人FKBP52的基因克隆、表达及活性研究

为获得具有生物学活性的hFKBP5 2 ,来筛选新型的促神经再生药物 .采用半巢式、桥联PCR及亲和层析方法 ,从人胎脑cDNA文库中成功扩增出hFKBP5 2基因 ,在 pET2 8a (+ )中实现了高效、可溶性的融合表达 ,表达量约 30 % .重组的蛋白质经亲和纯化至电泳纯 ,纯化后的hFKBP5 2显示出肽基脯氨基顺反异构酶活性 .表明原核表达的hFKBP5 2具有类似于其天然蛋白质的生物学活性 .

人FKBP12基因的可溶性表达及活性研究

目的 获得具有生物学活性的hFKBP12 ,以筛选新型的促神经再生药物。方法 构建原核表达载体 pExSecI/hFKBP12 ,并在BL2 1(DE3) plysE菌株中进行可溶性高效表达。表达上清经CM Sepharosefastflow一步层析。 结果 获得电泳纯的hFKBP12。活性测定结果表明 ,纯化后的hFKBP12显示具有较强的肽基脯氨基顺反异构酶活性。

苯基咪唑类Pin1抑制剂的2D-QSAR研究

目的为苯基咪唑类化合物建立一个有效的2D-QSAR模型来预测其抑制Pin1的活性,对其抑制Pin1机理研究和发现高活性的苯基咪唑类化合物提供参考和帮助.方法采用密度泛函理论、分子力学、和统计学相组合的方法,对21个具有抑制Pin1的苯基咪唑类化合物进行了二维的定量构效关系(2D-QSAR)的研究.结果所建立的2D-QSAR模型方程的复相关系数较大(R达到0.667),具有良好的似合度.结论苯基咪唑类化合物分子的最低未占据空轨道能越小和化合物R2基团的表面积(SR2)越大对Pin1的抑制活性越有利.