肿瘤穿透肽iRGD在肿瘤靶向纳米递药治疗中的研究进展

恶性肿瘤是目前严重威胁人类生命健康的重大疾病之一,随着对恶性肿瘤研究的深入,越来越多的抗肿瘤药物被研发应用并取得显著的成效,但是由于复杂的肿瘤微环境,抗肿瘤药物常难以渗透至肿瘤组织深部,导致生物利用度低,抗肿瘤作用减弱。肿瘤穿透肽(tumor-penetrating peptide)i RGD化学连接在纳米载体表面或者与纳米载体联合给药,促进药物渗透至肿瘤组织深部有效发挥抗肿瘤作用,是目前肿瘤靶向治疗领域中备受关注的研究方向之一。本文回顾并总结了i RGD在抗肿瘤靶向纳米递药治疗中的研究进展,这些研究结果都显示了肿瘤穿透肽i RGD在肿瘤靶向治疗中拥有良好的应用前景。

肿瘤穿透肽修饰的载姜黄素PLGA纳米粒的制备及肿瘤靶向性评价

目的:制备肿瘤穿透肽iRGD修饰的载姜黄素PLGA纳米粒,并对其理化性质、体内外肿瘤靶向性能等进行评价。方法:采用硫醇化法合成iRGD-PEG-PLGA,用纳米沉淀法制备姜黄素靶向纳米粒,对其粒径、包封率、载药量以及体外释放行为进行考察;采用流式细胞仪和共聚焦显微镜进行肿瘤细胞摄取的考察;采用荷瘤裸鼠活体成像考察其对肿瘤组织的穿透和靶向性能。结果:iRGD修饰的姜黄素靶向纳米粒的平均粒径为(83.9±1.6)nm,包封率为(81.32±2.83)%,载药量为(3.07±0.15)%,总的释药量达到80%左右,与普通姜黄素纳米粒相比并无显著性差异。细胞摄取实验表明,iRGD修饰的姜黄素纳米粒具有较好的靶向性和穿透性,进入细胞后主要分布于细胞核周围。裸鼠活体成像表明其对肿瘤组织靶向性能较好。结论:iRGD修饰的纳米粒在体外细胞摄取和体内活体成像中都具有较好的穿透和靶向性能,作为靶向递药载体具有广阔的应用前景。

肿瘤靶向穿透肽修饰在肿瘤腹膜转移中的应用

肿瘤腹膜转移常见于癌症晚期患者,由于腹腔内血供及其他脉管系统丰富,肿瘤病灶可广泛存在于腹膜腔区域,临床预后较差。近年来研究者提出多种诊疗策略以延缓肿瘤进展,但由于腹腔内直接注射药物的滞留时间短、无肿瘤靶向性等原因,抑瘤效果不佳。肿瘤靶向穿透肽是一类多功能短肽,不仅对肿瘤组织有特异性亲和力,还兼有向其深部渗入的特性,可修饰于抗肿瘤药物、纳米载体、免疫细胞及显像探针等,促进药物特异性富集于肿瘤深部,增强抗肿瘤作用。以肿瘤靶向穿透肽修饰介导的腹膜转移靶向治疗显示出良好应用前景,本文总结了靶向穿透肽在肿瘤腹膜转移中的应用进展。