α-氰基丙烯酸乙酯与丙烯酸乙酯磺酸钠共聚物毫微球的制备

将 α-氰基丙烯酸乙酯与水溶性单体共聚得到了稳定性好的微米级乳液。讨论了水溶性单体 ,α-氰基丙烯酸乙酯与水溶性单体投料比。

聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯的合成及其作为纳米药物载体的应用研究

目的:合成有机聚合物聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(m PEG-PHDCA),制备载药m PEG-PHDCA纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:采用Knoevenagel反应和阴离子聚合反应合成m PEG-PHDCA,通过核磁共振氢谱(1H-NMR)进行表征,凝胶渗透色谱(GPC)法测定重均分子量和多分散系数(PDI)。以阿霉素为模型药,采用复乳-溶剂挥发法制备载阿霉素的m PEGPHDCA纳米粒,透射电镜观察其微观形貌,粒径仪测定其粒径和Zeta电位。高效液相色谱法测定纳米粒中阿霉素的含量并计算载药量和包封率,透析袋法考察其体外释药特性,比较其与阿霉素溶液的体外释药效果。结果:经过1H-NMR和GPC表征,成功合成m PEG-PHDCA,重均分子量约为6 000,PDI为1.13。所制载阿霉素的m PEG-PHDCA纳米粒呈圆球颗粒状,表面光滑、大小均匀、分布良好,无团聚现象,粒径、Zeta电位、载药量和包封率分别为(94.61±3.91)nm、(-11.68±0.83)m V、(2.17±0.67)%、(79.54±4.66)%(n=3)。载阿霉素的m PEG-PHDCA纳米粒48 h的体外累积释药率达到85.38%,释药曲线符合Weibull方程(R2=0.979 4);阿霉素溶液体外4 h已基本释药完全。结论:成功合成具有良好载药性能、生物相容性和缓释特性的m PEG-PHDCA,其有望成为新型纳米递药载体。

聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物及其纳米载体

目的介绍聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物及其纳米载体。方法查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳。结果综述了该类载体的合成、纳米粒的制备、表征、载药和体内外特点结论聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯两亲共聚物是医药领域中的一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动载体给药系统的进一步发展。

氰基丙烯酸乙酯胶粘剂增韧增稠改性

通过加入不同相对分子质量的PMMA、PBMA和PIBMA ,以考察其对α -氰基丙烯酸乙酯拉伸剪切强度、剪切冲击强度和增稠性能的影响。结果表明 ,加入量为 15 %～ 2 0 % ,相对分子质量为 10万的PIBMA作为α 氰基丙烯酸乙酯的增韧增稠改性剂的效果较为显著。

用于固相萃取的聚乙二醇交联辛烷基、苯基、氨基和氰基固定相

用简单的方法合成了用于固相萃取的填料，填料含辛烷基、苯基、氨基或氰基及聚乙二醇链。这种固定相属于混合功能限进介质。其特点为表面有亲水性和一定程度的疏水性，只吸附少量蛋白质。蛋白质在4种固定相上的吸附量为0.98～3.62mg/g，苯基、氨基和氰基的聚乙二醇交联固定相在pH值４.5对蛋白质的吸附能力最大，而辛烷基聚乙二醇交联固定相在pH值2.5对蛋白质的吸附能力最大。固定相的塔板数能满足固相萃取的要求。含蛋白质的药物样品回收率为92％～115%。合成的固定相可用作生物样品的预处理。

聚苯乙烯-g-聚乙二醇的制备及其表面改性作用

通过沉淀聚合方法,利用自由基共聚制备了苯乙烯-顺丁烯二酸酐共聚物(SMA),利用SOCl2的酰氯反应,在SMA大分子链上接枝聚乙二醇侧链,制备了聚苯乙烯-g-聚乙二醇(PEG-g-PS)的大分子表面改性剂。利用大分子表面改性剂在聚苯乙烯基体中具有选择性迁移扩散的特性,实现了对聚苯乙烯薄膜表面极性的改善作用。采用衰减全反射傅立叶变换红外光谱仪和表面静态接触角法检测了聚苯乙烯的表面极性。结果发现,PEG-g-PS上的聚醚链段可以有效的富集在聚合物表面,明显改善PS的表面极性和亲水性,表面极性可提高3倍,达到11.6mN/m。同时,大分子表面改性剂和聚苯乙烯基体间有一定的相容性,有效地克服了小分子表面改性剂容易流失,改性寿命较短的重要缺陷,使表面改性的持久性充分增加,实现对聚合物表面改性效果终生化的目的。而且大分子表面改性剂在极性溶剂的诱导作用下,可以实现进一步的迁移扩散,充分提高了聚苯乙烯的表面极性。

聚乙二醇400催化对氰基苯酚的醚化反应研究

以对氰基苯酚和1,3-二溴丙烷为原料,聚乙二醇400为催化剂,制备1,3-二对氰基苯氧基丙烷。考察了催化剂用量、原料配比、温度和时间对产率的影响。结果表明,对氰基苯酚与1,3-二溴丙烷物质的量之比为2.3∶1.0,醚化反应温度为60℃,反应时间为6 h,催化剂用量10 mL,其最大产率达到72%。

端氨基聚氨酯-g-聚丙烯的制备及工艺参数研究

通过反应挤出方法将端氨基聚氨酯(ATPU)接枝到聚丙烯(PP)分子链上,并用红外光谱对 AT PU g PP进行了表征。研究了ATPU分子量、配比、螺杆转速等对接枝率的影响,确定了合成高接枝率产物的优化工艺条件。将ATPU g PP再与通用PP共混挤出,可得到功能化聚丙烯(FPP)。

两亲接枝共聚物PECA-g-PEG胶束的CMC及表面带电性

The critical micelle concentration(CMC) value and surface charge of the amphiphilic graft copolymer PECA-g-PEG micelles(PECA:polyethyl cyanoacrylae, PEG:polyethylene glycol) are reported. CMC of the copolymers is determined from the absorbance change of bromophenol blue solution as function of copolymer concentration, which is about 1×10 -6 mol/L. The critical coagulation concentration (cz c) of electrolytes with different valence(z) for the copolymer micelles are examined by visual method and compared with that obtained by experiential formula cz c∝z -6. The relation formula for different cations is deduced:cz c∝z -4, which indicates the electronegative character of the micelle surface.

负载地塞米松的甲氧基聚乙二醇-b-聚氰基丙烯酸乙酯共聚物纳米粒

以甲氧基聚乙二醇钠为大分子引发剂,采用氧阴离子引发聚合反应合成甲氧基聚乙二醇-b-聚氰基丙烯酸乙酯两亲性嵌段共聚物(mPEG-b-PECA).采用GPC,1H-NMR,FTIR等方法对mPEG-b-PECA进行表征,结果表明聚合反应可控,聚合物相对分子质量分布窄.采用纳米沉淀技术制备负载地塞米松(DXM)的mPEG-b-PECA纳米粒(NPs)并采用LPSA,1H-NMR和TEM对纳米粒进行表征.mPEG-b-PECANPs呈球形,粒径小于100nm.采用HPLC法测定载药量(DL)和包封率(EE),结果表明DXM可以被mPEG-b-PECANPs有效负载,这为DXM和其他疏水性药物提供了一种潜在的给药途径.

可生物降解聚合物纳米胶囊型药物载体及组合胶囊的药物控制释放

该文通过缩合、偶联、自由基聚合等方法制备出了聚乙二醇(PEG)接枝或嵌段的可生物降解共聚物,分别为:聚(D,L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PEDLLA)和聚(L-乳酸)-聚乙二醇二嵌段共聚物(PELLA),聚乙二醇-聚己内酯-聚乙二醇三嵌段共聚物(PECL),聚乙二醇-聚己二酸酐嵌段共聚物,聚(-氰基丙烯酸酯-聚乙二醇接枝共聚物(PECA),壳聚糖-聚乙二醇接枝共聚物(PECS)。这些嵌段或接枝共聚物都能够在水中自组装形成纳米胶束,作为疏水性药物和生物药物的纳米载体,具有优良的性能。该文采用固相熔融分散法、自乳化溶剂蒸发法、透析法及复乳法制备出了疏水性药物的纳米胶束,采用复乳法制备出胰岛素纳米粒,研究表明这些药物纳米粒具有很好的稳定性、粒径小且分布较窄、药物包封率高。通过胶束型纳米药物的释放行为的研究,笔者开发了组合聚合物纳米药物胶束控制药物释放的有效方法。体外经鼠皮透皮吸收试验结果表明,这种载有药物的聚合物组装胶束能够以完整的形态通过鼠皮,具有传递药物经皮释放的功能性。

防污涂料——持久防污的船舶用脂环族烃聚合物涂料

涂料含带官能团（选自酯类、羟基和羧基）的脂环族烃聚合物。例如，一种涂料含40份丙烯酸-甲基丙烯酸环己酯丙烯酸乙酯一甲基丙烯酸一甲基丙烯酸聚乙二醇甲醚（NK Ester M 90G）-丙烯酸三异丙基甲硅烷酯接枝共聚物铜盐、氢化松香盐和8份含酯基的脂环族烃聚合物（Quintone1500），具有高的机械强度和好的耐裂纹和耐抛光性。

测定聚乙二醇化天花粉蛋白注射液中氰基硼氢化钠残留量的两种方法比较

目的：建立测定聚乙二醇化天花粉蛋白（PEG-TCS）注射液中氰基硼氢化钠（NaCNBH3）残留量的方法。方法：分别采用加入考马斯亮蓝蛋白分析试剂的分光光度法（595nm波长）和酶标仪法（570衄波长，每孔反应溶液取量120肛1）进行检测。结果：分光光度法和酶标仪法的NaCNBH。检测浓度线性范围分别为0．05～0．30、0．049-0．78mmol／L（r=0．9995、0．9993），检测限分别为0．0125、0．024mmol／L，平均加样回收率分别为97．5％、98．3％（RSD分别为0．53％、0．68％，n=3）。结论：两种方法均可测定NaCNBH。残留量，但酶标仪法因用样量少、快速、操作简便，更适合样品中NaCNBH3残留量的测定。

PS-TEPA和PS-g-PEG树脂固载淀粉酶

以氯乙酰化聚苯乙烯树脂接枝四乙烯五胺、聚乙二醇链,用于固载α-淀粉酶,研究了酶的固定化条件和固定化对酶催化性能的影响。结果表明,PS-TEPA树脂对α-淀粉酶的吸附率达83%酶活和72%蛋白;PS-g-PEG树脂的吸附率达60%酶活和56%蛋白。使用戊二醛未能进一步提高酶的固定化量。酶在固定化后对底物的亲和力增加,vm ax/Km值从0.024（自由酶）上升至0.035（PS-TEPA）和0.038（PS-g-PEG）,最适反应温度从40℃（自由酶）上升为50℃（PS-TEPA）和60℃（PS-g-PEG）,最适反应pH值范围从7~8（自由酶）分别拓宽为7~10（PS-TEPA）和5~8（PS-g-PEG）。PS-TEPA树脂固定化酶经去离子水洗脱43 h后的残余相对酶活是717型树脂固定化酶的1.28倍,是PS树脂固定化酶的1.69倍。酶的失活半衰期在固定化后显著延长,70℃下的t1/2从1 h（自由酶）延长至4.5 h（PS-TEPA）和7.5 h（PS-g-PEG）。

载多西他赛的聚乙二醇-聚赖氨酸-维生素E聚合物胶束的制备及体内实体瘤分布研究

紫杉烷类化疗药物用于实体瘤化疗时肿瘤递送效率低、不良反应较大,本研究合成了聚乙二醇-b-聚-L-赖氨酸-g-维生素E(PEG-PLL-VE)两亲性共聚物,并作为载体制备成聚合物胶束包载紫杉烷类药物多西他赛,通过流式细胞术、体外细胞毒性试验和体内活体成像考察该多西他赛聚合物胶束的MDA-MB-231乳腺癌细胞摄取效率、体外细胞毒性、细胞周期和体内实体瘤分布。制备的多西他赛聚合物胶束粒径约为60 nm,载药量可达10.3%。流式细胞分析和体外细胞毒性结果显示,MDA-MB-231细胞对PEG-PLL-VE胶束的摄取率高于聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)胶束,载多西他赛的PEG-PLL-VE胶束可通过G2/M期阻滞抑制MDA-MB-231细胞的增殖。体内荧光成像结果表明,PEG-PLL-VE胶束在小鼠体内肿瘤的分布量是TPGS胶束的2.4倍。综上所述,PEG-PLL-VE胶束能够高效包载多西他赛,可作为良好的紫杉烷类药物体内实体瘤递送载体。

叶酸受体靶向两亲性嵌段共聚物修饰多烯紫杉醇脂质体的制备及体外性质考察

以合成的两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)为靶向长循环膜修饰材料,采用有机溶剂注入法制备FA-PEG-PCHL修饰的多烯紫杉醇脂质体(FA-PDCT-L),利用星点设计-效应面优化法筛选最优处方,并通过FT-IR、1H NMR对合成产物进行结构确证;采用超滤法、透射电镜、粒径zeta电位测定仪以及荧光偏振法等考察FA-PDCT-L理化性质。结果显示,所制备FA-PDCT-L呈球形或类球形,粒径在111.6～126.9 nm内,zeta电位在6.54～14.13 mV内,包封率可达97.8%,各指标实测值与预测值偏差较小。FA-PEG-PCHL可以降低脂质双分子膜的流动性,膜流动性与FA-PEG-PCHL中PEG分子量呈正相关。FA-PDCT-L在体外具有明显的缓释效果,无突释现象,随着PEG分子量的降低,24 h累计释放率分别为31.1%、27.2%及19.5%,且稳定性良好。该研究为进一步研究叶酸受体靶向的长循环膜修饰脂质体在肿瘤疾病治疗中的应用打下了基础。

基于邻苯二酚的可降解黏合剂的制备及表征

以氨基化聚乙二醇(mPEG-NH2)为大分子引发剂,制备了基于邻苯二酚[如3,4-二羟基苯丙酸(DHPPA)和3,4-二羟基苯丙胺即多巴胺(Dopamine)]的仿生黏合剂聚乙二醇单甲醚-聚赖氨酸-g-3,4-二羟基苯丙酸[mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)]和聚乙二醇单甲醚-聚谷氨酸-g-3,4-二羟基苯丙胺[mPEG-b-P(LG-gDopamine)].用核磁共振波谱(NMR)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和凝胶渗透色谱(GPC)等方法表征了mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)和mPEG-b-P(LG-g-Dopamine)的结构.mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)和mPEG-b-P(LG-gDopamine)的接枝度分别为30%和28.6%,即每个聚合物分子链上分别接上了13.5个DHPPA单体和13个Dopamine单体.剪切强度测试结果表明,mPEG-b-P(LL-g-DHPPA)更有利于黏合剂的固化并能提高黏合剂的内聚强度.

脑靶向纳米载体的研究进展

目的对近年来以纳米粒为载体的脑部给药系统研究进行总结和归纳。方法查阅大量的国内外文献,具体从聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)、聚乙二醇-聚乳酸/聚乳酸聚羟乙酸纳米粒(mPEG-PLA/PLGA)、固体脂质纳米粒给药载体的发展现状、机理、临床应用及优缺点等方面进行阐述。结果纳米粒给药系统的研究重点在于怎样解决穿越血脑屏障的问题和用药的安全性。结论现阶段这种给药途径虽然已取得了突破性进展,有些药物已进入了临床试验,但仍然存在着很大的不足。

PC/PET共混合金相容性的研究

采用差示扫描量热仪、扫描电镜等测试手段对聚碳酸酯/聚对苯二甲酸乙二醇酯(PC/PET)共混合金的相容性进行研究。结果表明,未添加相容剂时,随PET含量的增加,共混合金的两个玻璃化转变温度有相互靠近的趋势,说明此体系部分相容。PET的加入可明显改善共混合金的加工流动性。PET含量为65%左右时改善效果最佳。相容剂的加入使共混合金的拉伸强度和弯曲强度略有下降,但缺口冲击强度得到较大提高,在PC/PET(30/70)中添加3份乙烯-丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸缩水甘油酯共聚物(PTW)或7份乙烯-丙烯酸乙酯共聚物(EEA)即可使缺口冲击强度由5.5 kJ/m2提高到10 kJ/m2以上。含有甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)基团的相容剂PTW对两相界面的改善效果最好。

专利介绍

办公用强力胶水 CN105440963（2016—03—30）。该胶水（以质量分数计）由甲醛25％-30％、仪-氰基丙烯酸乙酯8％-12％、聚乙烯醇6％～8％、苯胺5％～7％、水性丙烯酸酯乳液10％～12％、丙醇2％～4％、水玻璃1％-3％、柠檬酸3．2％～4．3％和烷基酚聚氧乙烯聚氧丙烯醚8％～11％等组成。