替硝唑胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放特性

目的:研制替硝唑胃漂浮缓释胶囊,延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较长作用时间,提高疗效,降低药物不良反应。方法:用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究和胶囊体外释放特性研究。结果:胶囊质量稳定,在人工胃液中可漂浮10 h,体外0.5～5 h的释放与普通胶囊相比具明显的缓释作用。结论:提示替硝唑胃漂浮胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,降低药物不良反应的发生率。

盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊的制备及处方优化

目的制备盐酸丁螺环酮胃漂浮胶囊,并采用星点设计-响应面(CCD-RSM)法优化处方。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)K15M、HPMCK100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30和十六醇的用量为考察因素,以累积释放度(Q)与制剂漂浮性能为评价指标,采用CCD-RSM法优化处方,并进行验证。结果最优处方为HPMCK15M35mg,HPMCK100M100mg,PVPK3011mg,十六醇14mg。按优化的处方制得盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊起漂时间<1min,续漂时间>8h,Q8h>75%;Q2h,Q4h,Q8h的实测值分别为(28.8±0.7)%,(54.8±0.5)%,(79.7±1.1)%,与预测值的偏差分别为1.0%,3.6%,2.6%。结论经CCD-RSM法优化的处方制得的盐酸丁螺环酮胃漂浮缓释胶囊,漂浮性能良好,且能持续缓慢释药。

盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的制备

目的制备盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊（THIFSC），并研究其体外释药、持浮力随时间变化的情况。方法以正交设计优选处方，采用自制浮力测定仪测定THIFSC的持浮力在体外的变化，体外释药采用转篮法。结果所制THIFSC的体外释药符合Higuchi模型，体外至少可漂浮48h，漂浮6～55h时，净浮力几乎线性下降。结论所制备的THIFSC在体外持浮性能良好，释药行为具明显缓释特征。

雷公藤胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

制备了雷公藤胃漂浮缓释胶囊,对其释放机制进行考察。建立HPLC法考察其体外释放度,以羟丙基甲基纤维素（HPMC_（K4M））为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架胶囊,采用L_g（3~4）正交试验筛选出胶囊的处方。所制备的胃漂浮缓释胶囊在12h内呈良好的零级释药特征;以正交试验设计的雷公藤胃漂浮缓释胶囊处方合理,体外释放性能良好。

磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊的可行性研究

目的:研究磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备的可行性。方法利用现有技术与基础理论去摸索制备工艺与质量标准等。结果:具备研制的条件。结论:磷酸川芎嗪胃内漂浮缓释微球胶囊制备有极大社会效益与经济效益。