胃内滞留漂浮型缓释制剂技术研究进展及其在中药制剂中的应用

胃内滞留漂浮型缓释制剂是根据流体动力学平衡控制系统(The Hydronamically Balanced Controlled Drug Delivery System,HBS)原理设计制备,口服后可以漂浮于胃液之上持续释放药物的一种特殊制剂.这种制剂由于自身密度小于胃内容物密度,通常在胃液中呈漂浮状态滞留5～6 h,达到延长药物在胃内的释放时间,改善药物吸收,提高生物利用度的目的.

高分子材料在胃滞留给药系统中的应用

近年来胃滞留给药系统在口服给药领域得到了广泛应用,高分子材料作为药物载体的应用也得到广泛的重视和研究,适宜的载体对于选择满足不同要求的给药系统具有重要意义。胃滞留给药系统可以有效延长药物在胃或十二指肠的释放时间,其能否成功应用的关键在于药物载体高分子材料的选择。高分子作为载体应满足生物安全性、可降解性、增加药物稳定性、提高药物疗效和降低药物毒性等要求。随着对胃滞留给药系统的深入研究和需求深化,高分子材料在胃滞留给药系统具有广阔的应用前景。

口服缓控释系统的研究进展

目的:综述口服缓控释系统的研究进展。方法:以"骨架片""渗透泵片""纳米技术""缓控释制剂"等为关键词,在Elsevier期刊、清华大学镜像、中国期刊全文数据库等检索源检索相关文献,筛选2009-2014年口服缓控释系统的释药机制、剂型及制备技术等研究进行综述。结果:共检索到相关文献651 055篇,其中有效文献237篇。口服缓控释制剂的释药机制主要有扩散、溶蚀、溶出、渗透泵和离子交换等,常用剂型有骨架片、渗透泵片、胃滞留制剂、结肠定位制剂、定时脉冲胶囊等,最新的制备技术有纳米制剂技术、靶向制剂技术、固体分散技术和半固体制剂技术等。结论:口服缓控释系统的研究与开发已经成为缓控释制剂发展的一个重要方向,但作为一种新型给药系统仍需进一步研究。

多孔性白及胶的制备及辅料特性初步研究

目的根据"药辅合一"理念,从中药白及中提取白及多糖(BSP),制备多孔性白及胶(BSPG),并分析多孔性BSPG的辅料特性,对其作为功能性辅料的可行性进行初步评价,为制剂学设计提供理论依据。方法白及药材经脱脂、红外辅助水提、Sevage法脱蛋白、分级醇沉、冷冻干燥得到多孔性BSPG;采用分级乙醇法,分别以乙醇体积分数40%、60%、80%进行醇沉,以获得不同BSP组分(BSPG40、BSPG60、BSPG80);采用冷冻干燥法制备多孔性BSPG,利用质构仪测定多孔性BSPG固体和凝胶特性,比较各样品的辅料特性;以十八醇为轻质辅料,以多孔性BSPG为原料,采用全粉末直接压片,制备多孔性BSPG空白片以及非多孔性BSPG空白片,测定其在人工胃液中的漂浮性、吸水率、溶胀性、降解性能,对其作为漂浮型和生物黏附型胃滞留制剂功能性辅料的可行性进行研究。结果红外辅助提取BSP各醇沉样品BSPG40、BSPG60、BSPG80的总多糖质量分数分别为69.33%、57.64%、42.83%,BSPG40、BSPG60、BSPG80所占比例分别为83.25%、12.16%、4.49%。BSPG80提取率低,且凝胶特性较弱,因此针对BSPG、BSPG40、BSPG60样品进行性能分析。经冷冻干燥后,BSPG、BSPG40、BSPG60样品均呈现疏松多孔的性状,各样品硬度随质量浓度的增加而逐渐增大,在相同质量浓度时,各个样品硬度表现为BSPG>BSPG40>BSPG60,而蓬松度随着硬度的增加逐渐减小,且BSPG、BSPG40、BSPG60分别为15、20、20 mg/m L时冻干样品的回弹性较好。分级醇沉样品凝胶强度和黏附力均随着质量浓度的增加而增大,黏附力表现为BSPG40>BSPG>BSPG60。初步实验表明,多孔性BSPG具有快速起漂、长时间漂浮、吸水性能好和缓释的性能。结论不同体积分数乙醇沉淀使样品具有不同的辅料特性,且同一体积分数乙醇沉淀样品的质量浓度又影响其液体特性和冷冻干燥后的固体特性,同时多孔性BSPG是一种潜在的胃滞留漂浮型缓控释制剂辅料。因此,该研究为BSPG作为功能性辅料的研究提供了理论上的依据,对新型辅料的开发具有重要的意义。