聚酯酸酐的合成及其药物释放性能研究

将对羟乙氧基苯甲酸分别与己二酰氯、癸二酰氯和对苯二甲酰氯反应，制备了含酯键的二羧酸．经熔融缩聚，合成了主链含酯键的新型聚酯酸酐．通过１ＨＮＭＲ、ＩＲ及元素分析对单体及聚酯酸酐的结构进行了表征．研究了聚酯酸酐的体外降解和药物释放性能，其降解速率和释药速率次序为：聚４，４′－（己二酰氧二乙氧基）双对苯二甲酸＞聚４，４′－（癸二酰氧二乙氧基）双对苯二甲酸＞聚４，４′－（对苯二甲酰氧二乙氧基）双对苯二甲酸．

聚酯酸酐的合成与表征

聚酸酐具有优良的表面溶蚀性能，作为药物控释体系材料得到广泛的应用．以对（２羟基乙氧基）苯甲酸和对（２甲基２羟基乙氧基）苯甲酸分别与丁二酸酐，顺丁烯二酸酐和丁二酰氯反应得到六个含有酯基的新型二元酸单体，经熔融聚合得到聚酯酸酐．单体和聚合物经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和元素分析等表征．研究了催化剂对聚合物结构的影响．

脂肪族聚酯酸酐的合成及其药物控制释放性能的研究

合成了一系列脂肪族聚酯酸酐并研究了其降解和药物控释性能．结果表明，脂肪族聚酯酸酐具有较低的熔融温度（约70℃）；体外降解速率随单体中次甲基数增多而降低，在24～40h降解完全；含乙酰水杨酸的聚酯酸酐基质片的药物释放速率与聚酯酸酐的降解行为有关．

伊维菌素聚酯酸酐微球的制备

将2种聚酯酸酐(P(SA∶RA 20∶80),P(SA∶RA 30∶70))分别与伊维菌素溶于三氯甲烷中作为有机相,以聚乙烯醇水溶液为水相,用乳化溶剂挥发法制备出2种伊维菌素聚酯酸酐微球。采用光学显微镜考察所制备微球的形态及粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率。结果显示,制备出的P(SA∶RA 30∶70)/IVM微球的平均粒径为(72.240±24.747)μm,载药量为19.67%,包封率为87.70%。P(SA∶RA 20∶80)/IVM微球的平均粒径为(64.18±26.14)μm,载药量为17.72%,包封率为87.27%。这表明采用乳化溶剂挥发法成功制备出2种伊维菌素聚酯酸酐微球。

温敏性聚乙二醇-马来酸酐松香聚酯的制备及其结构与聚集形态转变研究

合成了具有生物相容性的马来酸酐松香单乙酯和聚乙二醇-马来酸酐松香聚酯,并利用红外、核磁等方法对产物进行表征。采用弹性光散射探讨了聚乙二醇-马来酸酐松香聚酯在不同温度下的结构转变行为及生物相容性。当聚乙二醇-马来酸酐松香聚酯为临界胶束浓度时,升温过程中胶束发生再次聚集;而当质量浓度小于临界胶束浓度时,单根分子链在升温过程中发生聚集和紧缩。分子链的结构转变与聚集皆为温度可逆过程。因此,在分子水平上探讨了分子链的聚集行为与结构转变,为温敏性聚乙二醇-马来酸酐松香聚酯在表面活性与载药领域的应用提供理论基础。

主链含己烷雌酚的聚酸酐的合成及其降解性能研究

聚酸酐是一类新型的药物控制释放载体材料，具有良好的生物相容性和表面溶蚀性能［１］．聚酸酐的降解和药物释放速率可通过改变单体结构、共聚物的组成和主链上的酸酐键密度实现．后者主要是把降解速率不同的酯键、酰（亚）胺键和磷酸酯键引入主链上，合成主链上有多种可...