典型表面活性剂结构和组成的波谱表征——山梨醇酐脂肪酸酯和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的波谱

用核磁共振波谱、质谱和红外光谱表征了非离子表面活性剂中山梨醇酐脂肪酸酯和聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯的结构特征和它们的组成。

聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯与脂质膜间相互作用的研究

研究了表面活性剂聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯(吐温-80)与脂质膜间的相互作用,运用浊度测定、DSC、1HNMR等分析手段验证了脂质膜的立体稳定结构。结果表明:聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯在水相与脂质相间分配达到饱和时的质量分数为w(聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯)=1 3%,与脂质膜开始增溶成混合胶团时的质量分数为w(聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯)=2 6%。当Re〔表示吐温-80与卵磷脂的摩尔比值,即n(吐温-80)/n(卵磷脂)〕<0 5时,表面活性剂单体在溶液和脂质双层膜中分配,溶液中表面活性剂单体和囊泡并存,脂质双层囊泡膨胀,粒径逐渐增大,形成一个肿胀的脂质囊泡;当0 5<Re<1 0时,脂质囊泡开始被表面活性剂部分增溶,成为混合胶团;当脂质双层中磷脂胆碱极性头部被其他基团所包裹,在1HNMR和DSC图中则观察不到胆碱头部的信号,从而表现出与普通脂质体不同的物理化学性质。

疏水链长对聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯界面扩张流变性质的影响

利用悬挂滴方法研究了系列聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯(Tween X)在正癸烷-水界面的扩张流变性质.实验结果表明,疏水烷基链长较短的Tween20分子在界面上吸附量较大,分子排列更紧密,Tween40和Tween60具有大致相同的"有效截面积",导致饱和吸附时界面张力(γcmc)比较接近.Tween X浓度大于临界胶束浓度(cmc)时,由于Tween20分子排列的更加紧密,模量和弹性大于Tween40和Tween60.当Tween X的疏水烷基链长达到一定长度时,Tween X的界面膜性质受疏水链长的影响减弱,Tween40和Tween60的扩张参数相差不大.

失水山梨醇脂肪酸酯-聚乙二醇嫁接的聚乙烯醇化磁性药物载体的制备及应用

通过丁二酸酐将失水山梨醇脂肪酸酯(Span80)和聚乙二醇(PEG400)联接在一起,合成了一种新的非离子表面活性剂。然后将其嫁接在聚乙烯醇(PVA)化的Fe3O4磁性粒子上,合成了一种新型靶向药物载体。这种载体兼备了Span80/PEG400类脂囊泡和磁性材料的特点,具有良好的稳定性和靶向作用。将这种新型载体用于两性霉素的包封,包封率可达96.6%,且方法简便。实验过程中采用了FTIR,NMR,XRD和TEM等多种手段进行表征。

聚氧乙烯山梨醇酐单硬脂酸酯的合成与应用

以山梨醇和硬脂酸为原料,经脱水、酯化、醚化制得聚氧乙烯山梨醇酐单硬脂酸酯,它具有良好的活性,已广泛应用于食品、日化、医药、机械加工等领域。

聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响

目的采用Cocktail混合探针药物法,探究聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)对大鼠体内Cyp450同工酶活性的影响,为提高临床低生物利用度药物的疗效提供新的途径,也为药物研发领域研制新型制剂选择合适的辅料提供理论依据。方法选用非那西丁、奥美拉唑、安非他酮和咪达唑仑分别作为大鼠体内4种Cyp450酶(Cyp1a2、Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp3a1)的探针药物。SD雄性大鼠连续尾静脉注射吐温80溶液14 d,第14日给药30 min后,尾静脉注射混合探针药物后于各时间点取血。采用LC-MS/MS法测定试验组和对照组混合探针药物的血药浓度,用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数。结果吐温80连续尾静脉注射2周后,与空白对照组相比,非那西丁、奥美拉唑、安非他酮的代谢明显减慢,而咪达唑仑的代谢无明显差异。结论吐温80对大鼠体内Cyp2c11、Cyp2b1、Cyp1a2酶有明显抑制作用,而对大鼠体内Cyp3a1无明显影响。因此,在临床上吐温80与CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19酶相关的底物合用时,应注意给药剂量,防止药物在体内的血药浓度过高从而导致不良反应。

聚山梨酯80组分与其溶血性的关系

研究聚山梨酯80(Tween 80)的溶血不良反应与其成分的母体结构间的关系。Tween 80合成第一步中可能会产生3种相关母核结构:山梨醇、一失水山梨醇酐和二失水异山梨醇酐。经与油酸酯化、聚氧乙烯化后形成多成分混合物。本文通过质谱法以及溶血性考察对单一母核合成物山梨醇聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene sorbitol oleate,POS)和异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene isosorbide oleate,POI)进行了成分和溶血性比较。结果证明:山梨醇聚氧乙烯油酸酯具有极低的溶血不良反应,而异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯具有极高的溶血性。同时,萃取法进一步证明上述结果的正确性。

聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯的亲水-亲油平衡值方法研究

目的:通过分析测定不同厂家聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(吐温80)的亲水-亲油平衡(HLB)值,初步评价吐温80的质量。方法:采用水数法,通过多项式方程的拟合对3种溶剂系统进行选择,确定最佳的溶剂系统测定HLB值。结果:不同厂家吐温80的HLB值与文献值有差异。结论:水数法测定吐温80的HLB值简便、易行,可用HLB值对吐温80进行初步筛选。

医药级聚山梨酯80的质量分析与对策

聚山梨酯80 （polysorbate 80）又名吐温80（tween 80）,化学名聚氧乙烯（20）山梨醇酐单油酸酯,相对平均分子质量1309.68,以失水山梨醇为骨架,侧链连接具有亲水特性的3个氧乙烯链、1个具有亲脂特性的脂肪链.由于环氧乙烷链段的亲水性,决定了聚山梨酯80具有较大的HLB值（15.0）,

多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯致Beagle犬类过敏反应的试验研究

目的:评价多种聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)静脉给药对Beagle犬的致敏性。方法:Beagle犬随机分为5组,每组3只,分别静脉注射4种0.5%吐温80溶液,给药体积10mL.kg-1,前肢静脉恒速注射(速度5 mL.min-1)。观察给药前至给药后24 h每只犬的变化,记录症状出现、消失时间,并根据反应症状的轻重判定级别。给药前、给药过程中、停药后测量动物血压、心率。给药前及停药后10 min取血,ELISA方法检测血浆组胺含量,并结合反应症状级别,综合判定致敏性。结果:0.5%浓度样品3静脉滴注可诱发Beagle犬出现类过敏反应的典型症状,其他3种吐温80诱发犬出现类过敏反应的不典型症状;4种吐温80溶液均可导致Beagle犬出现不同程度的心率加快,血压下降;各组犬血浆组胺升高均未超过1倍以上。0.5%浓度样品2组犬的不典型类过敏反应症状、血压下降程度均较其他组吐温80受试液轻。综合判定,0.5%浓度样品3静脉注射给Beagle犬其类过敏反应为可疑,其他各组受试液均未能诱发Beagle犬出现典型的类过敏反应。结论:吐温80浓度在0.5%时,对过敏体质等特殊人群临床应用仍有一定风险,不可大意。生产工艺对吐温80的致敏性有一定影响,精制后吐温80的安全性有了一定提高,但仍有待进一步研究。

6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯致敏性和溶血性实验研究

目的:考察6种不同来源的注射用聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)的致敏性和体外溶血性。方法:分别以豚鼠和家兔为受试动物,给予6种不同来源的注射用吐温80,观察在豚鼠全身主动过敏试验(ASA)和被动皮肤过敏试验(PCA)中是否有过敏反应;以家兔红细胞为标本,用紫外分光光度法观察该6种注射用吐温80是否有体外溶血作用。结果:6种不同来源的注射用吐温80的ASA试验和PCA试验均呈阴性;3种注射用吐温80在观察的时间内溶血率超过5%,其余3种注射用吐温80的部分高浓度试管在观察的时间内溶血率亦超过5%。结论:本实验的条件下,6种不同来源的注射用吐温80不引起免疫介导的过敏反应,但存在不同程度的溶血性。吐温80的溶血性可能并不完全是由杂质所引起,产品本身的理化特性和使用浓度失当与溶血性的产生是否也存在着某种内在联系,值得进一步探究。

注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的研究进展

注射用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)可能是导致多种中药注射剂临床不良反应的主要原因之一。本文在大量的文献调研和实验研究的基础之上,对吐温80的化学结构、基本性质、质量标准、药理活性、安全性评价及毒理研究等方面进行概述,以期为合理选择和使用安全、高效的中药注射用辅料及促进中药注射剂健康发展提供理论依据。

解读《关于聚氧乙烯山梨醇酐三硬脂酸酯等食品相关产品新品种的公告》

一、聚氧乙烯山梨醇酐三硬脂酸酯(一)背景资料。该物质在常温下为淡黄色至琥珀色油状液体或膏体,溶于乙醚、丙酮和植物油,可分散于水中。《食品安全国家标准食品接触材料及制品用添加剂使用标准》(GB 9685-2016)已批准该物质作为添加剂用于塑料、涂料、粘合剂和纸四类食品接触材料及制品中。此次申请将其使用范围扩大到食品接触材料及制品用油墨中。美国食品药品管理局和瑞士联邦政府均批准该物质用于食品接触材料及制品用油墨。

药用辅料聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温80)定量测定方法研究与应用

基于聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温80）中聚乙氧基团与硫氰酸钻铵生成可溶于有机溶剂的蓝色复合物的显色反应，建立一种适用于药用辅料吐温80快速、准确定量的比色测定方法，为中药注射剂质量控制提供可靠技术手段。在反应动力学研究基础上，对显色反应温度、时间和萃取有机溶剂等关键条件进行优化，并以中药注射剂苦木注射液为供试品进行系统的方法学验证和适用性考察。最终确定在试样溶液中加入3mL硫氰酸钴铵溶液，于沸水浴中显色反应2h，冷却至室温后精密加入二氯甲烷5mL萃取显色产物，根据萃取溶液在623llm波长处的吸光度计算试样中吐温80含量。在优化测定条件下，吐温80在0．8-3．0mg与吸光度呈良好线性关系（Y=0．258x-0．047，r=0．9996，n=6），精密度RSD〈2．0％，平均回收率为99．66％。该方法可快速、准确测定药物制剂中吐温80的含量，适用于中药注射剂的质量控制。

水溶性PVC聚合乳液分散剂及其制备方法

本发明涉及一种水溶性PVC聚合乳液分散剂及其制备方法,属于聚氯乙烯聚合技术领域。本发明所述的水溶性PVC聚合乳液分散剂,包括以下质量份数的原料:去离子水320份;二乙二醇单月桂酸酯3.8~4.2份;聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯7~9份;二甲基亚砜0.8~1.2份;乙酰丙酮镧15~18份,抗氧剂40~50份,水滑石25~35份;尿嘧啶8~10份。本发明所述的水溶性PVC聚合乳液分散剂.

Tween80/正丁醇/水体系微乳液的制备及其对全反式维甲酸的包封

制备了Tween80/正丁醇/水3组分体系的微乳液相图,研究了温度、盐度对微乳液区域的影响,并通过染色法和电导率法对微乳液的O/W、W/O和B.C.型区域进行了区分.利用动态光散射仪测定了不同盐度下的空白微乳液和包封有全反式维甲酸载药微乳液的粒径,并用渗析-紫外光度法研究了微乳液对全反式维甲酸的缓释作用.结果表明:正丁醇在Tween80胶束相和水相之间的分配系数K为130.2,室温下混合体系在水相大于64%时形成O/W型微乳液;温度和盐度对微乳液形成区域影响很小;增加盐度和加入药物能使微乳液的粒径稍有减小.所制得的微乳液对全反式维甲酸有良好的缓释作用.

烷醇酰胺的性质与分析

烷醇酰胺的性质与分析张如芬烷醇酰胺类化合物，是属于特殊的非离子型表面活性剂，与其它聚氧乙烯型非离子表面活性剂不同，浓度低于１０％的溶液粘度可增至几百厘泊，而聚氧乙烯型非离子表面活性剂达到相应的粘稠度，浓度一般需４０％～５０％，它的起泡力强，泡沫稳定性...

聚山梨酯80化学组分对照品的制备及其纯度测定

目的建立聚山梨酯80的8类化学组分的对照品的制备方法,对获得的对照品进行纯度测定。方法分别合成聚氧乙烯山梨醇酐油酸酯和聚氧乙烯异山梨醇油酸酯,结合中低压制备色谱和Flash柱进行分离纯化,利用核磁共振谱、红外、拉曼、质谱等技术鉴定结构,用高效液相色谱技术测定聚山梨酯80单一化学组分对照品的纯度。结果分离鉴定了聚山梨酯80的8类化学组分,纯度均大于99.5%,满足作为对照品的要求。结论首次建立以定向合成并结合中低压色谱技术,快速、准确制备聚山梨酯80化学组分对照品的方法,并且首次公布了这8类化学组分的波谱数据。

核磁共振波谱法研究聚山梨酯80结构

目的:建立采用核磁共振波谱法研究聚山梨酯80的结构。方法:核磁共振波谱是在装配5 mm BBO探头的Bruker Ascend-500核磁共振谱仪上采集,测量温度25℃。一维氢谱弛豫时间2s,谱宽δ_H 15,采样点数64 k,扫描次数128次;一维碳谱弛豫时间1 s,谱宽δ_C 236.6,采样点数64 k,扫描次数32 768次;二维谱图弛豫时间1.4 s,扫描次数16次。结果:核磁共振氢谱(~1H谱)、碳谱(^(13)C谱)、二维异核单量子相关谱(二维HSQC谱)、异核多量子相关谱(HMBC谱)、同核位移相关谱(COSY谱)可以解析出聚山梨酯80的结构。结论:核磁共振波谱法操作简单,结果明确,专属性强,是研究聚山梨酯80结构较好的方法。