天冬氨酸-谷氨酸共聚物的合成、表征及性质研究

制备了 L-天冬氨酸 - L-谷氨酸共聚物 (摩尔比为 8:2 ) ,将 3-氨基丙醇接入材料母体 ,制得聚 - (3-羟丙基 ) - L-天冬氨酸 -谷氨酸材料 (PHPAG)。对材料用核磁共振、X- ray衍射、DSC差热分析及元素分析等作了表征 ,以葡聚糖标准品为相对分子量 ,用凝胶色谱法测定材料的分子量。材料注入小鼠体内后进行了急性毒性、血液参数、微核等生物相容性检测 ,结果表明材料为无毒材料。用不同水解酶对材料作了体外酶解实验 ,实验显示酶对共聚材料有一定程度的酶解。对材料在不同 p H值、光照、湿度等条件下进行了稳定性实验 。

局部应用腺苷A2a受体拮抗剂对慢性高眼压大鼠视网膜谷氨酰胺合成酶(GS)和L-谷氨酸-L-天冬氨酸转运体(GLAST)表达的影响

目的观察腺苷A2a受体拮抗剂对慢性高眼压大鼠视网膜中谷氨酰胺合成酶(glutamamin synthetase,GS)和L-谷氨酸-L-天冬氨酸转运体(L-glutamate-L-aspartate transporter,GLAST)表达的影响,探讨其在高眼压下的视神经保护机制。方法 Sprague Dawley雄性大鼠共66只,均通过巩膜上静脉结扎法制作大鼠慢性高眼压模型,选取右眼作为造模眼,左眼作为对照眼,其中12只于造模后1周、2周和3周测量眼压,观察比较双眼眼压变化情况。余54只随机分为3组,眼局部分别应用SCH442416滴眼液、ZM241385滴眼液和载体滴眼液滴术眼,分别为SCH442416滴眼液组、ZM241385滴眼液和载体滴眼液组,连续滴用3周后采用Real-time PCR和Western blot方法检测视网膜GS和GLAST mRNA和蛋白的表达变化。结果造模后1周、2周和3周造模眼眼压均明显高于对照眼,差异均有统计学意义(均为P<0.05)。滴用SCH442416滴眼液或ZM241385滴眼液3周后,慢性高眼压大鼠视网膜中GS和GLAST mRNA表达与载体滴眼液组相比均明显升高,差异均具有统计学意义(均为P<0.05);而SCH442416滴眼液组和ZM241385滴眼液组大鼠视网膜中GS和GLAST mRNA的表达,两组间差异均无统计学意义(均为P>0.05)。同时,SCH442416滴眼液组或ZM241385滴眼液组大鼠视网膜中GS和GLAST蛋白表达与载体滴眼液组比较均明显升高,差异均具有统计学意义(均为P<0.05);而SCH442416滴眼液组和ZM241385滴眼液组大鼠视网膜中GS和GLAST蛋白的表达差异均无统计学意义(均为P>0.05)。结论巩膜上静脉结扎能建立大鼠高眼压模型,方法稳定可靠。腺苷A2a受体拮抗剂SCH442416和ZM241385对慢性高眼压大鼠视网膜中GS和GLAST的表达具有调控作用,两种不同的拮抗剂作用似乎无明显差异。

α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺]的合成及其顺铂大分子药物的细胞毒性

L-天冬氨酸在H2O/三乙胺混合溶剂中直接均相开环聚(L-天冬酰亚胺)(PSI),合成α,β-聚[N-(丁二酸基)-L-天冬酰胺](PSAA).研究了H2O和三乙胺的混合体积比对反应物溶解性能的影响,并用FTIR和1HNMR表征了PSAA的结构.以PSAA和α,β-聚(L-天冬氨酸)(PAsp)为载体,与顺式二氯二氨合铂(Ⅱ)(CDDP)络合,合成了PSAA-CDDP和PAsp-CDDP大分子药物.结果表明,载体PSAA和PAsp对Bel7402细胞的毒性均低于同浓度的聚赖氨酸;PSAA-CDDP的水溶性良好,载药量较高,达到了14.6%,其药物控制释放性能较好;PSAA-CDDP和PAsp-CDDP的细胞毒性随着其浓度的增大而增大,且细胞毒性PAsp-CDDP<PSAA-CDDP<CDDP.

专利文献

表面活性剂组合物：J史密斯,J M范泽尔,P范德比哲,AO霍特里,CN102933225A//2013-02-13本发明描述了一种组合物,所述组合物包含脂质类载体和多聚-L-赖氨酸或其盐;和/或者多聚-L-谷氨酸或者多聚-L-天冬氨酸或其盐形成的肽复合物。所述组合物能够被用于预防或治疗与肺表面活性物质障碍或缺乏相关的疾病，如肺透明膜疾病（HMD）、呼吸窘迫综合征（RDS）、烃类中毒、接近溺死、

PRGD/PDLLA/β-TCP/NGF神经导管与骨髓间充质干细胞亲和性研究

采用全骨髓分离法分离并纯化获得了大鼠骨髓间充质干细胞(BMMSCs),将复合材料PRGD/PDL-LA/β-TCP/NGF(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽接枝聚(羟基乙酸-L-赖氨酸-乳酸)/聚乳酸/β-磷酸三钙/神经生长因子)与大鼠骨髓间充质干细胞复合培养之后进行扫描电镜样品制备及观察,对其细胞亲和性进行评价.结果表明,PRGD/PDLLA/β-TCP/NGF复合材料与大鼠骨髓间充质干细胞具有良好的细胞亲和性.骨髓间充质干细胞在复合材料表面铺展良好,多数细胞呈现梭形,接近原代培养状态.