地尔硫对人体内安替比林代谢的选择性抑制作用研究

目的：研究钙离子拮抗剂地尔硫（ＤＺ）对模型药安替比林（ＡＰ）在人体内代谢的选择性抑制作用。方法：６名健康男性志愿者，随机分成二组，分别ｐｏ单剂量ＡＰ８００ｍｇ及加服ＤＺ（３０ｍｇ，ｔｉｄ），６ｄ，取血并留尿４８ｈ，间隔２周后交叉给药。ＨＰＬＣ法测定血浆ＡＰ浓度和尿液中ＡＰ、３羟甲基安替比林（３ＯＨＭＡＰ）、４羟基安替比林（４ＯＨＡＰ）、Ｎ去甲基安替比林（ＮｏｒＡＰ）的浓度。结果：加服ＤＺ后，ＡＰｔ１／２（Ｋｅ）从（１３．７９±３．１７）ｈ延长至（１８．５４±３．１４）ｈ（Ｐ＜０．０１），Ｃｌｓ从（４０．４２±７．６２）ｍｌ·ｍｉｎ－１减少至（２８．６４±５．８４）ｍｌ·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０１），ｃｍａｘ和ＡＵＣ明显增加（Ｐ＜０．０５）。４ＯＨＡＰ尿清除率从（１２．９１±３．４０）ｍｌ·ｍｉｎ－１减少至（３．５０±０．７８）ｍｌ·ｍｉｎ－１（Ｐ＜０．０１），３ＯＨＭＡＰ和ＮｏｒＡＰ的尿清除率没有明显变化。结论：ＤＺ选择性地抑制了ＡＰ在人体肝脏中的４羟基化代谢途径，提示ＤＺ是一作用较强的、选择性的肝药酶抑制剂。

影响甲苯磺丁脲作用的药物

目的 :了解影响甲苯磺丁脲 (以下简称 D86 0 )降血糖作用的药物 ,并掌握与其他药物配伍时血糖的变化规律。方法 :对近年来相关的文献资料进行分析、归纳。结果 :有 16种药物皆能不同程度地影响 D86 0 的作用。结论 :与 D86 0有协同降糖作用的药物有二甲双胍、拜糖平和胰岛素等。增强 D86 0 降血糖作用的药物有 :肝药酶抑制剂、哌唑嗪和苯那普利等。减弱 D86 0 降血糖作用的药物有 :普萘洛尔、氢氯噻嗪等。

安定的药物代谢动力学研究

本文对40a以下、60a以上两组各4例男性做了po安定后的药代动力学指标测定。受试者均无肝功能损害．受试前1wk内未使用过安定炎药物．无肝药酶抑制剂、促进剂使用史．无胃肠功能异常等影响药物吸收的因素。药品为北京第三制药厂产品，以安定1mg·12kg^-1体重空腹po。