聚酰胺-胺型树枝状分子的合成及其水溶液表面张力的研究

实验合成了以乙二胺(EDA)为核的1.0～3.0代聚酰胺-胺型树枝状分子,对合成的产品进行了核磁、红外、元素分析等表征.采用Wilhelmy吊板法测定了整代1.0～3.0代不同浓度下聚酰胺-胺型树枝状分子水溶液的表面张力,探讨了不同代数聚酰胺-胺型树枝状分子的表面活性.实验表明:整代聚酰胺-胺型树枝状分子表面活性很小,但是2.0代分子水溶液的表面张力比同浓度的1.0代和3.0代分子水溶液的表面张力都低,而不是按由低代到高代的顺序递减.

聚酰胺-胺型树枝状高分子PAMAM溶液的特性粘度

测定了树枝状高分子ＰＡＭＡＭ（聚酰胺－胺型， 乙二胺为内核）及其季铵盐在水溶液中的特性粘度［η］． 结果表明， ＰＡＭＡＭ 的［η］在代数Ｇ＝ ２～３ 处有最大值， 而其季铵盐则在此处有最小值． 同时发现高分子的流体力学等效圆球半径Ｒη随Ｇ增大近似线性增长． 通过对ＰＡＭＡＭ 及其季铵盐特性粘度的研究，

聚酰胺-胺型树枝状大分子~1H和^(13)C-NMR研究

采用发散合成法合成了0 5～3 0代的树枝状大分子聚酰胺-胺,测定了系列聚酰胺-胺的1H-NMR和13C-NMR谱,结果表明,合成产物的分子结构与理论结构相符,而13C-NMR谱的测定结果表明了整代产品中含有少量的原料乙二胺,合理地解释了随着支化代的增加,收率超过100%这一实验现象.

聚酰胺-胺型树枝状大分子的应用研究

聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状大分子聚合物是一类高度支化的聚合物,其不但内部具有空腔,而且表面有大量可供修饰的官能团,可以通过聚乙二醇化、乙酰化、糖基化和氨基酸等官能团化的表面修饰,来中和其表面的阳离子电荷并改善其树枝状大分子的生物相容性,也可与药物、质粒DNA、寡核苷酸和抗体等形成稳定的复合物.与传统的线性高分子相比,PAMAM树枝状聚合物具有生物降解性、非免疫原性和多功能性等优点,是促进其在药物递送、转染、肿瘤治疗以及具有高度精确度和选择性的诊断应用中的关键因素.PAMAM树枝状聚合物在医学领域、膜材料、纳米复合材料等方面有广阔的应用前景,对该聚合物在药物递送、基因治疗、诊断成像、光动力学治疗和增加难溶性药物溶解度等方面的应用加以综述.

非病毒基因载体聚酰胺-胺型树枝状大分子-透明质酸聚合物体外细胞毒性

目的研究非病毒基因载体聚酰胺-胺型树枝状大分子（PAMAM）-透明质酸（HA）聚合物的体外细胞毒性。方法采用MTT法和流式细胞术,分别检测合成的多种PAMAM-HA聚合物对HeLa细胞、Bel-7402细胞和Hep G2细胞的细胞毒性及其诱导细胞凋亡的能力。结果 PAMAM-HA聚合物的细胞毒性随浓度（50-800 mg·L^-1）增加、作用时间（24-72 h）延长、PAMAM的代数（G4,G5）增加及HA的相对分子质量（3850和17 200）和接枝密度（5%-25%）降低而增加。与聚合物PAMAM G4-HA3850-5%和PAMAM G5-HA3850-5%孵育24 h,肝癌细胞Bel-7402细胞凋亡率分别为4.5%和9.9%。聚合物与DNA形成的复合物PAMAM G4-HA3850-5%/DNA和PAMAM G5-HA3850-5%/DNA与细胞共孵育24 h后,细胞存活率均在80%以上,较PAMAM G4/DNA和PAMAM G5/DNA毒性降低（P〈0.05）。结论经不同接枝量和接枝密度HA修饰的PAMAM细胞毒性降低,是一种较有前途的非病毒基因载体。

新型端胺基聚酰胺-胺树枝状大分子合成研究

研究了以丙烯酸甲酯、己二胺、对苯二酚为原料,采用发散法合成新型端胺基聚酰胺-胺树枝状大分子时,反应条件——温度、反应时间、催化剂对合成产物的结构的影响。利用该树枝状大分子的活性点分布均匀的特点,通过设计和控制树枝状大分子模板剂来控制纳米粒子材料的形状。

肿瘤靶向性聚酰胺-胺型树枝状高分子基因载体的合成及性能研究

通过二硫键可逆地将转铁蛋白偶联在以季戊四醇衍生物为核的第5代聚酰胺-胺型树枝状大分子(G5PDPAMAM)载体表面上,合成出肿瘤靶向性基因载体G5PDPAMAM-dsTf.系统研究了该载体介导绿色荧光蛋白质粒pEFGP-C1转染不同细胞的性能.结果表明,相比于G5PD PAMAM对癌细胞MCF-7和HepG2的转染效率,G5PDPAMAM-dsTf的转染性能均有不同程度的提高,显示出较好的肿瘤靶向性.同时,游离转铁蛋白的拮抗实验也证明了G5PD PAMAM-dsTf可以通过癌细胞表面的转铁蛋白受体TFR介导进入细胞.

树枝状聚酰胺-胺对O/W型模拟原油乳液的破乳性能

采用发散合成法以乙二胺为核、甲醇为溶剂 ,交替与丙烯酸甲酯和乙二胺反应 ,在适宜的工艺条件下合成了支化代为 1 0～ 3 0的聚酰胺 胺型树枝状高分子 (PAMAM)系列。采用IR和端基分析对PAMAM的结构进行了表征 ,同时采用O/W型的模拟原油乳液评价了PAMAM的破乳性能。结果表明 ,该新型破乳剂与常规破乳剂不同 ,它能迅速地脱出乳液中的油相。 1 0～ 3 0支化代的PAMAM均具有一定的破乳效果 ,其中 3 0代PAMAM在 5 0℃、添加量为 10 0mg/l时 ,能够使含油 5 %的O/W型模拟原油乳液的脱水率达到 92 %。

发散法合成树枝状高分子聚酰胺-胺

采用发散法 ,以乙二胺为原料 ,通过与丙烯酸甲酯和乙二胺进行 Mickeal加成和酰胺化缩合反应 ,合成了以乙二胺为核、支化代为 1 .0的树枝状高分子聚酰胺 -胺 ,讨论了反应温度、反应时间和投料摩尔比等因素对反应的影响 ,同时讨论了该反应的特点。结果表明 :适宜的反应温度为 2 5℃ ,反应时间为 2 4 h,投料比为 mol0 .5代 PAMAM∶ mol乙二胺 =1∶ 2 4 ,在此条件下 ,产品的产率为 99.9% ,纯度在 99%以上。

聚酰胺-胺类树枝状大分子的合成与应用研究进展

聚酰胺-胺(PAMAM)类树状分子是一类高度支化、具有特定三维结构、分子尺寸和构型高度可控的树枝状大分子,其独特的分子结构与物理化学性质使之在众多领域有着广泛的应用前景,并迅速发展为研究热点之一。将PAMAM类化合物在生物医学与自组装模板两大重要领域的研究进展及成果进行了归纳与总结,同时对此类大分子未来的研究方向作以展望。

聚酰胺-胺型树枝状高聚合物介导survivin反义寡核苷酸抑制结直肠癌裸鼠皮下移植瘤生长的作用

目的探讨聚酰胺-胺型树枝状高聚合物(PAMAM)介导survivin反义寡核苷酸(survivin-ASODN)对结直肠癌裸鼠移植瘤的抑制作用。方法以人结直肠癌细胞SW620裸鼠皮下注射建立结直肠癌裸鼠皮下移植瘤模型,将PAMAM和阳离子脂质体分别与survivin-ASODN混合得到载反义基因转染复合物。透射电镜观察复合物的形态,激光散射粒径分析仪测定粒径,zeta电位分析仪测定复合物的zeta电位,离心法和紫外分光分度仪测定复合物的包封率和体外DNA释放速度。将两种反义基因复合物注射裸鼠移植瘤体内,观察两组移植瘤体积,Western bloting方法检测移植瘤组织中survivin基因的表达。结果PAMAM-survivin-ASODN复合物的粒径小于脂质体-survivinASODN复合物的粒径(P<0.01),而zeta电位高于PAMAM-survivin-ASODN复合物zeta电位(P<0.05),基因包封率两组无显著差异。PAMAM对DNA持续释放达14d,但脂质体复合物只持续5d。PAMAM-survivin-ASODN复合物治疗组裸鼠移植瘤survivin蛋白表达低于脂质体-survivin-ASODN复合物组(P<0.05)。PAMAM-survivin-ASODN复合物治疗组移植瘤体积低于脂质体-survivin-ASODN复合物组(P<0.05)。结论PAMAM能将survivin-ASODN高效递送到结直肠癌移植瘤细胞,降低survivin蛋白的表达,抑制移植瘤生长。

微波辅助合成法制备聚酰胺-胺树枝状分子修饰的开管毛细管电色谱柱

采用微波辅助合成技术,快速制备以聚酰胺-胺(poly(amidoamine),PAMAM)树枝状分子为固定相的开管毛细管电色谱柱。与常规合成方法相比,微波辅助合成法可以提高反应速度,极大地缩短制备周期。在pH5.7～8.0范围内,随着PAMAM树枝状分子代数的增加,毛细管电渗流(EOF)逐步下降。对丙氨酸和脯氨酸进行分离的实验结果表明,随着PAMAM树枝状分子代数的增加,分离度逐步增大,3代PAMAM树枝状分子修饰的毛细管柱具有良好的分离效果。以丙酮标记物连续测定10 d,柱效下降3.85%,表明采用微波辅助合成技术制得的PAMAM树枝状分子修饰的毛细管柱具有良好的稳定性。

赖氨酸修饰聚酰胺-胺树枝状高分子的制备及性能

通过液相合成法,用L-赖氨酸(L-Lys)对4代聚酰胺-胺(4.0G PAMAM)进行表面修饰,制备了新型的PAMAM-Lys树枝状高分子.采用FTIR、1H NMR、元素分析和粒径分析等手段进行了结构表征.PAMAM-Lys的C,H,N元素含量分别为53.43%,9.58%和24.29%,端氨基测定值为2.18,接近于理论计算值;平均粒径约6.35 nm,多分散系数约0.09.应用透射电子显微镜和噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)比色法,探讨了PAMAM和PAMAM-Lys树枝状高分子载体/质粒DNA复合物的形态及体外细胞毒性.当最佳电荷比R+/-=4时,PAMAM-Lys与DNA形成复合物,通过静电作用,使DNA结构收缩,质粒粒径介于50～100 nm之间,分布较均匀,形态规则;作用于体外293T细胞时,PAMAM-Lys及其与DNA复合物的细胞毒性明显低于5代聚酰胺-胺(5.0G PAMAM).研究结果表明,制备的新型PAMAM-Lys树枝状高分子显著降低了高代数PAMAM树枝状高分子载体的细胞毒性,具有良好的体外细胞相容性,有望成为一种DNA疫苗的优良载体.

树枝状大分子聚酰胺-胺的合成与性能

采用发散合成法合成了以乙二胺为核的1.0～3.0代的系列树枝状高分子聚酰胺 胺(PAMAM).采用IR、核磁共振、端基分析对PAMAM的结构进行了表征,考察了PAMAM水溶液的表面活性及其对难溶药物水杨酸的增溶能力.结果表明:半代PAMAM具有一定的表面活性,整代PAMAM几乎没有表面活性,表面活性主要与PA MAM的端基结构有关;PAMAM对难溶药物水杨酸具有增溶作用,增溶能力随代数和质量浓度的增加而增大,增溶方式与传统的表面活性剂不同.

聚酰胺-胺树枝状高分子的柱色谱提纯研究

采用发散法合成了0.5～4.0代(G)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状高分子,通过薄层色谱分析产物组成,并进一步选用柱色谱法对半代产物进行了提纯与精制.用红外,核磁,高效液相色谱(HPLC)和热重分析等方法对提纯后产物进行了表征.结果表明,提纯得到的各PAMAM产物具有较完整的分子结构,小分子含量很少;且0.5GPAMAM产物HPLC测试纯度达到97.81%.

聚酰胺-胺树枝状大分子合成方法与应用现状

介绍了聚酰胺-胺树枝状大分子的3种合成方法:发散法、收敛法和发散收敛结合法。综述了国内聚酰胺-胺树枝状大分子合成研究进展。对国内外聚酰胺-胺树枝状大分子在表面活性剂、催化剂、膜材料、絮凝剂等方面的应用进行了评述。指出了我国聚酰胺-胺树枝状大分子的发展方向。

树枝状大分子聚酰胺-胺的合成

以乙二胺(EDA)和丙烯酸甲酯(MA)为原料,采用分步法合成了聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子。考察了单体配比、反应温度、反应时间和搅拌速度对半代PAMAM的合成工艺影响。实验结果表明,在n(EDA)∶n(MA)=1∶6时,于25℃下快速搅拌30 h,所得半代PAMAM产率可达92%。

聚酰胺-胺型树枝状高聚合物介导Survivin反义寡核苷酸抑制人肝癌裸鼠移植瘤生长的作用

背景:采用反义寡核苷酸等治疗方法可以抑制凋亡抑制因子Survivin的表达,从而诱导肿瘤细胞凋亡。目前使用Survivin治疗恶性肿瘤仍存在基因载体转染效率低下、不能长期稳定表达、易被酶降解等难题。目的:观察聚酰胺-胺型树枝状高聚合物(polyamidoamine,PAMAM)脂质体介导Survivin-反义寡核苷酸对人肝癌裸鼠移植瘤的抑制作用。方法:以人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠皮下注射建立人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型,将PAMAM脂质体和PAMAM分别与Survivin-反义寡核苷酸混合得到载反义基因转染复合物。测定复合物的zeta电位及包封率。将两种载基因复合物注射道裸鼠移植瘤体内,观察两组移植瘤大小,检测移植瘤组织中survivin基因的表达。结果与结论:PAMAM脂质体-survivin-反义寡核苷酸复合物的zeta电位高于PAMAM-survivin-反义寡核苷酸复合物(P<0.05),基因包封率两组比较差异无显著性意义(P>0.05)。PAMAM脂质体-survivin-反义寡核苷酸复合物治疗组裸鼠移植瘤质量及survivin蛋白表达低于PAMAM-survivin-反义寡核苷酸复合物组(P<0.05)。提示PAMAM脂质体能将Survivin-反义寡核苷酸高效递送到人肝癌移植瘤细胞,降低survivin蛋白的表达,诱导移植瘤细胞凋亡。

国内关于聚酰胺-胺型树枝状大分子PAMAM合成方法的研究

随着聚酰胺胺型树枝状大分子应用前景不断被发现,我国学者关于该类大分子的合成工作也开展较多。综述了国内学者关于合成聚酰胺胺型树状大分子的两类合成方法,即发散法、收敛法。介绍了两种方法的合成步骤、研究成果。并对今后关于合成方法的研究工作进行了展望。

聚酰胺-胺树枝状大分子的研究进展

聚酰胺-胺(PAMAM)是一种新型树枝状大分子,其改性和应用是目前研究的热点。PAMAM已在多个领域显示出良好的应用前景。本文综述了PAMAM在生物医药、表面活性剂、催化剂、光电材料、分子自组装、纳米材料、水处理等方面所取得的成果。