N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂的合成及抗菌活性

目的设计合成N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂,初步评价其体外抗菌活性。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法,测定目标化合物对金葡菌、表葡菌以及耐甲氧西林金葡菌、表葡菌的抑菌活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构经1H-NMR、MS确证。体外试验表明:目标化合物均表现出一定的抗菌活性。

26-54 肽去甲酰酶抑制剂LBM-415

耐药菌的出现促使人们在抗菌药的研究中寻找新的作用靶位，肽去甲酰酶抑制剂是开发中的用于治疗呼吸道和皮肤感染的新的具有独特作用机制的一类抗菌药。LBM-415是第一个进入临床研究中的这类化合物。临床前的研究中广泛评价该化合物对多种病原菌（包括耐药菌株）的抗菌活性，由最近临床分离菌的体外研究已证实本品对链球菌和葡萄球菌有活性。LBM-415对耐药病原菌（MRSA、耐青霉素肺炎链球菌、耐万古霉素肠球菌和耐克拉霉素幽门螺杆菌）也有活性。在小鼠感染模型中已证明LBM-415的疗效，其对肺炎支原体也有活性。

新抗菌靶点肽去甲酰基酶抑制剂的研究进展

综述新抗菌靶点肽去甲酰基酶在细菌蛋白合成中的作用、三维结构及其抑制剂的设计、发现与开发和耐药菌的产生。随着细菌耐药性的广泛发生以及多药耐药菌的出现,临床上急需对耐药菌有效的新型抗菌药,而寻找新型抗菌靶点为抗耐药菌药物的研究提供了新思路。

抗革兰氏阳性菌感染药物的研究进展

近年来致病菌的多重耐药性已严重影响抗菌药的临床疗效 ,成为人们关注和研究的热点之一。其中革兰氏阳性菌耐药性问题尤为突出 ,以葡萄球菌、链球菌和肠球菌的耐药性最为常见和严重。目前抗革兰氏阳性菌药物相对比较缺乏 ,为了更有效地解决耐药性问题 ,当务之急就是寻找并开发新型有效的抗菌药。介绍近