斜纹夜蛾抗性品系选育及其在肟醚类杀虫剂活性评价中的应用

以氰戊菊酯为供试药剂,对斜纹夜蛾种群进行了抗性选育,同时评价了肟醚类化合物对抗性品系的毒力。结果表明,斜纹夜蛾经过连续3代的单对筛选和群体筛选得到的氰戊菊酯抗性品系(Fen-R),其抗性倍数达101.74,比筛选前提高了2.17倍,并对乙酰甲胺磷和丁硫克百威具有明显的交互抗性;经过连续2代单对筛选得到的相对敏感品系,其对氰戊菊酯的LC50从126.34μg/mL下降到46.89μg/mL;HNPC-A9835、A9908和A9955等3个新化合物对斜纹夜蛾Fen-R的毒力均显著地高于乙酰甲胺磷和丁硫克百威,其中HNPC-A9955还优于氰戊菊酯。

新法合成一种肟醚类拟除虫菊酯

本文报道在碱性的条件下,应用异丙基-4-氯苯酮肟与三乙基-3-苯氧基苄基氯化铵反应,合成异丙基-4-氯苯酮肟氧-(3-苯氧基苄基)醚。该化合物是肟醚菊酯中杀虫活性最高的一种。作者还探讨了底物配比、反应时间和反应温度对反应产率的影响。

柱后光化学衍生荧光检测高效液相色谱法测定2种新型肟醚类农药

建立了柱后光化学衍生荧光检测高效液相色谱法测定2种新型肟醚类农药（硫肟醚、HNPC-A2005）的方法.在优化的流动相配比（V甲醇∶ V水=80∶ 20）及流速（1.0 mL/min）条件下,用配备ZORBAX SB-C18色谱柱、自制的光化学反应器及荧光检测器的高效液相色谱仪对待测组分进行分离和测定.在最佳条件下,方法的检出限分别为0.056 mg/L（硫肟醚）、0.036 mg/L（HNPC-A2005）;线性范围为0.090～5.0 mg/L;相对标准偏差（0.1 mg/L, n=8）分别为3.5%（硫肟醚）、0.8%（HNPC-A2005）.

肟醚(酯)类农药的发展状况及其构型与生物活性关系

近年来,人们在不断创制和合成新农药或对原有农药分子进行生物等排、修饰改造等探索新农药的过程中,业已发现了很多肟醚(酯)类化合物具有优良的杀虫、杀螨、除草及昆虫生长调节活性。它们大多数均具有高效、低毒、低残留等优点。因此,肟醚(酯)类化合物作为一种新型农药而得到较广泛的发展和应用。

哒嗪酮-类肟醚菊酯衍生物的合成研究

从2-叔丁基- 4,5-二氯哒嗪酮出发,以两种方法合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)哒嗪酮(3)。3与肟反应合成了含哒嗪酮的苄基肟醚类化合物4a～4l。在相转移催化条件下,3与芳香醛肟反应得到单一的产物4,与芳香酮肟反应则生成4和5的混合物。文中讨论了反应物的空间效应、亲核试剂对该反应区域选择性的影响,并论证了产物的构型。

新农药硫肟醚在土壤中的降解

在实验室条件下对新农药硫肟醚[o-(3-苯氧苄基)-2-甲硫基-1-(4-氯苯基)丙基酮肟醚]在不同地区土壤中的降解动态进行了研究.结果表明,硫肟醚在土壤中的降解遵循一级动力学方程.硫肟醚在非灭菌与灭菌长沙粉砂质黏土中的降解速率常数(k)分别为8.106×10-3和1.630×10-3,半衰期分别为85.5d和425.2d,微生物对硫肟醚在土壤中的降解具有显著的影响.硫肟醚在3种土壤中的降解速率大小依次为湖南永州重黏土>甘肃天水黏土>辽宁沈阳粉砂质黏土,其降解半衰期分别为46.1,63.8,70.0d,降解速率常数分别为1.503×10-2,1.087×10-2,9.904×10-3.根据国内农药在土壤中的残留期划分标准,硫肟醚属于较易降解类农药.

新农药硫肟醚在土壤中降解的影响因子研究

在实验室条件下对新农药硫肟醚（O-（3-苯氧苄基）-2-甲硫基-1-（4-氯苯基）丙基酮肟醚）在土壤中降解的影响因子进行了研究。结果表明，在20d的培养时间内，随着土壤含水量的增加，硫肟醚的降解速率加快。当土壤含水量增加到80％（质量分数）时，其降解率达到最大（46．73％），然后随土壤含水量增加反而下降。随着土壤温度的升高，硫肟醚在土壤中的降解速率增加。30℃时降解速率达到最大（47．83％），以后温度继续升高，其降解速率呈现出下降趋势。在5—100mg／kg的质量比范围内硫肟醚在土壤中的降解速率随其质量比的增加而提高；但当质量比继续增加时，硫肟醚的降解速率表现出下降趋势。硫肟醚在土壤中的降解遵循一级动力学方程，其在非灭菌与灭菌土壤中的降解速率常数k分别为8．106×10^-3和1．63×10^-3；半衰期分别为85．5d和425．2d。微生物对硫肟醚在土壤中的降解具有显著的影响。

黏土矿物和腐植酸对新农药硫肟醚的吸附及其机理研究

硫肟醚[O-(3-苯氧苄基)-2-甲硫基-1-(4-氯苯基)丙基酮肟醚]是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的首个具有我国自主知识产权的一种新型杀虫剂。为了深入认识硫肟醚在土壤中的归宿,在室内条件下采用振荡平衡法和红外光谱法(IR)对硫肟醚在黏土矿物和腐植酸上的吸附及其机理进行了研究。结果表明,硫肟醚在黏土矿物钙-蒙脱石(Ca-Clay)上的吸附等温线属于S型,而在腐植酸(HAs)上的等温线属于L型,说明硫肟醚在黏土矿物上的吸附量要大于腐植酸。硫肟醚在黏土矿物和腐植酸上的吸附等温线符合Freundlich方程,在相同试验条件下,黏土矿物对硫肟醚的吸附系数KF值为腐植酸的5.45倍。通过自载膜法研究了黏土矿物与硫肟醚作用物的IR谱图,结果发现黏土矿物与硫肟醚作用物的IR图谱中不仅出现了明显的硫肟醚吸收峰,而且黏土矿物与硫肟醚作用后其主要特征吸收峰的位置、形态和强度均发生了变化,由此推测它们之间产生了氢键键合和配位键结合作用。同样地,腐植酸与硫肟醚作用物的IR谱图中也出现了类似的结果。腐植酸与黏土矿物作用后会明显降低对硫肟醚的吸附,但腐植酸与黏土矿物不同比例的复合物对硫肟醚的吸附不同,其中以50∶50的复合体对硫肟醚的吸附量减少最明显。黏土矿物与HAs在不同时间形成的复合体对硫肟醚的吸附作用是不同的。随着钙-蒙脱石与HAs作用时间的延长,其复合体对硫肟醚的吸附量会逐渐下降,钙-蒙脱石与HAs作用时间进一步增加,复合体对硫肟醚的吸附量将开始上升,21d时达到最大吸附值,此后随作用时间的继续延长,吸附量会有所下降,28d后其吸附量接近于初始值。

新杀虫剂HNPC-A9908对蛋白核小球藻生长的毒性效应研究

研究了肟醚类杀虫剂 HNPC- A990 8[O- (3-苯氧苄基 ) - 2 -甲硫基 - 1- (4-氯苯基 )丙基酮肟醚 ]对蛋白核小球藻 Chlorella pyrenoidosa生长的毒性效应 ,结果表明 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻细胞生长具有一定的抑制作用 ,其抑制程度与药剂浓度呈正相关。当以丙酮为溶剂时 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻的 96 h- EC50 值为 3.14 mg/ L,以乙酸乙酯为溶剂时为 2 5 .2 mg/ L。参照国家有关建议评价标准 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻属于低毒。此外 ,HNPC- A990 8对蛋白核小球藻的光合色素含量也具有一定的影响 ,其中以对叶绿素

小球藻对新杀虫剂HNPC-A9908的富集与降解

HNPC-A9908[O-(3-苯氧苄基)-2-甲硫基-1-(4-氯苯基)丙基酮肟醚]是国家南方农药创制中心湖南基地研制成功的具有自主知识产权的一种新型杀虫剂.作者研究了蛋白核小球藻对HNPC-A9908的富集与降解.结果表明,蛋白核小球藻具有降解HNPC-A9908的能力,在20,100,400mg/L的浓度下,5d内HNPC-A9908的降解率分别为90.50%、66.02%和43.19%,日平均降解速率分别为3.60,13.20,34.55mg/L,其降解动力学方程可用二级反应动力学方程很好地拟合,拟合度达到83%以上.此外,蛋白核小球藻对HNPC-A9908也具有一定的富集能力,当浓度为20,100,400mg/L时达到最大富集的时间分别为24,48,48h,富集量分别为11.58,15.15,16.42mg/gFW,此后随时间的延长而逐步降低.

乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的研究进展

概述了乙酰辅酶 A羧化酶 (Acetyl- Co A carboxylase,[EC6 .4 .1.2 ],ACC酶 )在植物体内的作用以及以 ACC酶为作用靶标的抑制剂的发展状况。根据抑制剂在体内与体外的抑制数据 ,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响。 ACC酶抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮。其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC酶抑制剂已经有几十种商品化的产品。目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类

除草剂安全剂的研究进展

本文介绍了除草剂安全剂的种类及其作用机制,展望了安全剂的发展前景。

Roxithromycin的药代动力学

<正> 硫苯眯唑青霉素(Mezlocillin)是一种供静脉用的广谱酰脲基青霉素。鉴于在全身和尿路感染中将使用该药,故有必要测定其血、尿中浓度和了解全部药代动力学变化过程。作者将31例不同肾功能的各种疾病男性患者分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三组,其肌酐清除率分别为≥60、21～59和≤20毫升/分/1.73平方米~2。每组内患者随机给予2克或4克的硫苯咪唑青霉素,5分钟内静脉注毕。从绐药后5分钟到12小时采集一系列血、尿标本,用三份杯碟法测定。血清硫苯咪唑青霉素浓度的下降在三组中均是双相,故结果按照药代动力学二室模型进行解释。静脉给药2克和4克的药代动力学特征相似,血清浓度迅速下降相约为一小时。