人参皂甙对大鼠输精管和肛尾肌中α受体效应的影响

人参皂甙(G,10^(-4)g/ml)对离体大鼠输精管(RVD)的正常张力无影响,但能增强电场刺激引起的RVD收缩效应,对抗可乐定(Clo)抑制和育亨宾(Yoh)增强电场刺激引起的RVD收缩。G使苯福林(Phe)对RVD和肛尾肌(RAM)α_1受体作用的量效曲线右移。上述结果进一步支持G在突触前后膜α受体水平上可能均起着调谐剂(modulator)样作用的观点。

伪麻黄碱和麻黄碱对大鼠肛尾肌作用机理的研究

目的 :比较研究伪麻黄碱 (p Eph)和麻黄碱 (Eph)对大鼠肛尾肌的作用机理。方法 :大鼠肛尾肌离体实验。结果 :p Eph浓度依赖性收缩大鼠离体肛尾肌。经育亨宾、哌唑嗪预处理标本和利血平化 (按 1mg·kg 1,ip ,实验前 48h和 2 4h)大鼠后 ,伪麻黄碱的正性肌力作用显著减弱。麻黄碱也有类似的作用 ,但利血平化大鼠后 ,不影响其正性肌力作用。结论 :同等浓度下 ,p Eph以间接作用方式激动大鼠肛尾肌α1和α2 受体而产生正性肌力作用 。

伪麻黄碱对离体豚鼠心房及大鼠肛尾肌肾上腺素α受体的作用

目的 :研究伪麻黄碱 (p-Eph)对肾上腺素α受体的作用。方法 :心房及肛尾肌离体标本张力实验。结果 :p -Eph( 1 0 -6～ 1× 1 0 -4 mol/L)浓度依赖性增加豚鼠右心房率及左心房收缩力的作用 ,不受酚妥拉明 ( 1 0 -5mol/L)的影响 ;p-Eph( 1 0 -6～ 3×1 0 -4 mol/L)浓度依赖性收缩大鼠离体肛尾肌 ,受育亨宾 ( 1 0 -6mol/L)和哌唑嗪 ( 1 0 -7mol/L)预处理而抑制。结论 :伪麻黄碱对心房α受体无影响 。

4种异喹啉类衍生物对α-肾上腺素受体的阻断作用

4种异喹啉类化合物(Isoquinoline derivative IQ_(85029),Q_(85030),IQ_(86034),IQ_(86035)的抗α_1及α_2肾上腺素受体的作用在大鼠肛尾肌及输精管标本上进行了比较,在肛尾肌标本上,IQ_(86034)抗α_1受体的作用最强(pA_2=6.5),IQ_(85030)最弱(pA_2=5.1),而IQ_(85020)及IQ_(86035)的效价强度相近(pA_2=6.0～6.1)。在输精管前列腺端,它们拮抗α_2受体的效价强度依次为IQ_(86035)(pA_2=6.75)>IQ_(85030)(6.69)>IQ_(85029)(6.34)>IQ_(86034)(5.3)。

洛伐他汀对高脂血症大鼠α肾上腺素受体活性的作用

目的探讨洛伐他汀对高脂血症大鼠α肾上腺素受体活性的作用。方法采用高脂饲料喂养建立大鼠高脂模型,测定各不同处理组血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)等生化指标的含量。通过大鼠肛尾肌离体实验测定α肾上腺素受体对受体激动剂和拮抗剂的应答反应,并计算各组pD2和pA2值。结果高脂模型组的TC和LDL-C较正常对照组明显升高(P<0.05),且α肾上腺素受体激动剂对其肛尾肌标本的pD2值明显升高,α受体拮抗剂的pA2值则明显降低(P<0.05);洛伐他汀处理后与高脂模型组比较,TC、LDL-C明显降低(P<0.05),且α受体激动剂对肛尾肌标本的pD2值显著下降,α受体拮抗剂对肛尾肌的pA2值则显著升高(P<0.05)。结论洛伐他汀可降低α肾上腺素受体对缩血管物质的反应性,而增强其对扩血管物质的反应性,改善血管舒缩功能。

苯乙胺类新化合物抗前列腺增生作用研究

目的:探讨具有α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗作用的XBM系列苯乙胺类新化合物的体外生物活性及体内药效作用。方法:SD大鼠离体肛尾肌等张力试验,观察XBM系列新化合物的拮抗作用;流式细胞术检测XBM-21的α1-AR亚型选择性;采用大鼠前列腺增生模型,观察XBM-21的抗前列腺增生作用。结果:大部分XBM系列新化合物具有α1-AR拮抗作用,XBM-21的pA2值为8.42。钙流筛选测得XBM-21在α1A-AR、α1B-AR和α1D-AR上的IC50值分别为71.5 nmol/L、1.03μmol/L、65 nmol/L,且XBM-21能明显改善大鼠前列腺增生模型的干湿重指数。结论:新化合物XBM-21具有明显的α1-AR拮抗作用,且亚型选择性较强,提示该新化合物对良性前列腺增生所引起的症状将有较好的改善作用。

坦舒洛辛对豚鼠膀胱功能影响的研究

通过测定麻醉豚鼠排尿时膀胱最大内压、排尿后膀胱最小内压、最大膀胱容量及排尿间隔时间 ,观察坦舒洛辛对膀胱排尿功能的影响。利用富含α1受体的大鼠离体肛尾肌 ,以去氧肾上腺素为工具药 ,观察坦舒洛辛对肛尾肌的作用。坦舒洛辛明显改善膀胱排尿功能 ,对去氧肾上腺素引起的肛尾肌收缩具有明显的抑制作用。

几类α_1-肾上腺素受体拮抗剂体外生物活性的实验研究

目的 :研究几类α1 肾上腺素受体拮抗剂的体外生物活性。 方法 :分离雄性SD大鼠 (30 0～ 35 0g)肛尾肌 ,置于盛Krebs液 (37℃、pH 7.4 )的 2 0ml浴槽内 ,静息负荷 1g ,平衡 1h。完全冲洗后 ,测定肛尾肌标本对浓度增加的受试化合物收缩功能的应答 ,求出pA2 值。 结果 :部分目标化合物具有一定的α1 肾上腺素受体拮抗活性。结论 :化合物WBⅣ 1和WBⅣ 3活性较好 ,值得进一步研究。