芥子酰基蔗糖酯在大鼠胃肠道菌液中的代谢研究

目的考察芥子酰基蔗糖酯在大鼠胃肠道菌液中的代谢情况。方法采用体外孵育方法,研究3个远志来源芥子酰基蔗糖酯(3′,6-二芥子酰基蔗糖、sibiricose A6、tenuifoliside C)在大鼠胃肠道菌液中的代谢。结果大鼠大肠菌液对芥子酰基蔗糖酯的降解具有区域选择性,其中sibiricose A6在胃、小肠、大肠菌液中较稳定;3′,6-二芥子酰基蔗糖和tenuifoliside C在胃、小肠菌液中较稳定,但在大肠菌液中迅速发生6位酯键水解,生成3′-单酰基蔗糖(sibiricose A6、球腺糖A)和芥子酸。随着孵育时间延长,蔗糖双酯3′,6-二芥子酰基蔗糖、tenuifoliside C浓度不断降低(4 h时检测不到),3′-单酰基蔗糖浓度不断升高(4 h后趋于稳定),芥子酸则呈先升高(4 h时达到峰值)后降低的趋势。芥子酸可被进一步缓慢代谢为氢化芥子酸。结论有一部分芥子酰基蔗糖酯可选择性地在大鼠大肠菌液中发生酯键水解,释放出游离态的芥子酸,具有成为后者结肠靶向前药的潜质。