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水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及Caco-2细胞模型中的吸收研究
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作者 何静 邱妍川 +4 位作者 杨延音 林凤云 刘松青 江尚飞 朱照静 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第1期46-49,共4页
目的:研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量,考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在... 目的:研究水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒在大鼠在体肠灌流模型及结肠腺癌Caco-2细胞模型中的吸收特性。方法:采用高效液相色谱法测定水飞蓟素含量,考察水飞蓟素混悬液、水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在大鼠在体肠灌流模型十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Kapp)及其含低、中、高质量浓度(20、40、60μg/m L)水飞蓟素时在Caco-2细胞模型中的表观渗透系数(Papp)。结果:与水飞蓟素混悬液比较,水飞蓟素PLGA纳米粒和水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒在十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka、Kapp均增加(P<0.05);与对应浓度水飞蓟素混悬液比较,含低、中、高质量浓度水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒和PLGA纳米粒在Caco-2细胞模型中的双向Papp均增加(P<0.05),其中水飞蓟素的肠溶PLGA纳米粒与PLGA纳米粒间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒可有效增加水飞蓟素肠内吸收及Caco-2细胞摄取和跨膜转运速率。 展开更多
关键词 水飞蓟素 肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒 在体灌流模型 腺癌Caco-2细胞 吸收
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水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究 被引量:6
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作者 何静 邱妍川 +4 位作者 杨延音 刘松青 林凤云 江尚飞 朱照静 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第34期4842-4844,共3页
目的:制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zet... 目的:制备水飞蓟素肠溶聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并研究其体外释药行为。方法:以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)为肠溶材料,采用纳米沉淀法制备水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒,观察其形态,检测其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性、体外释放度(Q)。以粒径、包封率、载药量为指标筛选水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒中PLGA-HPMCP质量比。结果:PLGA-HPMCP的最佳质量比为1∶0.25。所制水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒和水飞蓟素PLGA纳米粒的粒径分别为224、193 nm,Zeta电位分别为-37.8、-40.7 m V;包封率分别为(74.7±2.2)%、(71.7±2.5)%,载药量分别为(5.39±0.24)%、(5.21±0.22)%;4℃下储存3个月后的渗漏率分别为0.2%、0.5%;人工胃液中Q_(48h)分别为38.6%、70.5%,人工肠液中Q48 h分别为80.2%、73.5%。结论:成功制得水飞蓟素肠溶PLGA纳米粒,其稳定性较好,能有效抑制水飞蓟素在人工胃液中的释放。 展开更多
关键词 水飞蓟素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯 纳米 体外释放度
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7-羟乙基白杨素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释放评价
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作者 王小娟 杨宝乐 +4 位作者 马川 何蕾 景临林 黄琼 马慧萍 《浙江大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期116-125,共10页
目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化... 目的:制备和评价7-羟乙基白杨素(7-HEC)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒。方法:采用乳化溶剂挥发法制备7-HEC/PLGA纳米粒,以粒径、多分散系数(PDI)、包封率、载药量及Zeta电位为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化处方。采用甘露醇作为冻干保护剂制备冻干粉,对最优处方制备的7-HEC/PLGA纳米粒进行表征及体外释放研究。结果:经Box-Behnken响应面法优化后的最优处方为:药载比2.12∶20,油水体积比1∶14.7,乳化剂为2.72%大豆磷脂。最优处方条件制备的7-HEC/PLGA纳米粒的平均粒径为(240.28±0.96)nm、PDI为0.25±0.69、包封率为(75.74±0.80)%、载药量为(6.98±0.83)%、电位为(-18.17±0.17)mV。体外释放48 h内累积释放度达到50%以上。结论:优化所得处方工艺稳定、操作简便。所得7-HEC/PLGA纳米粒粒度均匀,包封率较高。相对于7-HEC原料药,7-HEC/PLGA纳米粒的溶出度显著提高。 展开更多
关键词 7-羟乙基白杨素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米 乳化剂挥发法 处方优化 体外释放
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聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的研究进展 被引量:11
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作者 柳阳 朱艳华 +3 位作者 孙佳琳 刘霜琪 孟莹 刘剑桥 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第16期2274-2277,共4页
目的:为聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的进一步研究提供参考。方法:以"聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸""嵌段共聚物""载药纳米粒制备方法""PEG""PLGA"... 目的:为聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸(PEG-PLGA)嵌段共聚物载药纳米粒制备方法的进一步研究提供参考。方法:以"聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸""嵌段共聚物""载药纳米粒制备方法""PEG""PLGA""PEG-PLGA"等为关键词,组合查询1998年1月-2017年1月在Pub Med、Springer Link、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对溶剂挥发法、沉淀法、自乳化溶剂扩散法、盐析法等制备方法进行综述。结果与结论:共检索到相关文献246篇,其中有效文献28篇。虽然载药纳米粒制备方法已经解决了操作、耗能及环境污染上的一些难题,但仍然存在常使用毒性较大含氯有机溶剂和难以工业化大生产等问题。前者可通过寻找毒性较小的有机溶剂(如丙酮、乙酸乙酯)来代替和通过对PLGA结构修饰基团或合成方法的改进使其可溶于毒性较小的有机溶剂加以解决;后者可通过研发新型辅料,或是改进制备工艺(如冻干)来改善纳米粒的稳定性和研发新型生产设备来解决。 展开更多
关键词 聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 嵌段共聚物 载药纳米制备方法
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叶酸壳寡糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒对耐紫杉醇人卵巢癌细胞增殖的影响 被引量:5
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作者 邓艾平 王奕 +2 位作者 刘珏 胡振夏 符旭东 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第6期662-666,共5页
目的制备由叶酸壳寡糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(F-CS-PLGA-NPs),考察其体外对人卵巢癌细胞(SKOV-3)和耐紫杉醇卵巢癌细胞(SKOV-3/TAX)的抑制作用。方法采用碳二亚胺法制备叶酸耦联的壳寡糖,以此作为普通纳米粒(PLGA-NPs... 目的制备由叶酸壳寡糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒(F-CS-PLGA-NPs),考察其体外对人卵巢癌细胞(SKOV-3)和耐紫杉醇卵巢癌细胞(SKOV-3/TAX)的抑制作用。方法采用碳二亚胺法制备叶酸耦联的壳寡糖,以此作为普通纳米粒(PLGA-NPs)的向导材料,采用界面沉积法制备F-CS-PLGA-NPs,噻唑蓝(MTT)法测定对SKOV-3和SKOV-3/TAX体外增殖的抑制作用,流式细胞仪检测细胞凋亡率。结果体外实验结果显示PLGA-NPs和F-CS-PLGA-NPs对SKOV-3/TAX的增殖抑制作用比SKOV-3更不敏感。F-CS-PLGA-NPs对SKOV-3和SKOV-3/TAX的半数抑制浓度(IC50)分别为(23.17±2.45)和(88.81±10.69)nmol·L-1。结论叶酸壳寡糖对PLGA-NPs的修饰可增加其对耐药肿瘤细胞的靶向性,为耐药肿瘤的治疗提供新的思路。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米 叶酸壳寡糖修饰 增殖 人卵巢癌细胞/耐紫杉醇
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盐酸表柔比星-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备 被引量:1
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作者 宋晶晶 李慧 +1 位作者 傅红兴 纪建松 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第6期779-782,共4页
目的制备盐酸表柔比星-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)共聚物纳米粒,对其进行质量评价。方法采用乳化-溶剂挥发法制备盐酸表柔比星纳米粒;对主要处方因素如PLGA用量、外水相中聚山梨酯-80用量、泊洛沙姆188和聚山梨酯-80比例进行正交设计,以药... 目的制备盐酸表柔比星-聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)共聚物纳米粒,对其进行质量评价。方法采用乳化-溶剂挥发法制备盐酸表柔比星纳米粒;对主要处方因素如PLGA用量、外水相中聚山梨酯-80用量、泊洛沙姆188和聚山梨酯-80比例进行正交设计,以药物的包封率、载药量和药物利用率等为考察指标。结果采用优化后处方制得的纳米粒药物包封率为(32.6±1.2)%,载药量为(7.2±0.5)%,药物利用率为(51.6±3.4)%,纳米粒平均粒径166.6 nm,药物可持续160 h释放。结论该方法制备盐酸表柔比星纳米粒工艺简单,无需使用聚乙烯醇,药物释放缓慢。 展开更多
关键词 表柔比星 盐酸 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米
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抗肝肿瘤天然活性成分的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒/微球制备及应用研究进展 被引量:3
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作者 孙为刚 施峰 +2 位作者 孙从永 徐希明 余江南 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第23期2941-2944,共4页
目的:综述抗肝肿瘤天然活性成分的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒/微球制备及应用研究进展,以期为抗肝肿瘤药物新剂型的开发提供参考。方法:查阅相关文献,先归纳PLGA纳米粒/微球的制备方法、后处理方式以及肝靶向递药系统的研究概况... 目的:综述抗肝肿瘤天然活性成分的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒/微球制备及应用研究进展,以期为抗肝肿瘤药物新剂型的开发提供参考。方法:查阅相关文献,先归纳PLGA纳米粒/微球的制备方法、后处理方式以及肝靶向递药系统的研究概况,再总结不同类型抗肿瘤天然活性成分的PLGA纳米粒/微球的制备及应用。结果与结论:PLGA纳米粒/微球的制备方法有溶剂挥发法、高压均质法、喷雾干燥法等;后处理方式主要有灭菌处理、稳定化处理以及表面修饰等;肝靶向递药系统主要有被动靶向、主动靶向、物理化学靶向、仿生型等。目前有以挥发油类(如莪术油)、萜类(如多烯紫杉醇、甘草次酸、斑蝥素)、生物碱类(如青藤碱、硫酸长春新碱)、苯丙素类以及黄酮类(如槲皮素、姜黄素)等抗肝肿瘤天然活性成分制备的PLGA纳米粒/微球。这些纳米粒/微球大多数均具有良好的抗肝肿瘤活性和肝靶向递药特性,且对肝脏的毒副作用较小。 展开更多
关键词 抗肝肿瘤 天然活性成分 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米 微球 靶向递药
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物负载坎地沙坦酯纳米粒的制备及体内外评价 被引量:3
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作者 徐天蛟 刘艳霞 《中国药师》 CAS 2021年第10期1817-1822,共6页
目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通... 目的:制备坎地沙坦酯纳米粒并考察其生物利用度。方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,以聚乙烯醇(PVA)和D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)共同作为乳化剂,采用乳化溶剂蒸发法制备坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒,通过中心复合设计-效应面法实验设计优化得到PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方,在透射电镜下观察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS两种纳米粒的微观形态,并比较两种纳米粒的体外药物释放特性;考察坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果:坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒的最优处方组成为:PLGA浓度为100 mg·ml^(-1),PVA浓度为15 mg·ml^(-1),TPGS浓度为0.8 mg·ml^(-1),透射电镜下可观察到两种纳米粒分布均匀、无聚集;其体外释药特性均表现为前期释药较快,后期平缓;大鼠体内药动学结果显示,坎地沙坦酯PLGA-PVA和PLGA-PVA/TPGS纳米粒均能提高药物的达峰浓度,增加药物生物利用度,但是坎地沙坦酯PLGA-PVA/TPGS纳米粒提高的更显著(P<0.05)。结论:将坎地沙坦酯制备成PLGA-PVA/TPGS纳米粒能够提高药物在大鼠体内的生物利用度,对坎地沙坦酯的二次开发利用具有重要意义。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 聚乙烯醇 D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯 乳化剂蒸发法 坎地沙坦酯纳米 生物利用度
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聚乳酸-羟基乙酸共聚物载肝细胞生长因子纳米粒的构建及生物学活性评价 被引量:1
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作者 冼文娇 王雪儿 张琳 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期217-223,共7页
目的探究制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的优化条件,构建肝细胞生长因子(HGF)纳米粒,评价其包封率、载药量、回收率、释放度和生物学活性。方法采用复乳溶剂挥发法制备牛血清白蛋白(BSA)PLGA纳米粒,通过正交试验设计,以粒径较小... 目的探究制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的优化条件,构建肝细胞生长因子(HGF)纳米粒,评价其包封率、载药量、回收率、释放度和生物学活性。方法采用复乳溶剂挥发法制备牛血清白蛋白(BSA)PLGA纳米粒,通过正交试验设计,以粒径较小,包封率、载药量和回收率较高为考察指标,优化纳米粒的制备条件;选取优化条件制备HGF纳米粒,分别采用BCA试剂盒和HGF-ELISA试剂盒检测BSA纳米粒和HGF纳米粒的包封率、载药量和释放度,通过CCK8增殖实验评价HGF纳米粒的生物活性。结果优化条件下制备的HGF纳米粒大小均匀,粒径234.4±4.8 nm,包封率(77.75±3.04)%,回收率(49.33±9.34)%,体外释放度曲线表现为先突释,后缓释;HGF纳米粒可以促进角质形成细胞的增殖。结论复乳溶剂挥发法-优化条件下制备的HGF纳米粒具有较高包封率,良好的缓释效果和生物学活性。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米 正交试验 肝细胞生长因子 缓释
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星点设计-效应面法优化青藤碱聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺 被引量:8
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作者 王婴 李木生 +2 位作者 吴瑞婵 陈蓓蕊 吴新荣 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期232-237,共6页
目的制备青藤碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(1actide-co-glycolide acid),PLGA]纳米粒,并优化该处方及其制备工艺。方法采用纳米沉淀法制备纳米粒,以青藤碱和PLGA的质量比、有机相和水相的体积比、表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)... 目的制备青藤碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(1actide-co-glycolide acid),PLGA]纳米粒,并优化该处方及其制备工艺。方法采用纳米沉淀法制备纳米粒,以青藤碱和PLGA的质量比、有机相和水相的体积比、表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)的浓度为考察因素,以包封率和载药量为指标,通过星点设计-效应面法优化处方及制备工艺,并对其进行验证。结果青藤碱PLGA纳米粒的最佳处方和工艺条件为:青藤碱与PLGA的质量比1.4∶10;有机相与水相的体积比为2.2∶10,表面活性剂RH40的浓度为0.7%。制备的纳米粒平均粒径为113 nm,平均包封率为81.53%,平均载药量为7.65%。结论星点设计-效应面法简便可行,适用于青藤碱聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺优化。 展开更多
关键词 青藤碱 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米 纳米沉淀法 星点设计-效应面法
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单因素结合Box-Benhnken响应曲面法优化载青蒿素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒制备工艺
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作者 胡迪迪 薛昊 +3 位作者 金旭东 李宛俞 徐湘迪 陈靖 《天然产物研究与开发》 CAS 2024年第9期1592-1599,1572,共9页
本研究优化包载青蒿素(artemisinin,ART)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米粒(PLGA-ART-NPs)的最优工艺。首先采用乳化-溶剂法制备纳米粒,以单因素实验确定乳化剂种类(聚乙烯醇、吐温80、泊洛沙姆)、乳化... 本研究优化包载青蒿素(artemisinin,ART)聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)纳米粒(PLGA-ART-NPs)的最优工艺。首先采用乳化-溶剂法制备纳米粒,以单因素实验确定乳化剂种类(聚乙烯醇、吐温80、泊洛沙姆)、乳化剂浓度、水-油两相比例及载体-药物比例对粒径、载药量、包封率的影响;以载药量为评价指标,通过Box-Benhnken响应面法,进一步优化PLGA-ART-NPs制备工艺。结果表明聚乙烯醇乳化效果最好,以乳化剂浓度、水-油两相比例、载体-药物比例为影响因素,最优处方确定为:乳化剂浓度为0.017 g/mL,水-油两相比例为18∶1(V/V),载体-药物比例为10∶1(W/W)。以最优处方制备的纳米粒载药量为(4.43±0.22)%,zeta电位为-28.28±2.17 mV,表明本文优化后的处方工艺条件稳定,重复性良好,可行性高,制得的纳米溶液稳定性良好。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 青蒿素纳米 响应曲面法 单因素分析 乳化-剂挥发法
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有机溶剂对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的影响 被引量:3
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作者 李晓芳 张晓 +2 位作者 陈钢 牧磊 刘素娜 《广东药学院学报》 CAS 2011年第4期335-339,共5页
目的以生物可降解材料聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备包载荧光标记物香豆素-6的纳米粒,考察有机溶剂组成对纳米粒制备的影响。方法选用不同配比的二氯甲烷与乙酸乙酯混合溶剂作为有机相制备香豆素-6-PLG... 目的以生物可降解材料聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备包载荧光标记物香豆素-6的纳米粒,考察有机溶剂组成对纳米粒制备的影响。方法选用不同配比的二氯甲烷与乙酸乙酯混合溶剂作为有机相制备香豆素-6-PLGA纳米粒,测定纳米粒粒径与包封率。结果纳米粒粒径随着乙酸乙酯比例增加而减小,包封率随着二氯甲烷比例增加而递增。二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30时,制得纳米粒的平均粒径为128.7 nm,包封率为35.9%。结论有机溶剂的物理性质对乳化-溶剂挥发法制备PLGA纳米粒的粒径与包封率的影响有统计学意义。采用二氯甲烷与乙酸乙酯体积比为70∶30的混合有机溶剂制得的香豆素-6纳米粒粒度分布较窄,包封率较高。 展开更多
关键词 聚乳酸- 羟基乙酸共聚物 纳米 香豆素-6 乳化-剂挥发法
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包载马钱子碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒处方工艺优化及其特性研究 被引量:13
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作者 管庆霞 夏昭睿 +6 位作者 王艳宏 张雪 李伟男 杨志欣 王锐 李秀岩 冯宇飞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期951-961,共11页
目的对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采... 目的对包载马钱子碱(brucine)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA](B-PLGA)纳米粒进行处方与工艺优化。方法采用沉淀法制备B-PLGA纳米粒,以平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,采用单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选B-PLGA纳米粒的最优处方,并将最优处方进行表征及体外释放实验。结果最优处方选择丙酮作为有机溶剂,泊洛沙姆188(F68)作为稳定剂,超声时间为1 min,磁力搅拌速度为900 r/min,磁力搅拌时间为30 min,F68用量为0.35%,载体用量为25 mg,药物用量为1.0 mg,有机相与水相的比为0.54。所制得的B-PLGA纳米粒为淡蓝色乳光透明液体,粒径为(97.12±4.23)nm,PDI为0.098±0.035,Zeta电位为(-27.30±0.31)m V,包封率为(69.24±1.42)%,载药量为(2.65±0.03)%。通过表征,纳米粒形态完整,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释放拟合符合Higuchi方程。结论星点设计-效应面法可用于包载马钱子碱PLGA纳米粒处方与工艺优化,且优化后的纳米粒具有缓释作用。 展开更多
关键词 马钱子碱 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米 沉淀法 单因素考察法 星点设计-效应面法 体外释放 HIGUCHI方程 缓释作用
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利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药肺靶向性研究 被引量:9
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作者 徐颖颖 蔡鑫君 +3 位作者 叶晓莉 李颖芳 王丛瑶 李范珠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第7期755-758,共4页
目的研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性。方法分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓... 目的研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性。方法分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓度,计算相应药动学参数,比较2种制剂在肺组织中药动学过程,并评价靶向性。结果 RFP-Sol和RFP-PLGA-NPs的Tmax分别为(1.50±0.01)h和(2.00±0.08)h,Cmax分别为(0.83±0.07)mg.L 1和(5.02±0.05)mg.L 1,AUC0→∞分别为(6.24±0.24)mg.h.L 1和(35.80±6.34)mg.h.L 1,CL分别为(4.801±0.18)L.h 1.kg 1和(0.85±0.15)L.h 1.kg 1。通过对re和Ce等靶向性指标进行分析,RFP-PLGA-NPs在肺组织中的re和Ce均>1。结论与RFP-Sol相比,RFP-PLGA-NPs经雾化吸入给药后,明显提高了肺组织中药物的分布并且延缓消除,有显著的缓释性,从而降低药物对全身的不良反应,提高对肺结核的治疗作用。 展开更多
关键词 利福平 纳米 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 雾化给药 肺靶向
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壳聚糖修饰的载胰岛素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的生物黏附性及毒性评价 被引量:6
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作者 郑爱萍 曹德英 +3 位作者 毕芸祺 崔旭 张晓燕 孙建绪 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第13期1005-1010,共6页
目的探讨壳聚糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的生物黏附性,阐明其促吸收机制,并考察纳米粒的细胞毒性以评价其安全性。方法以胰岛素为模型药物,采用FITC标记胰岛素,复乳法制备普通PLGA纳米粒,壳聚糖包裹制备生物黏附性PLGA... 目的探讨壳聚糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的生物黏附性,阐明其促吸收机制,并考察纳米粒的细胞毒性以评价其安全性。方法以胰岛素为模型药物,采用FITC标记胰岛素,复乳法制备普通PLGA纳米粒,壳聚糖包裹制备生物黏附性PLGA纳米粒。粒度及表面电位分析仪测量纳米粒的粒径及Zeta电位,超速离心法测定载药纳米粒的包封率,通过测定胃肠道中胰岛素的总量评价纳米粒的生物黏附性,并采用MTT法评价PLGA纳米粒的细胞毒作用。结果纳米粒粒径均一,PLGA普通纳米粒及生物黏附性纳米粒的平均粒径分别为(124.7±11)和(136.6±13)nm,粒径差别不大,但壳聚糖包衣显著地增强了纳米粒的正电性,使得Zeta电位由负值(-1.67±0.05)mV逆转为正值(42.6±0.3)mV,并且提高了药物的包封率,由(46.67±1.82)%增至(52.73±2.96)%。生物黏附性纳米粒口服后胃肠道中胰岛素的总量显著高于普通纳米粒,3h达到1.31倍。MTT法显示生物黏附性PLGA纳米粒及普通PLGA纳米粒在所考察的剂量范围内(≤25mg.mL-1),均对细胞无特殊毒性。结论壳聚糖修饰的PLGA生物黏附性纳米粒是蛋白多肽类药物口服给药的良好载体。 展开更多
关键词 胰岛素 纳米 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 壳聚糖
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载汉防己甲素磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒及磁感应加热诱导药物释放的研究 被引量:3
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作者 陈春生 傅德皓 +1 位作者 郑思维 史琛 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期1893-1898,共6页
目的制备载汉防己甲素的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,通过磁感应诱导加热纳米粒,研究加热前后载药磁性纳米粒粒径,形态学及药物释放的变化。方法采用乳化分散溶剂挥发法制备载汉防己甲素聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁性纳米粒;利... 目的制备载汉防己甲素的磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,通过磁感应诱导加热纳米粒,研究加热前后载药磁性纳米粒粒径,形态学及药物释放的变化。方法采用乳化分散溶剂挥发法制备载汉防己甲素聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁性纳米粒;利用激光粒径仪(DLS)、扫描电镜(SEM)、透射电镜(TEM)、振动样品磁强计(VSM)对纳米粒的理化性质及磁性能进行考察;采用RP-HPLC及ICP-MS测定药物及Fe3O4载药量、包封率。EASYHEAT磁感应加热系统对载药纳米粒进行加热,考察加热前后纳米粒粒径,形态及药物释放量的变化。结果载汉防己甲素聚乳酸-羟基乙酸共聚物磁性纳米粒呈大小均一,表面光滑圆球形,磁性颗粒均匀分散在聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒内部;振动样品磁强计结果显示,载汉防己甲素磁性聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒具有良好的超顺磁性;汉防己甲素及Fe3O4均具有良好的包封率和载药量。运用磁感应加热至45℃后,磁性纳米粒粒径变大,形态发生聚集破裂,聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒内Fe3O4磁性颗粒发生重排,药物释放量明显增加。结论具超顺磁性载汉防己甲素聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒,在磁感应加热作用下,能有效控制药物的释放。 展开更多
关键词 汉防己甲素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 磁性纳米 磁感应加热 药物释放
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利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的成型工艺及制剂学性质分析 被引量:3
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作者 蔡鑫君 徐颖颖 +1 位作者 李范珠 叶晓莉 《中国临床药学杂志》 CAS 2012年第4期210-213,共4页
目的优化利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(RFP-PLGA-NPs)的制备工艺,并分析其制剂学性质。方法以PLGA为载体,采用改良的自乳化溶剂蒸发法(M-SESD)制备RFP-PLGA-NPs。以粒径、包封率、载药量为指标,采用正交设计法优化处方和制备工艺... 目的优化利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(RFP-PLGA-NPs)的制备工艺,并分析其制剂学性质。方法以PLGA为载体,采用改良的自乳化溶剂蒸发法(M-SESD)制备RFP-PLGA-NPs。以粒径、包封率、载药量为指标,采用正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备RFP-PLGA-NPs的优化条件为PLGA 100 mg,poloxsmer 188质量分数1.0%,丙酮与乙醇体积比3:1,有机相体积15 mL。按优化条件所制备的RFP-PLGA-NPs的粒径为(128.73±4.07)nm,多分散系数(PDI)为0.046~0.105,包封率(65.84±0.69)%,载药量(3.78±0.14)%。结论该工艺简单、稳定性好,为后续RFP-PLGA-NPs的体内研究奠定了基础。 展开更多
关键词 利福平 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米 正交设计
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载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及表征 被引量:1
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作者 王敏 谢鹏 +2 位作者 杨益民 李秋艳 薛强 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第25期3561-3564,共4页
目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对... 目的:制备载塞来昔布-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对其进行表征。方法:采用乳化-溶剂蒸发法制备塞来昔布-PLGA纳米粒,以包封率、粒径为指标,首选Plackett-Burman试验设计筛选出对纳米粒性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量(PLGA质量分数、超声功率、超声时间)应用Box-Behnken效应面法进一步优化,并进行验证。采用粒度分析仪测定最优处方工艺所制纳米粒的粒径分布和Zeta电位,采用透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释药行为和稳定性(25、5℃)。结果:最优处方工艺为PLGA质量分数30.0%、超声功率180 W、超声时间8 min;所制纳米粒的包封率和粒径分别为(85.7±4.1)%、(226.1±36.1)nm(n=3),粒径分布为(176.2±41.2)nm,多分散系数为0.211±0.021,Zeta电位为(-37.3±1.6)m V;电镜下微乳粒径均一,呈球状或椭圆形,24 h累积释放度为52.4%;纳米粒在5℃条件下放置3个月内稳定。结论:成功制得塞来昔布-PLGA纳米粒。 展开更多
关键词 塞来昔布 聚乳酸/羟基乙酸共聚物 纳米 乳化-剂蒸发法 Plackett-Burman试验设计 BOX-BEHNKEN试验设计
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1H-NMR法测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度 被引量:1
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作者 王俊腾 谢鑫鑫 +1 位作者 秦利芳 林东海 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第16期1302-1307,共6页
目的采用1H-NMR定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-NP)表面单甲氧基聚乙二醇(MePEG)的含量及链密度,并研究了不同相对分子质量及不同比例的单甲氧基聚乙二醇对单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚... 目的采用1H-NMR定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(MePEG-PLGA-NP)表面单甲氧基聚乙二醇(MePEG)的含量及链密度,并研究了不同相对分子质量及不同比例的单甲氧基聚乙二醇对单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的物理化学性质影响。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(MePEG-PLGA)为载体,自乳化溶剂扩散法制备了聚乙二醇化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,并对其平均粒径和Zeta电位进行表征。1H-NMR用于确定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸的结构组成并测定了单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇的含量及链密度,并与比色法进行比较。结果单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物共聚物的结构组成与标示量基本一致;聚乙二醇的相对分子质量相同时,随着单甲氧基聚乙二醇比例的增加,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径逐渐减小,Zeta电位的绝对值也逐渐减小,粒子表面的单甲氧基聚乙二醇含量(α)逐渐增加,其表面单甲氧基聚乙二醇的链密度(δ)逐渐增大,相邻两单甲氧基聚乙二醇分子链间的距离(D)逐渐减小;相同比例,随着单甲氧基聚乙二醇链长度的增加,单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的平均粒径与Zeta电位都无明显差别,而α逐渐增加,δ逐渐减小,D逐渐增大;同种单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒,比色法测定的α值比1H-NMR测定的值偏高。结论1H-NMR能够定量地测定单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒表面的单甲氧基聚乙二醇含量及链密度;与比色法相比,1H-NMR测定的粒子表面单甲氧基聚乙二醇的含量更准确;实验范围内,单甲氧基聚乙二醇的相对分子质量和比例可以对纳米粒的平均粒径,Zeta电位和表面单甲氧基聚乙二醇含量及链密度等物理化学性质产生影响。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 单甲氧基聚乙二醇 纳米 核磁共振法 链密度
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姜黄素-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒对前列腺癌PC-3细胞的研究 被引量:1
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作者 钟思文 陈方敏 +5 位作者 石家齐 李登宝 杨锦瑜 杨昊 唐帅 陈程 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期3208-3208,共1页
姜黄素(Cur)已被发现具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化剂和伤口愈合等作用。然而由于Cur具有较低的口服生物利用度、水溶性差和容易迅速降解等缺点,限制了其临床适用性。纳米粒(NPs)是一种人工制造的、直径不超过100nm的微型颗粒。... 姜黄素(Cur)已被发现具有抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗氧化剂和伤口愈合等作用。然而由于Cur具有较低的口服生物利用度、水溶性差和容易迅速降解等缺点,限制了其临床适用性。纳米粒(NPs)是一种人工制造的、直径不超过100nm的微型颗粒。我们以生物可降解性高分子材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备了姜黄素纳米粒(Cur—PLGA—NPs),观察其对前列腺癌PC-3细胞的体外影响。 展开更多
关键词 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 前列腺癌PC-3细胞 纳米 姜黄素 生物可降解性 口服生物利用度 高分子材料 伤口愈合
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