pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片的包衣工艺研究

目的:以中药复方肠康宁为研究药物,通过对其包衣工艺的研究,制备得pH-酶依赖型肠康宁结肠靶向片。方法:采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:该制剂包衣工艺为:取药物制备得素片,取3%果胶溶液,包衣增重4%,得多糖衣;取Eudragit E100、加入12%TEC、1.5%PVPK-30、30%滑石粉配置成聚合物浓度为10%的包衣液,包衣增重5%,得酸溶衣;取HPMC,加1%PEG400为增塑剂,加50%乙醇溶解,包衣增重1.5%,得隔离衣;按1∶2比例取Eudragit L100和Eudragit S100混合,加入10%TEC和60%滑石粉,加乙醇溶解,包衣增重5%,得肠溶衣。该制剂在人工胃液2h后未见盐酸小檗碱溶出,在人工小肠液4h后累积溶出率均<10%,在含酶肠液2 h后溶出90%左右。结论:该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。

pH依赖-时滞型肠康宁结肠靶向片体内外评价研究

目的:对pH依赖-时滞型肠康宁结肠靶向片体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以盐酸小檗碱为指标,采用体外释放度测定法和硫酸钡造影技术对该制剂的体内外释放性能进行评价。结果:体外释放度试验表明,盐酸小糪碱在人工胃液2 h后未见释放,在人工小肠液4 h后累积释放百分率小于14%,在人工结肠液4h后大于90%;体内试验表明,在4名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放药物。结论:该制剂能在结肠定位释药。