miRNA的抗肿瘤靶向递送策略

微小RNA(microRNA)是一类短的非编码RNA,可通过与mRNA 3’-UTR互补结合,导致mRNA降解或阻断mRNA翻译来下调基因表达。大量研究表明,microRNA在肿瘤发生、发展过程中发挥着重要作用,因而以micro RNA为靶点的抗肿瘤治疗成为具有重要应用前景的肿瘤治疗新方法。然而,由于缺乏肿瘤特异性的递送方法,microRNA的临床应用受到极大限制。开发可将microRNA靶向递送至肿瘤细胞的方法成为目前抗肿瘤研究的热点之一。本文综述的重点是描述micro RNA的抗肿瘤靶向递送策略,包括细胞穿透肽、适体、纳米颗粒,以期为基于micro RNA的抗肿瘤治疗研究提供新的思路。

金纳米粒在肿瘤治疗中应用的研究进展

金纳米粒(AuNPs)具有独特的理化性质,包括良好的稳定性﹑生物相容性﹑比表面积大和易于表面修饰,可作为药物、基因和蛋白质等的递送载体,AuNPs还具有良好的光热效应和放射增敏功能,使其在肿瘤的光热治疗和放疗中具有广阔的应用前景。本文总结了AuNPs递药系统的构建、细胞摄取、药物释放及其在肿瘤治疗中应用的最新进展。

增强抗肿瘤药物肿瘤靶向性递送的叶酸修饰的pH敏感聚合物胶束

为增强抗肿瘤药物的聚合物胶束的肿瘤靶向性递送,本研究基于叶酸修饰的聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物和聚-(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸嵌段共聚物,设计并制备了肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体的配体叶酸修饰的pH敏感的聚合物胶束,用于包载抗肿瘤药物阿霉素。所制备的载阿霉素的聚合物胶束的粒径约为36nm,粒径分布较窄,透射电镜观察胶束呈规则的球形,并具有pH敏感的释药行为。此外,体外的细胞摄取、细胞毒性以及荷瘤裸鼠体内的近红外荧光成像的结果均证明了所制备的聚合物胶束增强的肿瘤靶向性,并归因于叶酸受体的介导和胶束pH敏感性的协同作用。因此,靶向叶酸受体的pH敏感胶束在肿瘤靶向递送难溶药物方面具有一定的潜力。

基于透明质酸的纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展

近年来,透明质酸(hyaluronic acid,HA)作为一种高效的肿瘤靶向递送载体引起了人们的广泛关注。HA的优越性主要体现在其具备良好的生物相容性、生物可降解性和特殊的CD44受体结合能力。本文针对HA的结构修饰、作为肿瘤特异性药物载体的基础理论以及基于HA纳米递药系统的研究成果进行了综述,并展望了其应用前景。

聚多巴胺修饰的载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒的制备及其靶向抗肿瘤活性研究

目的制备聚多巴胺(PDA)修饰的载榄香烯(ELE)介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN-ELE),并对其进行处方工艺优化、质量评价、体外释放、体外抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力研究。方法通过溶液吸附法制备载榄香烯介孔二氧化硅纳米粒(MSN-ELE),聚合法制备聚多巴胺修饰的介孔二氧化硅纳米粒(D/MSN)和D/MSN-ELE,应用透射电子显微镜表征不同纳米粒的形态,热重分析计算PDA接枝率,HPLC法评价D/MSN-ELE载药量和包封率,透析袋法考察D/MSN-ELE的体外释放特性。采用MTT染色法,分析不同纳米粒对人胚胎成纤维HELF细胞和人非小细胞肺癌A549细胞的细胞毒性。采用流式细胞仪检测D/MSN-ELE活性氧水平和线粒体膜电位水平。结果最优制备工艺为药物与载体比例6∶1,温度为50℃,时间为8 h,此工艺条件下制备的D/MSN-ELE分布均一,粒径为(288.70±3.88)nm。其平均载药量和包封率分别为(11.58±0.73)%和(59.82±0.57)%。体外释药具有pH值响应性,累积释药量随pH值减小而增大。ELE、MSN-ELE和D/MSN-ELE对A549细胞的半数抑制浓度分别为91.29、27.56、6.02μg/m L。活性氧及线粒体膜电位检测结果进一步表明D/MSN-ELE能促进肿瘤细胞凋亡。结论优选工艺下的D/MSN-ELE具有较高的药物载药量、pH值响应性药物释放和大幅增强的抗肿瘤活性及促进细胞凋亡能力,为基于MSN的ELE药物靶向递送提供了进一步的实验基础。

基于纳米金的肿瘤靶向给药系统的研究进展

化疗是目前临床癌症治疗的主要手段之一,主要通过静脉给药细胞毒药物,在杀伤肿瘤细胞的同时,往往会导致健康器官和组织的全身细胞毒性。最新研究表明,纳米金是一种高效的抗肿瘤药物载体,能够携带药物穿透血管和组织屏障进入肿瘤病灶,并特异性积蓄于肿瘤组织,有效降低化疗药物的机体不良反应。此外,金纳米粒子具有易修饰性,相比于其他纳米粒子,较易与多种化合物、蛋白、多肽、核酸等偶联,在肿瘤治疗、成像等方面具有独特的应用优势。本文综述了金纳米粒子在肿瘤靶向递送方向的最新研究进展,并阐述了其在表面修饰、靶向策略和生物安全性等方面的优势和不足。