双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊餐前、餐后药物动力学比较

目的 :研究食物对双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊在人体内的药物动力学的影响。方法 :采用高效液相色谱法测定双氯芬酸钠血药浓度 ,比较双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊餐前、餐后两次药物动力学实验研究数据。结果 :餐前、餐后服用双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊可以延长药物Tmax,减小Cmax和AUC0 -∞ ,并能影响药物的生物利用度 ,增大个体差异。结论 :食物可以改变双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊在人体内的药物动力学特性 ,在确定给药方案时 ,应充分考虑食物的影响。

多西环素肠溶微粒胶囊与片剂的人体生物等效性

目的 :研究多西环素肠溶微粒胶囊和多西环素片的人体生物等效性与药动学。方法 :2 0名男性健康志愿者随机分 2组 ,按双周期交叉口服单剂量 2 0 0mg多西环素的 2种制剂 ,分别于服药前及服药后 0 5 ,1,1 5 ,2 ,2 5 ,3,4,6 ,8,12 ,2 4,48,72h取血样 ,以HPLC法测定血浆中多西环素浓度 ,计算 2种制剂相对生物利用度参数 ,并评价其生物等效性。结果 :口服受试制剂多西环素肠溶微粒胶囊和参比制剂多西环素片的药动学参数 :cmax分别为 (3 6 5± 0 81) μg·mL-1和 (3 6 5± 0 73) μg·mL-1,tmax分别为 (2 5± 0 3)h和 (2 2± 0 7)h ,T1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (2 1 4 8± 3 2 0 )h和 (2 1 85± 3 11)h ,AUC0→ 72 分别为 (72 18±2 2 6 8) μg·h·mL-1和 (72 0 6± 2 1 0 8) μg·h·mL-1,AUC0→∞ 分别为 (81 4 4± 2 4 94) μg·h·mL-1和 (81 82± 2 3 19) μg·h·mL-1,多西环素肠溶微粒胶囊相对生物利用度为 (10 1 9± 2 5 2 ) %,对参数cmax,AUC0→ 72 先进行方差分析 ,再进行双单侧t检验 ,表明 2种制剂的参数生物等效 ,tmax经非参数检验表明无统计学差异。结论 :多西环素肠溶微胶囊和多西环素片具有生物等效性。

口服降钙素肠溶微粒的制备及其降血钙作用的实验研究

目的 :制备降钙素口服肠溶微粒。 方法 :以二酮哌嗪为载体材料 ,采用单凝聚法 ( self-assembly)制备降钙素肠溶微粒 ,对微粒的性状、体外溶出、在大鼠体内降血钙作用及生物利用度进行观察。 结果 :微粒粒径为 1～ 3μm,粒度分布较为均匀 ,含药量为 0 .42 % ,包封率为 91.1% ,药物在人工胃液中 2 h基本无释放 ,在人工肠液中完全释放为 6 h,大鼠口服该微粒后3h就有明显的降血钙作用 ,持续时间达 12 h以上。 结论 :降钙素肠溶微粒具有缓释作用 。

非炎肠溶微粒胶囊治疗关节炎的疗效

应用台湾产待克菲那（非炎）肠溶微粒胶囊新剂型治疗４０例关节炎，有效率８２．５％，轻度胃肠道不适占１２．５％，提示该剂型疗效较好。

流化床包衣法制备银耳多糖肠溶微粒

目的考察并优化流化床包衣法制备银耳多糖肠溶微粒（ETPP）工艺条件。方法以Eudragit L30-D55水分散体为包衣材料,柠檬酸三乙酯为增塑剂,滑石粉为抗黏剂,同时考察包衣后微粒的累计释放度,制备直径小于190μm肠溶微粒。结果载药量为40.62%,包封率为79.29%,酸中累计释放度小于10%,碱液中累计释放度大于75%,制备的微粒其平均粒径在115～190μm之间,圆整度、堆密度、总收率均较理想。结论应用流化床包衣法制备ETPP,其工艺简便,稳定可行,适合小鼠药物药理学和毒理学研究的需要和大工业生产。

尿药法比较奥美拉唑肠溶胶囊和肠溶微粒的生物利用度

目的 采用尿药法研究比较奥美拉唑肠溶胶囊和肠溶微粒的生物利用度.方法 利用紫外分光光度法分别测量6名健康志愿者单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊和肠溶微粒后的尿药浓度,进而比较二者的生物利用度.结果 奥美拉唑肠溶胶囊和肠溶微粒的药动学参数是：消除速率常数K分别是（0.1180±0.02）,（0.1185±0.03）,半衰期T1/2分别为（6.11±1.20）h,（5.94±1.45）h,相对生物利用度为104.09％.结论 奥美拉唑肠溶胶囊的生物利用度与肠溶微粒相比无明显差别.

口服降钙素肠溶微粒的制备及实验研究

目的制备降钙素口服肠溶微粒,了解其降血钙作用。方法以二酮哌嗪为载体材料,制备降钙素肠溶微粒,对微粒的性状、体外溶出及生物利用度进行观察。结果微粒粒径为1～3μm,粒度分布较为均匀,含药量为0.44%,包封率为92.3%,药物在人工胃液中2h基本无释放,在人工肠液中完全释放为6h,大鼠口服该微粒后3h就有明显的降血钙作用,持续时间达12h以上。结论降钙素肠溶微粒具有缓释作用,且具有较强的降血钙作用。

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅳ.红霉素肠溶胶囊的研究

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备红霉素肠溶微粒胶囊。该胶囊剂耐酸性好 ,人工肠液中释药快 ,在 8名健康志愿者体内的 AUC为市售红霉素肠溶片的 1.99倍 ,且个体差异小。