应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的 :研制以卡波姆 971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法 :分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物 ,以卡波姆 971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片 ,转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能。结果 :卡波姆 971PNF含量在 10 %左右时 ,对诺氟沙星有明显的缓释作用 ,碳酸氢钠对释放速率有影响 ,随着卡波姆 971PNF含量的增加 ,诺氟沙星趋向于零级释放。卡波姆971PNF含量在 2 0 %左右时 ,对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用 ,碳酸氢钠对释放速率影响不明显 ,其体外释放行为符合Higuchi方程。卡波姆 971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响 ,而硬度对漂浮性能影响小。结论 :以卡波姆 971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快 ,漂浮时间长 ,缓释效果好 ,制备工艺简单等优点。

HPLC法测定复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片中法莫替丁的含量

采用HPLC法测定复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片的含量,色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.05%三乙胺溶液-乙腈(87∶13),检测波长254 nm,流速1 mL/min。结果表明,法莫替丁含量在0.51～2.53μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 3),平均回收率为100.85%,RSD=2.19%。建立的方法灵敏、准确、重现性好,可有效控制复方法莫替丁含量胃内漂浮型缓释片的质量。

复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片的制备

采用湿法制粒压片法制备复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片,以胃内漂浮型缓释片的漂浮性能和体外释放度为评价指标,进行处方筛选和优化。结果表明,以HPMCK15M和CMC-Na为骨架材料,NaHCO3为发泡剂,PVP的无水乙醇溶液为粘合剂,滑石粉为润滑剂,制备的复方法莫替丁胃内漂浮型缓释片起漂时间约2 min,漂浮持续时间在8 h以上,2 h释放近30%4,h释放约45%。研制的复方法莫替丁胃内型缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性。

法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的研究

目的研制法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片并考察其体外释药行为。方法分别以湿法制粒的方法制备速释层和缓释层,压制胃内漂浮型双层片,紫外分光光度法测定法莫替丁的释放度,并记录起漂时间和持续漂浮时间。结果法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持24 h持续释放,起漂时间<5 min,持续漂浮时间>8 h。结论研制的法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片制备工艺简单,质量稳定,释药速度平稳,达到设计要求。

胃内漂浮型缓释制剂及其制备方法

口服缓释制剂的使用不仅可减少药物的服用次数,而且可维持较低的血药浓度,降低药物的毒性和副作用。但口服制剂常受胃排空速率的影响,致使十二指肠、小肠上段等药物主要吸收部位不能长时间、有效地吸收药物。因此,即使药物的释放速率恒定,药物被吸收入血的能力也不强,难以得到恒定的、理想的血药浓度。本文介绍一种能滞留在胃内的漂浮型缓释胶囊剂,它与其它类型的漂浮制剂(如大直径的多孔性胶囊或片剂,亲水胶制剂,空心制剂,小水泡型胶囊剂)相比较,具有制备简单、成本低廉等优点。该缓释胶囊的比重小于1,而胃液的比重为1.

法莫替丁胃内滞留型漂浮缓释片的制备及体外释放度

目的 :制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片 (Fam HBS)。方法 :照中国药典 1 995版二部中有关转篮法规定 ,以人工胃液为介质 ,用紫外分光光度法测定含量 ,研究缓释片体外释放度 ,采用正交试验设计 ,对片剂的处方进行优化和筛选。结果 :Fam HBS的累积释放百分率符合Higuchi方程 ,其释药速度符合零级模型。结论 :本制剂制备工艺简单 ,质量稳定 ,释药速度平稳。

间尼索地平胃内漂浮型缓释片的制备与体外释放

目的:根据流体动力学平衡体系(HBS)原理研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮型缓释片,并对其体外释放度和释放机制进行探讨。方法:以硬脂酸和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备间尼索地平固体分散体;采用正交设计优化处方,以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为发泡剂,乳糖为填充剂,湿法制粒压片法压片。结果:体外释药符合Higuchi方程,体外释药量与释药时间有良好的相关性。缓释片的药物释放机制是通过药物的扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:该法制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点。

口服胃定位释药技术

口服胃定位释药系统可分为普通口服释药系统和胃内滞留型释药系统两类。本文主要介绍胃内滞留型释药系统中目前研究较多的胃内黏附型、胃内漂浮型和胃内膨胀型三种释药系统。

奥硝唑胃内滞留片的研究

采用熔融法,以体外释放和漂浮情况为指标,运用单因素和正交实验对处方进行筛选和优化,制备奥硝唑胃内漂浮型缓释片剂。最优处方在人工胃液中迅速起漂,持续漂浮时间超过8 h,滞留时间明显长于普通片,达到了缓控释要求。