气相法测定氢化蓖麻油的溶媒残留

建立氢化蓖麻油(HS40)中有机溶剂残留量的检测方法,采用气相色谱法,色谱柱为INNOWAX毛细管柱,载气为氮气,采用氢火焰离子化检测器(FID),外标法计算残留溶剂的含量。在实验的浓度范围内所测结果呈现良好的线性关系,1,4-二氧六环相关系数为0.999 3,回收率为95.4%,RSD值为2.1%,检测限为1.95μg/mL;乙酸相关系数为0.999 3,回收率为87.2%,RSD值为2.5%,检测限为50.0μg/mL;乙二醇相关系数为0.999 6,回收率为96.3%,RSD值为2.2%,检测限为6.1μg/mL;二甘醇相关系数为0.996 1,回收率为97.0%,RSD值为1.8%,检测限为6.1μg/mL。本法专属性强、重现性好、灵敏度高,可用于氢化蓖麻油中残留溶剂的测定。

苦参碱纳米乳的研制及其对小鼠抗氧化作用的影响

以肉豆蔻酸异丙脂、聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油(Cremorphor RH40)、苦参碱和蒸馏水为原料,研制苦参碱纳米乳,检测其基本性质(形态、粒径分布、苦参碱含量及稳定性),并探讨了其对小鼠血清和肝组织中丙二醛含量和超氧化物歧化酶活性的影响。结果显示,苦参碱纳米乳为O/W型澄清透明液体,透射电镜下为球形液滴,平均粒径为70 nm,稳定性良好,苦参碱含量为110.12 mg/mL;苦参碱纳米乳可显著提高小鼠血清和肝组织的SOD活性(P<0.05),降低MDA含量(P<0.05)。苦参碱纳米乳质量稳定,能提高小鼠的抗氧化能力。

cremophor RH40及labrafil M 1944 CS的鼻黏膜毒性考察

目的:考察乙醇-油酸聚乙二醇甘油酯(labrafil M 1944 CS)和聚氧乙烯氢化蓖麻油40(cremophor RH40)的鼻黏膜毒性,探讨其在鼻腔给药系统中应用的可行性。方法:以山梨糖醇酐油酸酯(span-80)和聚山梨酯-80(tween-80)为参比,采用在体蟾蜍上腭模型,光学显微镜下观察纤毛持续运动时间,考察cremophor RH40和labrafil M 1944 CS的纤毛毒性作用;运用家兔血细胞溶血试验,考察cremophor RH40和labrafil M 1944 CS对细胞膜完整性的影响。结果:体积分数为1%时,4种表面活性剂对纤毛运动的影响顺序为cremophor RH40<labrafil M 1944 CS<tween-80<span-80;cremophor RH40的细胞膜毒性最小,tween-80和span-80次之,而labrafil M 1944 CS的影响最大;cremophor RH40对细胞膜完整性无影响用量为tween-80和span-80的15倍。结论:在一定体积分数下cremophor RH40的鼻黏膜毒性作用较小,可应用于鼻腔给药制剂的研制。

粒径法筛选微乳固体型表面活性剂

目的:建立粒径法筛选微乳表面活性剂的方法。方法:表面活性剂的浓度在达到临界胶束浓度(CMC)时,体系的粒径会发生显著的变化。将达到CMC前体系的粒径定义为S1,达到CMC后,体系的粒径定义为S2。其变化值表示形成胶束能力的强弱,该值用E表示,为S1与S2的比值。通过比较表面活性剂的E,对微乳固体表面活性剂进行筛选。将筛选出的微乳固体表面活性剂制成微乳,并利用激光粒度仪测定该种微乳的粒径和Zeta电位,通过透射电镜观察其形态,设计家兔眼部刺激性试验评价其刺激性。结果:固体表面活性剂的乳化能力相对强弱依次为聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40(cremophor RH40)>Kollicoat IR>聚乙烯醇(PVA)>β-环糊精(β-CD)>聚乙二醇4000(PEG4000)>十二烷基硫酸钠(SLS)>泊洛沙姆407>泊洛沙姆188>阿拉伯胶>PEG-CHO改性明胶B>骨制明胶B。以cremophor RH40为表面活性剂制备的微乳的粒径38.50 nm,Zeta电位-18.13 m V,透射电镜结果显示其形态圆整、分布均匀。该微乳对雄性家兔眼睛无刺激性,统计结果无显著性差异。结论:利用粒径法对微乳固体型表面活性剂进行筛选的方法合理、可行。

3种增溶性辅料致大鼠肝肾损伤

目的:研究聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(吐温80),solutol HS 15,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油3种辅料对大鼠肝、肾损伤作用。方法:吐温80,solutol HS 15,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油3种辅料分别按以下方式染毒。将大鼠72只按雌雄各半随机分为4组,每组6只,分别为生理盐水对照组、辅料低、中、高剂量组,按每只im 0.22 mL,每日注射1次,注射4周后,心脏取血后处死大鼠,称肝、肾质量计算脏器系数,测定大鼠血清中反映大鼠肝、肾功能的生化指标,并对肝、肾组织进行病理学观察。结果:吐温80 3个剂量组与对照组以及各剂量组之间对比无明显差异。solutol HS 15的高、中、低剂量组与对照组对比,AST,TP,ALP,ALB无明显差异,各剂量组之间对比,高剂量组与对照组、低剂量组与高剂量组的肝器系数存在显著性差异(P<0.05);高剂量组与对照组之间ALT存在显著性差异(P<0.05);低剂量组与高剂量组的ALB,TP,ALT存在显著性差(p<0.05);低、中剂量组之间TP存在显著性差异(P<0.05);高、中剂量组之间ALT存在显著性差异(P<0.05)。聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油3个剂量组,AST,ALT,ALB,ALP,TP与对照组对比无明显差异,各剂量组之间对比,低、中剂量组之间、低、高剂量组之间,AST,ALT,ALB,ALP存在显著性差异(P<0.05)。光镜下3种辅料的剂量组与对照组对比,大鼠肝细胞、肾细胞除了炎症之外无明显病理改变。结论:通过3种辅料的比较,发现吐温80致大鼠肝、肾损伤较小。