粉进行了表征。结果表明:添加剂非离子型表面活性剂聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯(吐温80)能有效地阻止镍粉颗粒团聚和长大,并能对镍粉进行分散,其在制备过程中的作用优于离子型表面活性剂;在反应温度为184℃左右、pH值为10、1,2-丙二醇与NiSO4.6H2O的摩尔比为1∶0.02、以聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯为添加剂时制得的镍粉为球形,以面心立方晶体为主,镍粉粒度分布较窄,平均粒径小于90nm。

不同特性乳化剂对面团流变学性质的影响

对添加硬脂酰乳酸钠(SSL)、甘油单硬脂酸酯(DMG)、聚氧乙烯(20)失水山梨醇单硬脂酸酯(polysorbate60)的面团流变学特性进行研究,结果显示,虽然基本脂肪酸组成相同,但3种乳化剂对面团形成时间、面团稳定性、面团弱化度、抗拉伸强度等基本性质的影响有很大差异.高质量分数的DMG对面团有弱化倾向,添加polysorbate60可以得到面团形成的时间最长和最好的面团稳定性;添加SSL和polysorbate60对面团抗拉伸强度有不同程度的提高,而且SSL在较长的面团混揉时间能起到最好作用.不同剂量的乳化剂对面团流变学性质的影响也不相同.

盆栽花卉专用植物杀虫气雾剂的研制

为解决室内盆栽花卉害虫防治问题,经试验研究,筛选出盆栽花卉专用植物杀虫气雾剂配方,成功研制出"盆栽花卉专用植物杀虫气雾剂"。杀虫气雾剂配方为:5%苦参碱母液1 000倍液+0.03%聚氧乙烯失水山梨醇单硬脂酸酯+无离子水,其具有以下6个特点:(1)有效成分为天然植物杀虫素,对人畜毒副作用小;(2)对花卉上常见害虫蚜虫、红蜘蛛、褐软蚧和白粉虱的防治效果较好,分别为91.6%、89.3%、77.1%和93.6%;(3)以无离子水为溶剂,无臭、无异味,不会对花卉造成药害,且成本较低;(4)采用密封包装,以手动压缩空气为推进剂,代替目前气雾剂常用的氟里昂、丁烷气等抛射剂类物质,减少了对环境的污染;(5)该产品使用方便,可随时使用、直接使用、多次使用,特别适用于室内盆栽花卉害虫的防治;(6)稳定性良好,为均匀的乳液,有效期1a以上。

Tween 80浊点的测定及其影响因素

测定非离子表面活性剂Tween 80的浊点,研究无机盐、醇、pH等对非离子表面活性剂Tween 80浊点的影响。试验结果表明,具有盐析性的无机盐的溶水能力大于胶束溶水能力,这使非离子表面活性剂析出,导致非离子表面活性剂的浊点降低;阴离子大于阳离子对浊点的影响,硫酸根>氯离子>硝酸根;有机醇中甲醇、乙醇略微升高浊点温度,而异丙醇则明显降低浊点温度;随着pH升高, Tween 80浊点温度随之降低。

基于遗传算法和BP网络的清开灵注射液增溶工艺优化研究

目的:优化清开灵注射液的增溶工艺。方法:以清开灵注射液八混液中间体中胆酸的溶解度为指标,通过均匀设计,结合基于遗传算法的BP神经网络(GA-BPNN)建模,对工艺参数进行优化。结果:增溶剂种类和八混液pH影响较大,而增溶剂浓度影响较弱;增溶剂宜选择聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween-80),八混液pH一定范围内宜选择较大者,增溶剂浓度虽和溶解度正相关,但因其影响甚弱,故过高的浓度意义不大。结论:均匀设计结合GA-BPNN建模的方法,适合于中药注射液的增溶工艺的优化,具有一定的实际应用价值。