Β_2肾上腺素受体拮抗剂对大鼠心肌梗死后心肌细胞胞浆游离CA^(2+)浓度的影响

目的:观察Β2肾上腺素受体拮抗剂对心肌梗死后心肌细胞胞浆游离CA2+浓度([CA2+]I)的影响。方法:结扎冠状动脉,复制大鼠心肌梗死模型。随机分为心肌梗死后2、4、8周组,正常对照组作假手术。分离大鼠心肌细胞,每组大鼠制备20份样品,再随机分为4小组,分别给予Β2受体拮抗剂ICI118,551、Β1受体拮抗剂阿替洛尔、非选择性Β受体拮抗剂普萘洛尔后,用FURA-2荧光技术测定心肌细胞[C2+]I。结果:心肌梗死后4、8周,ICI118, 551组心肌细胞[CA2+]I增幅显著低于异丙肾上腺素组(24．5％±5．7％ VS 57．8％±13．2％,P<0．01;12．2％±7．9％ VS 44．6％±11．3%, P<0．01);正常对照组和心肌梗死后2周,上述两组心肌细胞[CA2+]I增幅无显著差异(P> 0．05)。正常对照组和心肌梗死后2周,阿替洛尔组心肌细胞[CA2+]I增幅显著低于异丙肾上腺素组(P<0．05);正常对照组及心肌梗死后2、4、8周,普萘洛尔组心肌细胞[CA2+]I增幅均显著低于异丙肾上腺素组(P<0．05)。结论:Β2 受体拮抗剂对于有效抑制心肌梗死后交感神经激动引起的心肌细胞内钙超载可能起重要作用。

新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用

目的:考察AT1受体拮抗剂Ⅰb对异丙肾上腺素诱发大鼠心肌肥厚的作用。方法:异丙肾上腺素连续每日以20,10和5mg/kg的剂量递减皮下注射,再以3mg/kg的剂量维持皮下注射7d,第7天开始尾静脉注射化合物Ⅰb。观察心脏重量系数、心肌组织丙二醛(MDA)含量、心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)活力、血清乳酸脱氢酶(LDH)活力以及组织学变化。结果:3mg/kg组可以逆转异丙肾上腺素所致大鼠心肌肥厚,心脏重量系数明显改善,心肌组织MDA含量降低,SOD活力升高,血清LDH活力下降。电镜结果显示心肌组织线粒体和肌纤维结构改善。结论:化合物Ⅰb可抑制异丙肾上腺素引起的大鼠心肌肥厚,明显改善心肌肥厚的各种指征。

肾上腺素受体与心血管病治疗

一、α1B-AR拮抗剂治疗高血压病 我们实验室的基础研究显示α1-AR三种亚型在血压调节、心肌正性变力效应及蛋白合成中的作用如下表:

β受体阻滞剂在中青年高血压中的应用

流行病学数据显示,中青年高血压的患病率约为20%,并逐年上升。这可能与中青年人群工作压力大、精神紧张导致的交感神经兴奋有关,主要表现为以舒张压升高为主。中青年高血压与慢性冠心病或脑卒中明显相关,积极治疗可明显降低患者的长期心血管疾病发生率和死亡风险。β受体阻滞剂通过抑制交感神经活性降低血压,更适用于舒张压升高为主的中青年高血压患病人群。本文通过回顾文献分析了中青年高血压的流行病学数据、潜在机制及临床意义,探讨了β受体阻滞剂在中青年高血压患者管理中的主要作用及应用要点,为临床医生治疗中青年高血压提供参考。

5-α还原酶抑制剂联合治疗良性前列腺增生的研究进展

良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)是老年男性下尿路症状(lower urinary tract symptoms,LUTS)的最常见原因[1],其中70%以上的患者接受药物治疗。目前,α肾上腺素能受体拮抗剂(α-adrenergic receptor blockaders,α-ARB)与5-α还原酶抑制剂(5α-reductase inhibitors,5-ARI)是治疗BPH的一线药物[2,3]。但单药治疗往往难以取得满意的疗效,且5-ARI治疗也会引起一系列不良反应,包括性欲下降、男性乳房发育和勃起功能障碍[4]。有研究发现,联合治疗可补充彼此的药理作用,不但疗效满意还能抑制疾病进展及提高患者治疗依从性[5]。本文对5-ARI与磷酸二酯酶-5抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor,PDE5I)、α-ARB、抗胆碱能药物、植物类药物及手术等方法的联合治疗进行综述,旨在为治疗良性前列腺增生提供借鉴。

β肾上腺素能受体阻滞剂在代谢综合征中的应用探讨

β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）用于降压治疗已有数十年历史。由于它对各型高血压的降压作用肯定,不产生体位性低血压,体液潴留较轻,易为患者接受,所以这类药物已经成为抗高血压的常规治疗药物和传统的一线用药。

盐酸坦索罗辛联合抗感染药治疗慢性前列腺炎

目的 :探讨 α1 A受体阻滞剂盐酸坦索罗辛治疗慢性前列腺炎的疗效与机制。方法 :6 4例慢性前列腺炎患者被随机分为两组 ,实验组口服盐酸坦索罗辛及左旋氧氟沙星 ,对照组仅口服左旋氧氟沙星 ,均治疗 6周。结果 :实验组较对照组在前列腺炎症状评分 (P <0 .0 5 )及最大尿流率方面 (P <0 .0 1)均有较大改善。前列腺液中WBC下降率两组差异无显著性意义 (P >0 .0 5 )。结论 :盐酸坦索罗辛可松弛前列腺部尿道平滑肌 ,降低后尿道压力 ,缓解尿液前列腺反流 ,改善慢性前列腺炎症状。

新型抗心力衰竭药物钙离子敏感药

钙离子敏感药是一种新型的治疗心力衰竭的药物。它通过使钙离子诱导的心肌收缩所必需的心肌纤维蛋白的空间构型得以稳定 ,从而使心肌收缩力增加。本文对钙离子敏感药的作用机制、对心血管系统的影响。

受体数目变化与合理用药

生理状态下,许多递质、激素具有调节靶细胞膜受体或胞浆受体数目的能力。使相应的受体数目减少,称为向下调节(down—rezulation)。相反,当受体的拮抗剂存在时,其受体数目增多,称为向上调节(up—regulation)。在某些病理状态下,受体数目也是可变的。

太原地区28家医院2013-2015年抗高血压药应用分析

合理选择抗高血压药对降低高血压患者的血压水平,减少心血管疾病发生和提高患者生活质量具有十分重要的意义。根据《中国抗高血压防治指南》（2010版）推荐,目前一线抗高血压主要包括钙通道阻滞药（CCB）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药（ARB）、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、肾上腺素受体阻滞药、利尿药等。

抗高血压治疗对脑血管的影响

本文介绍高血压患者脑血流自动调节和抗高血压治疗对脑血管的影响。

抗高血压新药——多沙唑嗪

多沙唑嗪甲磺酰酯（Doxazosin mesylate）是一种α1肾上腺素能受体阻滞剂,与哌唑嗪和特拉唑嗪结构相似,最近美国药品管理局批准本品用于治疗高血压病。 [药代动力学] 本品比哌唑嗪或特拉唑嗪作用时间长,消除半衰期达20小时以上;

α-阻滞剂治疗高血压的过去和未来

一种新的α-阻滞剂-喹恶哌嗪(Doxazosin)如今已住英国投放市场作为高血压的头等疗法。α-阻滞剂治疗高血压并不新鲜。非选择性药物如苯氧苄胺(Phenoxybenzamine)在常规治疗中已无地位,因其效果差、耐受性低和致残的副作用。最近的选择性结合后α1-肾上腺素能受体拮抗剂(哌唑嗪、吲哌胺和Terazosin)的效果与其他抗高血压药物的效果相似,至少在名次或地位上是如此。然而由于有害的药物反应,这些药物的有用程度继续遭到损失。由于药物的突然吸收和发生抗高血压作用。

非甾体类抗炎药联合α1受体阻滞剂治疗输尿管结石的临床效果

目的 观察非甾体类抗炎药联合α1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管结石伴绞痛治疗中的临床效果.方法 将128例输尿管结石伴绞痛患者应用随机数字表分为两组,每组64例,均给予坦索罗辛0.4 mg口服,生理盐水1 000 ml静脉滴注;治疗组给予酮咯酸氨丁三醇注射液10 mg肌内注射,对照组给予盐酸哌替啶10 mg肌内注射;留院观察6～8h复查超声观察结石排出情况,仍未排出者行体外震波碎石术及其他治疗.结果 治疗组止痛有效率为96.9％ （62/64）,对照组为100％ （64/64）,两组止痛有效率差异无统计学意义（x^2 =2.03,P=0.50）;治疗组自行排石率为28.1％ （18/64）,高于对照组的12.5％ （8/64）,差异有统计学意义（x^2=4.83,P=0.05）.结论 非甾体类抗炎药能有效缓解输尿管结石引起的绞痛,其总有效率同哌替啶相当,联合α1受体阻滞剂促进排石的作用优于哌替啶.