一种产气型胃漂浮微丸的制备及其漂浮性和体外释放度的考察

目的以法莫替丁为模型药物,制备一种胃漂浮微丸,以延长胃内存留时间,提高药物的生物利用度。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,以粉体学性质为指标进行处方筛选;采用流化床包衣的方法在载药丸芯外部包上产气层(含有碳酸氢钠的羟丙基甲基纤维素)和阻滞层(EudragitRL30D,RS30D,NE30D),并分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质。结果制得的微丸可以在5 min内起漂,持续漂浮达8 h以上,药物5 h缓释率达到93.5%。微丸的起漂时间随着产气物质[碳酸氢钠(NaHCO3)]质量的增加而缩短,随着外层阻滞层包衣增量的增加(EudragitNE30D)或Eudragit RS30D质量的增加(Eudragit RL30D/RS30D)而延长。结论试验制得的胃漂浮型微丸既能快速起漂、持续漂浮达8 h以上,又能缓慢释放药物。

葛根素胃漂浮型缓释微丸的制备与体外释放

目的:制备具有生物黏附性和缓释特征的葛根素胃漂浮型微丸。方法:制备葛根素海藻酸钙微丸,考察处方中的硬脂酸镁和甲基纤维素以及微丸表面壳聚糖处理对微丸的载药量、人工胃液中的漂浮百分率和释放度的影响。结果:硬脂酸镁用量对微丸漂浮百分率影响显著,含量为2%时漂浮率高。微丸的载药量随甲基纤维素用量的增加有降低的趋势,甲基纤维素和壳聚糖均可调整葛根素胃漂浮缓释微丸在人工胃液中的释放度。结论:初步建立葛根素胃漂浮型缓释微丸制备方法,为进一步体内吸收研究提供了依据。