阿司匹林胃漂浮微球的制备

目的 制备阿司匹林胃内滞留漂浮微球。方法 以乙基纤维素为载体材料，采用乳化一溶剂扩散技术制备阿司匹林微球，通过正交试验优选制备工艺，并对微球的体外漂浮性能，包封率，栽药量，释放度等理化性能进行考察。结果 该法所制微球形态圆整，大小较均匀，粒径范围45～200μm，栽药量为32％，包封率为20．5％，体外12h漂浮率为37．6％。结论 本微球制备工艺较简单，重现性好。体外呈现较好的漂浮性能与缓释特性。

锐孔凝固浴法制备维生素B_2胃漂浮微球

目的用新方法制备维生素B2胃漂浮微球,并对其体外性质进行研究。方法用磁力搅拌器将聚合物溶液搅拌成均匀的泡沫,用锐孔凝固浴法制备微球,用紫外分光光度计测定其载药量、包封率和药物释放,并用自制仪器测定微球的漂浮力。结果微球能漂浮于模拟胃液12 h以上,具有良好的漂浮性能,药物释放可达到24 h,海藻酸钠(sodium alginate,Alg)和羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)的质量对微球性质有较大影响。结论此方法制备的微球漂浮性能良好,并能缓慢释放药物,可以用做制备胃漂浮制剂。

延胡索乙素胃漂浮微球的体外漂浮及释药特征评价

目的制备延胡索乙素(tetrahydropalmatine,THP)胃漂浮微球,考察THP胃漂浮微球在不同条件下的体外漂浮性能与释药特征。方法采用乳化溶剂挥发法制备THP胃漂浮微球,模拟胃肠道环境,通过直接观察法考察THP胃漂浮微球在0.1 mol·L?1盐酸溶液、p H 3.0 PBS、p H 4.5醋酸缓冲液、p H 6.8 PBS释放介质,50,100,150 r·min?1转速条件下的漂浮性能;采用转篮法考察THP胃漂浮微球在上述释放条件下的体外释放特征;以罗通定片为参比制剂,比较两者在模拟胃酸环境的体外释放特征;采用常见的动力学模型拟合延胡索乙素胃漂浮微球的释药曲线。结果 THP胃漂浮微球在不同介质中均能立即起漂,持漂12 h,漂浮率为100%;在4种释放介质中12 h累积释放度分别为(90.55±4.65)%,(81.48±5.92)%,(66.24±3.00)%,(51.93±2.35)%;在3种转速下,12 h累积释放度分别为(84.26±3.22)%,(90.55±4.65)%,(94.70±2.15)%。在模拟胃酸环境(0.1 mol?L?1盐酸溶液)下,罗通定片0.5 h累积释放度为(78.31±11.01)%,2 h基本释放完全,而THP胃漂浮微球12 h内释药速度平稳而缓慢,无突释现象,且释药完全。结论该研究制备的THP胃漂浮微球体外漂浮性能较好,具有较好的缓释效果,其体外释放行为符合Higuchi方程。

延胡索乙素胃漂浮缓释微球的制备

目的制备延胡索乙素胃漂浮缓释微球。方法乳化-溶剂挥发法制备微球。在单因素试验基础上,以乙基纤维素质量浓度、药辅比(延胡索乙素/乙基纤维素)、聚乙烯醇质量浓度为影响因素,载药量、产率、释放度、包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺,再进行体外评价。结果最佳条件为乙基纤维素质量浓度4 mg/m L,药辅比3∶4,聚乙烯醇质量浓度0.5 mg/m L。所得微球圆整均匀,无黏连现象,平均粒径518.5μm,产率(79.84±4.46)%,包封率(94.06±0.52)%,载药量(40.31±0.22)%,并均能立即起漂,持续12 h。缓释12 h时,其释药量达90%。粉末休止角23.66°,堆密度0.452 g/m L,显示出良好的流动性。结论该方法简单稳定,所制备的延胡索乙素胃漂浮缓释微球载药量和包封率均较高,漂浮和缓释性能较好。

壳聚糖胃滞留-漂浮微球体外释药模型研究

通过建立壳聚糖胃滞留-漂浮微球(CGRM)缓释性能的GM(1,1)模型、零级释放动力学模型(ZODM)、Higuchi模型和Ritger-Peppas(RPeppas)模型,并对各模型的模拟和预测性能进行了研究。结果表明四个模型均能较好地模拟和预测CGRM的缓释性能,模拟精度与预测精度优劣顺序相同,依次为:GM(1,1)>Higuchi>ZODM>RPeppas,其中GM(1,1)模型最优。

盐酸四环素胃内漂浮微球的研制

目的采用离子胶凝法制备盐酸四环素胃内漂浮微球,改善其胃内释药及抗幽门螺旋杆菌治疗时的疗效。方法选用壳聚糖及海藻酸钠为载体,以NaHCO_3为起泡剂;通过正交试验考察海藻酸钠与药物用量比、壳聚糖浓度、CaCl_2浓度、海藻酸钠与NaHCO_3用量比等对其体外漂浮性能、体外释放、包封率、成球性的影响,筛选出最佳工艺。结果最优工艺条件:壳聚糖浓度为8 mg/mL,海藻酸钠与药物比例为4∶1,CaCl_2浓度为20 mg/mL,海藻酸钠与NaHCO_3比例为2∶1,所制备的盐酸四环素胃内漂浮12 h微球漂浮率为95%,包封率为79.90%,形态良好,体外试验具备缓释性。结论该盐酸四环素胃内漂浮微球达到了胃内滞留要求,可提高吸收及抗幽门螺旋杆菌疗效,减少口服给药次数,可解决现有上市剂型的不足。

磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究

目的:研究磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备的可行性。方法利用现有技术与基础理论去摸索制备工艺与质量标准等。结果:具备研制的条件。结论:磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备有极大社会效益与经济效益。

盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球的制备与质量评价

目的制备盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球并评价其质量。方法采用乳化-交联固化法将盐酸小檗碱制备成胃漂浮海藻酸钙微球,通过单因素实验考察橄榄油用量对盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球的药物包封率和漂浮能力的影响,并以海藻酸钠质量浓度(X_(1))、氯化钙(CaCl_(2))质量浓度(X_(2))和壳聚糖质量浓度(X_(3))作为变量因素,以包封率(Y)作为评价指标,使用Box-Behnken实验设计优化得到海藻酸钙微球的最优处方;测定了海藻酸钙微球的平均粒径及密度;通过扫描电镜观察微球的表面及内部微观结构;评价微球的漂浮率、漂浮时间以及体外药物释放速率。结果经实验优化得到盐酸小檗碱胃漂浮海藻酸钙微球的最佳处方组成为:橄榄油用量占比为15%,海藻酸钠质量浓度为33.0 mg·mL^(-1),CaCl_(2)质量浓度为10.0 mg·mL^(-1),壳聚糖质量浓度为10.0 mg·mL^(-1);海藻酸钙微球的平均粒径为(1.24±0.07)mm,密度为(0.93±0.05)g·cm^(-3);在扫描电镜下可观察到微球表面粗糙,内部呈多孔状;微球在pH1.2盐酸溶液中可连续漂浮12 h,漂浮率为100%,释放机制符合Higuchi方程。结论将盐酸小檗碱制备成胃漂浮海藻酸钙微球,处方设计合理,生产工艺可行,漂浮时间较长,药物释放平稳,有望进一步开发研究。