总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的 :研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法 :采用均匀设计优化处方 ,以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架 ,十八醇为助漂剂 ,乳糖和微晶纤维素为稀释剂 ,湿法压片。结果 :筛选出体外释放 8h ,漂浮达 12h的最优处方 ,其释放机理符合零级释放动力学。结论 :为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。

苦参素胃内滞留缓释片的研制及犬体内生物利用度研究

目的:制备苦参素胃内滞留缓释片,考察其体外释放度和体内血药浓度。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,十六醇作为助漂剂,碱式碳酸镁作为产气剂,制备了一天给药2次的苦参素缓释片,考察其在0.1 mol.L-1盐酸溶液中的释放度。建立HPLC法测定血浆中的药物浓度,采用BAPP2.0程序估算beagle犬服用市售苦参素普通胶囊(参比制剂)和受试制剂后的各个药动学参数,进行统计学分析,并采用Loo-Riegelman法考察体内外相关性。结果:所得胃内滞留缓释片体外释放度良好,在犬体内与市售胶囊相比有缓释效果,相对生物利用度为110.5%。结论:苦参素制成胃内滞留缓释片缓释效果明显,与受试制剂相比有显著差异,体内外相关性良好。

氧化苦参碱胃内滞留缓释片的研制

目的:为延长苦参素的作用时间,降低肠道菌群的降解作用,便于给药,制成苦参素胃内滞留缓释片。方法:以HPMC为骨架材料,十六醇为助漂剂,碱式碳酸镁为产气剂,制备了一天给药两次的胃内滞留型缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果:体外释药符合Higuchi方程,r=0.9864,体外释药量与释药时间具有良好的相关性,3个取样点及累积释放百分率分别为:1 h 20%~45%2、h 35%~60%、8 h 75%以上,且起漂时间不超过5 min。结论:该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。

当归多糖铁胃内滞留缓释片的制备及其犬体内药动学

目的:制备当归多糖铁胃内滞留缓释片(APIC-FSRT),考察其体外释放度,漂浮性能及制剂在犬体内的药动学。方法:以丙烯酸树脂Ⅱ、羟丙基甲基纤维素、聚维酮等为辅料,全粉末直接压片,制备了日给药2次的当归多糖铁缓释片,考察其在人工胃液中的漂浮性,以及在0.1mol.L-1盐酸溶液中的释放度。建立火焰原子吸收光谱法测定血清中药物浓度,采用DAS2.0统计软件估算Beagle犬服用对照组(力蜚能组)和受试试剂后的各个药动学参数,进行统计学分析。结果:所得胃滞留缓释片累积释放百分率符合Higuchi方程。在犬体内药动学参数为AUC0-t=6.0±1.0,MRT=7.4±0.5,Cmax=1.026±0.332,缓释片与力蜚能组比较,相对生物利用度为134%。结论:当归多糖铁胃内滞留缓释片制备工艺简单,缓释效果明显,与受试制剂比有显著差异。

当归多糖铁胃内滞留缓释片在犬体内的药物动力学研究

目的:制备当归多糖铁胃内滞留缓释片(APIC-FSRT),考察其在犬体内的药物动力学。方法:以丙烯酸树脂Ⅱ、羟丙基甲基纤维素、聚维酮等为辅料,全粉末直接压片,制备了1 d给药2次的当归多糖铁缓释片,建立火焰原子吸收光谱法测定血清中药物浓度,采用DAS 2.0统计软件估算Beagle犬服用对照组(力蜚能组)和受试试剂后的各个药动学参数,进行统计学分析。结果:所得胃滞留缓释片在犬体内药动学参数为AUC(0-t)(6.024±0.950)mg.h.L-1,MRT(7.395±0.530)h,Cmax(1.026±0.332)mg.L-1,缓释片与力蜚能组比较,相对生物利用度为:134%。结论:当归多糖铁胃内滞留缓释片制备工艺简单,缓释效果明显,与受试制剂比有显著差异。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放

目的：制备甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片。方法：以十八醇，EC，HPMC，果胶等为辅料，通过改变处方组成，湿法制粒压片，考察片剂的体外释放度和漂浮性能。结果：最佳处方片剂体外漂浮12h以上，家兔胃内滞留约10h。其体外释放规律1～12h符合Higuchi方程。结论：最佳处方制得的片剂，具有缓释和漂浮的双重性能，初步达到了设计要求。

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片兔体内的药动学

目的:比较自制甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂兔体内药动学、相对生物利用度。方法:用6只新西兰兔自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片或市售胶囊剂各200mg,采用高效液相色谱法测定血浆甘草酸二铵浓度,DAS2.0程序拟合血药浓度-时间数据。结果:甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂给药后,药动学参数tmax分别为2h和4h,Cmax分别为(2.8±0.5)mg·L-1和(2.5±0.18)mg·L-1,AUC(0-t)分别为(18.4±2.4)mg·L-1.h,和(27.0±2.2)mg·L-1.h,漂浮片相对生物利用度为(149.0±11.2)%。结论:家兔体内甘草酸二铵的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与市售胶囊剂相比,漂浮片释药平稳,tmax、AUC(0-t)均较胶囊剂高,说明漂浮片能显著提高药物的生物利用度,初步达到设计要求。

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 。

阿莫西林胃滞留缓释片人体内药动学研究

目的 研究po阿莫西林胃滞留缓释片后的药动学。方法 采用反相高效液相色谱法测定 8名健康志愿者单剂量po阿莫西林胃滞留缓释片和阿莫西林胶囊各 75 0mg后血中药物浓度 ,以 3P87药动学计算程序处理测定结果 ,计算两者的药动学参数 ,并进行统计分析。结果 两者的药动学特性符合一室模型 ,两者的消除半衰期分别为 (2 .2 9± 0 .6 5 )h与 (1.11± 0 .19)h ,达峰时间分别为 (2 .6 9± 0 .46 )h与 (1.38± 0 .13)h ,药 时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 (2 9.86 5± 7.5 72 ) μg·h·mL-1与(38.32 5± 6 .95 1) μg·h·mL-1。结论 阿莫西林胃滞留缓释片与市售胶囊相比 ,血药峰浓度下降 ,达峰时间延长 ,生物利用度下降。

多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的 :研制多潘立酮胃内滞留型缓释片 ,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法 :以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂 ,考察释放度和漂浮性 ;采用HypersilODS2柱 ,甲醇 - 5g/L的乙酸铵溶液 三乙胺为流动相 ,流速为 1ml/min ,检测波长为 2 85nm。结果 :多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为 2 3 76ng/ml,有关物质可检出杂质 4个。结论 :本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点 ;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24 h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RH RFSRT)。以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究。实验结果表明:RH RFSRT的累积释放百分率符合H iguch i方程;体内药物动力学参数为AUC=25 571.691 ng.h/mL,MRT=5.2 h,mρax=5 867.98 ng/mL,相对生物利用度为178.16%。该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度。

甲硝唑胃内滞留型缓释片的研制

采用交联聚乙烯吡咯烷酮、卡波普、微晶纤维素等材料 ,直接压片 ,制得甲硝唑胃内滞留型缓释片 ,并进行了体外释放度的研究。结果显示 ,本品体外漂浮性良好 ,具有较好的缓释效果。

法莫替丁胃内滞留型缓释片的制备及体外试验

法莫替丁为组织胺H2-受体拮抗剂,主要用于治疗胃及十二指肠溃疡,目前国内仅有普通片及胶囊。法莫替丁为一噻唑母核,侧链上具有多个氨基的碱性化合物,在酸性介质中易溶解,在水、甲醇、无水乙醇等介质中极微溶。其生物半衰期3.5h,生物利用度低（37％～45％）。为了克服这不利因素,我们根据水动力学平衡控释系统(The Hydrody-namically Balanced Controlled Drug Deliv-ery System,简称HBSTM)的原理制备了法莫丁胃内滞留漂浮型缓释片(Sustained Re-

VB_1胃内漂浮片在家兔体内的药物动力学研究

目的对自制VB1 HBS(受试制剂 )和市售普通制剂 (参比制剂 )进行动物单剂量口服实验以比较其药动学特征。方法用荧光法测定VB1的血药浓度 ,运用 3 p87药动学程序进行了模拟。结果VB1 HBS和VB1普通片给药后 ,VB1 HBS的AUC、tmax、cmax 分别为 7 73 3h·(mg·L-1)、1 5 2 0h、1 0 44mg·L-1,VB1普通片AUC、tmax、cmax 分别为 3 663h·(mg·L-1)、0 895h、1 5 0 8mg·L-1。VB1 HBS相对生物利用度为 2 0 6 0 1 %。结论家兔体内VB1的药代动力学规律均符合血管外给药一级吸收二室模型。与参比制剂相比 ,受试制剂的AUC、tmax、cmax都较参比制剂高 ,VB1

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片的含量测定

目的建立HPLC法测定其甘草酸二铵的含量。方法C18色谱柱,以0.5%冰醋酸0.3%三乙胺缓冲液-乙腈(68∶32)为流动相,流速1 ml/min;检测波长250 nm,进样量20μl。结果甘草酸二铵的胃内滞留漂浮型缓释片的回收率为(99±0.7)%,RSD为0.67。结论HPLC法测定该片剂的甘草酸二铵含量,专属性强,方法简便、易行。

复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究

目的：研究复方去甲斑蝥素（NECT）胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法：采用高效液相色谱法，测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计，8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片，检查药动学参数。结果：复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型，tmax分别为（3．01±0．02）、（2．02±0．03）h，Cmax分别为（58．3±4．4）、（56．6±3．90）μg·mL，AUC0～24分别为（536．4±33．8）、（232．50±10．63）μg·h·L^-1，MRT分别为（8．3±0．4）、（3．3±0．05）h，复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230．71％。结论：复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。

桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片的制备

目的:制备桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片,对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察。方法:首先以微晶纤维素和枸橼酸为载体制备桂利嗪固体分散体,然后以羟丙甲基纤维素(Hydroxypropyl Methyl Cellulose,HPMC)、聚乙二醇6000(Polyethylene Glycol-6000,PEG6000)、十八醇为骨架材料,用单因素方法考察HPMC种类、用量、制片压力、片径等因素对释药速率的影响,然后通过正交设计确定最优处方,制备桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片。结果:成功制备了桂利嗪胃内滞留漂浮型缓释片;选用改良溶解法制备桂利嗪固体分散体,处方为桂利嗪、枸橼酸、微晶纤维素的质量比为1:1:3;选用HPMCK4M为桂利嗪胃内滞留型缓释片的骨架材料;确定了HPMC,PEG6000,十八醇的用量和粘合剂的浓度;确定了制片的压力和片径。结论:HPMC种类、用量,PEG6000和十八醇的用量对释药速率有显著影响;其他工艺因素对片剂的释放影响较小。