总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的 :研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法 :采用均匀设计优化处方 ,以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架 ,十八醇为助漂剂 ,乳糖和微晶纤维素为稀释剂 ,湿法压片。结果 :筛选出体外释放 8h ,漂浮达 12h的最优处方 ,其释放机理符合零级释放动力学。结论 :为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的研究

将尼莫地平先制成速释型固体分散体，再压制成胃内滞留漂浮型缓释片（ＮＭＦＳＲＴ）。均匀设计法优选处方，并考察处方因素对尼莫地平释放的影响，在人体内对ＮＭＦＳＲＴ进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达１０ｈ，０１５～６ｈ释放符合零级动力学。ＨＰＭＣ量越大，药物释放越慢，ＰＥＧ６０００量越大，释放越快。饮食后ＮＭＦＳＲＴ于胃内滞留时间约５ｈ，空腹时约３ｈ；对照非漂浮片饭后服滞留时间为３ｈ，空腹２ｈ排空。体内相对生物利用度为３９１４６％，ＭＲＴ较普通片延长一倍多。

苦参素胃内滞留缓释片的研制及犬体内生物利用度研究

目的:制备苦参素胃内滞留缓释片,考察其体外释放度和体内血药浓度。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,十六醇作为助漂剂,碱式碳酸镁作为产气剂,制备了一天给药2次的苦参素缓释片,考察其在0.1 mol.L-1盐酸溶液中的释放度。建立HPLC法测定血浆中的药物浓度,采用BAPP2.0程序估算beagle犬服用市售苦参素普通胶囊(参比制剂)和受试制剂后的各个药动学参数,进行统计学分析,并采用Loo-Riegelman法考察体内外相关性。结果:所得胃内滞留缓释片体外释放度良好,在犬体内与市售胶囊相比有缓释效果,相对生物利用度为110.5%。结论:苦参素制成胃内滞留缓释片缓释效果明显,与受试制剂相比有显著差异,体内外相关性良好。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放

目的：制备甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片。方法：以十八醇，EC，HPMC，果胶等为辅料，通过改变处方组成，湿法制粒压片，考察片剂的体外释放度和漂浮性能。结果：最佳处方片剂体外漂浮12h以上，家兔胃内滞留约10h。其体外释放规律1～12h符合Higuchi方程。结论：最佳处方制得的片剂，具有缓释和漂浮的双重性能，初步达到了设计要求。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片兔体内的药动学

目的:比较自制甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂兔体内药动学、相对生物利用度。方法:用6只新西兰兔自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片或市售胶囊剂各200mg,采用高效液相色谱法测定血浆甘草酸二铵浓度,DAS2.0程序拟合血药浓度-时间数据。结果:甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂给药后,药动学参数tmax分别为2h和4h,Cmax分别为(2.8±0.5)mg·L-1和(2.5±0.18)mg·L-1,AUC(0-t)分别为(18.4±2.4)mg·L-1.h,和(27.0±2.2)mg·L-1.h,漂浮片相对生物利用度为(149.0±11.2)%。结论:家兔体内甘草酸二铵的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与市售胶囊剂相比,漂浮片释药平稳,tmax、AUC(0-t)均较胶囊剂高,说明漂浮片能显著提高药物的生物利用度,初步达到设计要求。

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 。

鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备及处方工艺考察

目的:考察鸦胆子油胃内滞留海藻酸钙凝胶微球的制备工艺及影响微球成型与功能的因素。方法:考察海藻酸钠G/M比、浓度,钙离子浓度,致孔剂用量,起漂剂用量,交联时间,交联剂酸度对微球形态、释药、载药量和包封率的影响,并以油酸和亚油酸为指标考察微球的体外释放度。结果:所制备的海藻酸钙凝胶微球外观圆整光滑、分散性好、粒径均匀;鸦胆子油海藻酸钙凝胶微球的载药量达到40%以上,包封率在70%以上。结论:该海藻酸钙凝胶微球具有良好的缓释作用,体外研究表明具有良好的漂浮能力,可延长药物在局部作用的时间,可提高鸦胆子油对胃癌及胃溃疡的局部治疗作用,为解决现有上市剂型不足提供一定参考。

氧化苦参碱胃内滞留缓释片的研制

目的:为延长苦参素的作用时间,降低肠道菌群的降解作用,便于给药,制成苦参素胃内滞留缓释片。方法:以HPMC为骨架材料,十六醇为助漂剂,碱式碳酸镁为产气剂,制备了一天给药两次的胃内滞留型缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果:体外释药符合Higuchi方程,r=0.9864,体外释药量与释药时间具有良好的相关性,3个取样点及累积释放百分率分别为:1 h 20%~45%2、h 35%~60%、8 h 75%以上,且起漂时间不超过5 min。结论:该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的 :研制多潘立酮胃内滞留型缓释片 ,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法 :以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂 ,考察释放度和漂浮性 ;采用HypersilODS2柱 ,甲醇 - 5g/L的乙酸铵溶液 三乙胺为流动相 ,流速为 1ml/min ,检测波长为 2 85nm。结果 :多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为 2 3 76ng/ml,有关物质可检出杂质 4个。结论 :本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点 ;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。

复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片的研究

根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片,用正交设计原理进行了处方筛选,并考察了处方及工艺因素对复方硫酸庆大霉素释放度的影响及援释片在胃内的滞留时间。结果表明,优选处方片于释放介质中漂浮达12h,硫酸庆大霉素的释放在0～10h符合一级动力学过程,葡萄糖酸锌的释放在1～sh符合零级动力学过程。同位素γ-闪烁照相技术表明缓释片在胃内的滞留时间长达4～6h,空腹和饱腹时滞留情况基本相似,明显长于普通片1～Zh。

胃内滞留型控释胶囊的研究

以对乙酰氨基酚为模型药物 ,采用甲醛蒸汽交联明胶胶囊的方法制备了胃内滞留型控释胶囊。该胶囊在人工胃液中的释药曲线符合零级动力学模型。家兔在体试验表明 ,本品的胃内滞留时间在 6 h以上。

半夏泻心汤胃内滞留片质量标准的研究

目的建立半夏泻心汤胃内滞留片质量控制方法。方法采用薄层色谱法对方中黄芩、黄连定性鉴别,高效液相色谱法定量分析黄芩苷、盐酸小檗碱的含量及体外药物释放。Diamonsil C_(18)色谱柱,黄芩苷以甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2)等度洗脱,280 nm波长处检测;盐酸小檗碱以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(50∶50)等度洗脱,345 nm波长处检测。结果半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩、黄连中的黄芩苷、盐酸小檗碱在薄层色谱中有良好的分离度。黄芩苷和盐酸小檗碱的线性回归方程分别为Y=40 763X-54 322(R^2=0.999 1)和Y=624 71X-163 59(R^2=0.999 7),分别在4~20 mg/L和5~25 mg/L范围内线性关系良好,方法学考察均符合要求。测定6批半夏泻心汤胃内滞留片中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量分别为(19.95±0.72)mg/片和(13.02±1.05)mg/片。体外10 h释药达90%以上,确定体外释药时间点为2、6、10 h。结论本研究所建立的定性、定量分析方法灵敏可靠、简便、精密度高、重现性好,体外释放取样点的确定符合《药典》要求,可用于半夏泻心汤胃内滞留片的质量控制。

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的人体内评价

目的：观察尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的胃内漂浮状况及胃内滞留时间，比较其与普通尼莫地平片人体内药物动力学及生物利用度。方法：健康志愿者２名，空腹或饮食后口服掺入放射性活度各为１．８５×１０８Ｂｑ的９９ｍＴｃ漂浮缓释片及普通对照片，体外用ＥＣＴ观察，考察体内滞留情况；６名健康志愿者单剂量交叉口服漂浮片及普通片，描绘药－时曲线，统计矩法计算ＡＵＣ、相对生物利用度及ＭＲＴ。ＨＰＬＣ法测定血浆中尼莫地平含量。结果：漂浮缓释片空腹胃内滞留＜３ｈ，饮食后约５ｈ；对照片空腹２ｈ已排空，饮食后约３ｈ排空。缓释片相对生物利用度为３９１．４６％。结论：自制尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片可以显著延长胃内滞留时间，并能提高生物利用度。

胃内滞留漂浮型缓释制剂技术研究进展及其在中药制剂中的应用

胃内滞留漂浮型缓释制剂是根据流体动力学平衡控制系统(The Hydronamically Balanced Controlled Drug Delivery System,HBS)原理设计制备,口服后可以漂浮于胃液之上持续释放药物的一种特殊制剂.这种制剂由于自身密度小于胃内容物密度,通常在胃液中呈漂浮状态滞留5～6 h,达到延长药物在胃内的释放时间,改善药物吸收,提高生物利用度的目的.

胃内滞留制剂的研究进展

延长制剂在胃内的滞留时间可以增加药物在胃部的吸收 ,从而降低全身毒副作用 ,提高生物利用度。依据药物制剂在体内的大小、比重及作用机制分为漂浮型胃内滞留系统、生物粘附型胃内滞留系统、漂浮与生物粘附协同型胃内滞留系统、高密度型胃内滞留系统和阻塞型胃内滞留系统等。本文就胃内滞留制剂研究的新进展作一综述。

奥硝唑胃内滞留片的制备及质量控制

目的:研究奥硝唑胃内滞留片的制备工艺及质量控制。方法:采用正交试验优化处方,以羟丙甲纤维素作为亲水性骨架材料,十八醇作为助漂剂,用紫外分光光度法测定药物含量。结果:筛选出起漂、持漂和累计释放度满足要求的处方,确定其工艺并建立质量控制标准。结论:该方法可以为制备奥硝唑胃内滞留片提供依据。

奥硝唑胃内滞留片的制备及质量标准建立

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性骨架材料,十八醇为助漂剂,采用融熔法制备出起漂、持漂且释放度均满足要求的奥硝唑胃内滞留片,并建立了其质量标准.采用紫外分光光度法测定了片中药物的含量,该方法稳定性好,精密度高.

枸橼酸莫沙必利胃内滞留缓释片的研制

目的研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为凝胶骨架材料的枸橼酸莫沙必利胃内滞留型缓释片,并考察体外释放度和漂浮性。方法以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为发泡剂,乳糖为填充剂,湿法制粒压片。结果最佳处方8h体外累积释药达到完全,起漂时间快。结论该法制备的胃内滞留型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点。