磁性功能改性杯[4]芳烃胺肟衍生物及其对铀的吸附特性

以氨基化改性磁性纳米Fe_3O_4粒子为载体,将杯[4]芳烃胺肟衍生物进行磁性功能化改性,制备得到立体构象稳定、与UO_2^(2+)空间配位构型匹配的杯[4]芳烃胺肟衍生物磁性功能材料(MFM-AOCA)。并采用红外光谱、扫描电镜进行了结构表征。考察了溶液pH值、铀初始浓度、MFM-AOCA用量和吸附时间等因素对吸附的影响。结果表明:杯[4]芳烃胺肟衍生物磁性功能修饰后,具有较大的比表面积,其吸附铀的最佳条件是pH值为3.5、铀初始浓度为40 mg/L、吸附剂用量为40 mg和吸附时间为3.5 h。吸附动力学模型和吸附等温模型研究表明,MFM-AOCA对铀的吸附动力学过程符合准二级动力学模型,所得到的相关系数大于0.99;吸附等温线符合Langmuir等温线模型,其最大理论吸附量为141.28 mg/g。使用3种不同的解吸剂对MFM-AOCA解吸再生6次后,其对铀的吸附率均在80%以上,说明该MFMAOCA具有良好的再生性能。

氯肟衍生物对记忆障碍模型动物空间学习记忆障碍改善作用及其机制研究

目的研究氯肟衍生物arimoclomol和TCO-2对记忆障碍动物学习记忆能力的影响并初步探讨其机制。方法采用东莨菪碱致记忆获得性障碍小鼠模型和侧脑室注射Aβ1-42所致记忆障碍大鼠模型。动物分为正常组、模型组、多奈哌齐对照组、arimoclomol干预组和TCO-2干预组。正常组与模型组动物每日相同时间腹腔注射相应剂量的药物溶剂(生理盐水);多奈哌齐对照组及待测药物干预组分别给予相应剂量的药物。给药8 d后,采用Morris水迷宫方法检测动物的空间学习记忆能力,并且检测动物海马组织的乙酰胆碱酯酶活性;检测侧脑室注射Aβ1-42大鼠海马组织的Aβ1-42含量,并测定磷酸化tau蛋白表达。结果与模型对照组相比,给予两种氯肟衍生物的动物搜索平台潜伏期缩短,穿越平台次数增加,表明氯肟衍生物可以明显改善注射东莨菪碱或Aβ1-42引起的记忆障碍;给予氯肟化合物还能够明显降低脑内乙酰胆碱酯酶活性和Aβ1-42含量,下调磷酸化tau蛋白的表达。结论氯肟衍生物可改善东莨菪碱以及侧脑室注射Aβ1-42所致的记忆障碍,其作用机制可能与增强中枢胆碱能系统功能、降低脑内Aβ蛋白和磷酸化tau蛋白含量有关。

丹皮酚肟衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性

以丹皮酚为起始原料,经结构修饰得到25个新的丹皮酚肟类衍生物4a~4y,其结构经过高分辨质谱、核磁共振氢谱确证。所合成的目标化合物对二磷酸腺苷(ADP)和胶原诱导的血小板聚集均具有一定的抑制活性,其中化合物4h、4j对两种诱导剂诱导的血小板聚集优于阳性对照药阿司匹林,且化合物4h具有较好的水溶性和类药性,可作为新的抗血小板活性化合物进一步研究。

杯[6]芳烃羟肟衍生物对重金属离子的萃取性能

以对叔丁基苯酚为原料合成杯[6]芳烃,再以杯[6]芳烃为母体,通过化学修饰合成得到杯[6]芳烃羟肟衍生物,采用IR对其结构性能进行了表征,并考察了溶液初始p H值、萃取时间、温度等因素对杯[6]芳烃羟肟衍生物萃取重金属离子(Pb2+、Ni2+、Cu2+、Mn2+)性能的影响。结果表明,在25℃、p H=5.0、萃取时间为20 min的条件下,杯[6]芳烃羟肟衍生物对各重金属离子的萃取率均达到88%以上,最高萃取率达到96.3%。与杯[6]芳烃相比,杯[6]芳烃羟肟衍生物对重金属离子的萃取率提高了50%以上。

新红霉素醚肟衍生物的构效关系

自1952年McGuire等人发现红霉素A以来,红霉素已得到了广泛的应用,它是治疗许多疾病,尤其是呼吸道感染,包括嗜肺军团菌、肺炎枝原体、衣原体等细菌所致的非典型肺炎等疾病有效的大环内脂类抗生素,另一适应症是性遗传疾病,在治疗溶脲枝原体及砂眼衣原体引起的非淋球菌尿道炎方面也显示出了它的效力。尽管本品的药代物动力学不太令人满意。

肟醚衍生物的生物活性研究进展

肟醚是一类含有N=O双键的重要有机化合物,近年来该类化合物在农药、医药等领域的研究中受到广大研究者的青睐。在农药研究中肟醚衍生物表现出优良的杀虫、杀菌、除草、抗植物病毒活性,在医药研究中具有抗菌、抗肿瘤和消炎等作用。本文对含有肟醚结构的衍生物在农药及医药领域的生物活性研究情况进行了概述,并展望了肟醚衍生物的设计方向和研究重点。

3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性

目的 寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法 以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9位肟羟基等 6步反应 ,制得 3 羟基 6 O 甲基红霉素 9 肟基衍生物 ,其结构经1 3 CNMR ,FAB MS确证。结果 共制得 7个化合物 ,对其中 4个 (5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论 5 ,7。

肟类衍生物的合成与农药生物活性的研究进展

肟类化合物具有优良的杀虫、杀菌及除草活性,不少品种还具有低毒、低残留等优点.目前该类化合物的分子设计和合成及生物活性研究是农药创制的热点之一.按照不同的生物活性和结构进行分类,对近年来肟类化合物在农业中应用作了综述,着重从分子合成和生物活性进行讨论,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步展望.

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经1HNMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究,发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性.

含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物的合成与生物活性研究

以取代苯甲酸和取代酮为原料,经酯化、肼解、环化、肟酯化、酯化和取代等反应合成8个新型含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物,所有目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、IR及MS等方法表征。生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌具有较好的抑制活性,对小麦赤霉菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌、马铃薯晚疫菌、水稻纹枯菌、油菜菌核菌和烟草花叶病毒均有一定的抑制活性。

哒嗪酮-类肟醚菊酯衍生物的合成研究

从2-叔丁基- 4,5-二氯哒嗪酮出发,以两种方法合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)哒嗪酮(3)。3与肟反应合成了含哒嗪酮的苄基肟醚类化合物4a～4l。在相转移催化条件下,3与芳香醛肟反应得到单一的产物4,与芳香酮肟反应则生成4和5的混合物。文中讨论了反应物的空间效应、亲核试剂对该反应区域选择性的影响,并论证了产物的构型。

含磷芳基肟胺衍生物的合成及其生物活性

通过硫代磷酰氯和硫代磷酰基异硫氰酸酯与芳基肟胺化合物的反应合成了１９个新的芳基肟胺衍生物，并确证了其结构，初步生物活性测试表明它们具有一定杀菌活性。

植物激素甲氧肟/三甲基硅基衍生物的气相色谱-飞行时间质谱表征

采用气相色谱-飞行时间质谱(GC-TOF MS)研究4种植物激素甲氧肟/三甲基硅基(TMS)衍生物的质谱裂解行为,探讨质谱碎片峰的裂解规律,列出每种化合物的质谱裂解特征,为该化合物的结构确证提供质谱依据。

乙基丹皮酚肟氨基烷基醚类衍生物的设计与合成

目的:为寻找具有临床应用价值的心脑血管药物,设计合成了乙基丹皮酚肟氨基烷基醚类衍生物.方法:以丹皮酚和溴乙烷为原料,合成得到乙基丹皮酚醚,进一步反应生成乙基丹皮酚肟,肟羟基与不同的二溴烷烃进行亲核取代,生成乙基丹皮酚肟溴代烷基醚类衍生物,然后与N-乙基哌嗪进行反应生成了4个乙基丹皮酚氨胺基烷基醚类衍生物.结果和结论:得到了4个乙基丹皮酚肟氨基烷基醚类衍生物,目标物化学结构经MS,IR,1H-NMR确证.

去氢胆酸肟类衍生物的设计、合成与体外抗乙肝病毒活性研究

为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化等反应合成8种新化合物和1种已知化合物,其中,肟类3种,肟醚类6种,均为E构型。以1H NMR、13C NMR和MS测定其结构,发现肟化反应均发生在去氢胆酸3位的羰基上。体外抗乙肝病毒活性测试结果表明部分目标产物对乙肝e型抗原HBe Ag的分泌具有抑制活性,其中,化合物2a和2c的活性较好,其半数抑制浓度IC50分别为170.36μmol/L和97.34μmol/L。初步分析化合物的构效关系,发现甲氧肟醚类化合物活性最好。研究结果为该类结构的新药的研究提供了理论依据。

铜(I)催化条件下酮肟衍生物与苄烯丙二腈的环化反应构建2-氨基吡啶

研究了铜催化条件下,酮肟的衍生物与苄烯丙二腈的环化反应,考察不同的催化剂、溶剂、添加剂等对反应的影响,成功的构建了一系列的2-氨基吡啶骨架化合物.并对苯乙酮肟以及苄烯丙二腈芳环上不同位置具有不同性质取代基的底物进行了拓展,以31%~81%的收率分离得到相应的目标产物,反应具有较好的底物普适性.

不对称环磷酸肟酯的合成和生物活性研究

通过反式－２－氯－２－氧－４－苯基－５，５－二甲基－１，３，２－二氧磷杂环己烷（Ⅱ）和α－氰基－芳基甲醛肟（Ⅰａ—Ⅰｆ）在相转移催化条件下反应， 制得新型的１，３，２－二氧磷杂环磷酸肟酯（Ⅲａ＿ Ⅲｆ）， 产物中的非对映异构体经１Ｈ ＮＭＲ、３１ＰＮＭＲ和单晶Ｘ射线衍射确证． 但化合物Ⅱ与芳基甲醛肟反应， 得到芳基甲腈和环磷酸， 这可能是生成不稳定的环磷酸醛肟酯（Ⅳ）经Ｂｅｃｋｍ ａｎｎ 裂解所致．生物活性测试表明， 化合物ｃｉｓ－Ⅲｄ

含噻唑环核肟酯类化合物的合成及生物活性研究

利用醛(酮)肟与2-氯-4-取代-5-噻唑甲酰氯反应,合成了8个含2-氯-4-取代噻唑环核的肟酯类化合物,所有化合物的结构均经1H NMR,13C NMR及元素分析确证。离体杀菌活性测试结果表明,目标化合物有一定的杀菌活性。

欧芹酚甲醚肟酯类化合物的制备及其抗乙酰胆碱酯酶活性研究

为研发具有AChE双位点抑制的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本论文以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了14个欧芹酚甲醚肟酯衍生物,并经核磁共振波谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证。采用Ellman法测定了目标化合物在1μmol·mL^(-1)下对乙酰胆碱酯酶的抑制活性,结果显示目标化合物4i和4n对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别达到61.6%和51.2%,且与化合物浓度呈正相关。分子对接分析表明化合物4i可以和AChE的催化位点和外周阴离子位点结合。

N-取代-5-磺酰基吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究

以吡唑酮、盐酸羟胺、硫酚、2-氯-5-氯甲基吡啶等化合物为原料,设计合成了5个未见文献报道的磺酰基吡唑肟醚新化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR和MS验证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。