肿瘤受体显像剂^(99)Tc^m-octreotide的放化纯度分析

采用高压液相色谱分析(HPLC)和双层析结合银染色两种方法,对新型肿瘤受体显像剂^(99)Tc^m-oc-treotide的放化纯度进行分析。结果表明,双层析法结合银染色可以准确、有效地分离^(99)Tc^m-octreotide及其它放射性组分,可以较精确地计算出显像剂的放化纯度。为Octreotide及其它多肽类显像剂的放化纯度测定提供了一种简捷、准确的新手段。

肿瘤放射性受体显像剂奥曲肽的固相合成

采用苏氨酸转变为苏氨酸乙酯,再用LiAlH4还原该乙酯合成了苏氨醇,用自动多肽合成仪和Fmoc(9-芴甲基羰基)保护的氨基酸合成了7肽—树脂;再用三氟醋酸铊(Tl(Tfa)3)在7肽—树脂上形成7肽的二硫键;用苏氨醇氨解法裂解肽—树脂并在7肽链上接上苏氨醇形成八肽;然后用三氟乙酸脱去氨基酸侧链保护基团,用高效液相色谱法纯化八肽,得到了奥曲肽(OCT)。

^(99m)Tc-octreotide的动物体内分布、药物动力学和临床初步应用研究

为研究 99m Tc- octreotide作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性 ,在无菌、无热原及安全实验的基础上 ,经动物体内分布、正常人药物动力学一系列实验后 ,进行临床受体显像。结果 :动物体内分布实验显示血、心放射性呈“双峰”现象 ,99m Tc- octreotide经泌尿系统排泄 ,正常人药物动力学拟合方程符合二室开放模型 ,t1 / 2 α=2 1分钟 ,t1 / 2 β=170分钟 ;4例临床受体显像结果图像清晰 ,病灶放射性浓聚明显。上述结果提示 ,99m Tc- octreotide是一种良好的肿瘤生长抑素受体显像剂。