胆固醇抑制剂洛伐他汀对MCF-7细胞增殖分化功能及形态结构的影响

目的 探讨洛伐他汀 (Lovastatin ,LOV)对MCF 7细胞增殖、分化功能及细胞形态、结构的影响。方法 LOV处理细胞 1～ 3d后 ,MTT比色法检测细胞增殖功能 ,流式细胞仪分析细胞周期相分布及细胞凋亡率 ,同时观察细胞形态、结构的改变。结果 LOV可导致细胞形态、结构改变 ;细胞增殖抑制 ,生长阻滞于G0 /G1期 ;同时LOV有诱导该细胞向正常细胞分化的趋势 ,但诱导细胞凋亡的作用不明显。结论 LOV可导致MCF 7细胞形态、功能改变 ,细胞增殖受抑、生长阻滞于G0 /G1期 。

新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝

依泽替米贝是新型选择性胆固醇吸收抑制剂,现对其作用机制、药动学及临床单独使用或与他汀类 药物联用治疗高胆固醇血症的研究进展进行综述。

新型选择性胆固醇吸收抑制剂依泽麦布

依泽麦布为一种新型口服调血脂药物,它能选择性抑制肠道对胆固醇和相关植物甾醇的吸收。单独应用或与他汀类药物合用,均能降低具有冠心病风险患者的血清胆固醇水平。本文主要对其作用机制、药代动力学、临床疗效和安全性进行综述。

胆固醇酯转移蛋白抑制剂Anacetrapib的研究进展

低水平的高密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化性疾病的重要独立危险因素。胆固醇酯转移蛋白抑制剂可以显著升高高密度脂蛋白胆固醇的水平,被认为是治疗动脉粥样硬化的新靶点。目前主要的胆固醇酯转移蛋白抑制剂包括:torcetrapib、dalcetrapib、anacetrapib和evacetrapib。迄今为止,anacetrapib的调脂效能已被证实,但对心血管终点事件作用的证据仍不充分。现就目前胆固醇酯转移蛋白抑制剂的临床研究结果,着眼于anacetrapib的有效性和安全性进行综述。

新型胆固醇吸收抑制剂Ezetimibe的研究进展

Ezetimibe是一种新型选择性肠胆固醇吸收抑制剂,通过抑制肠上皮细胞的胆固醇吸收蛋白NPC1L1减少胆固醇、植物固醇的吸收以及胆汁胆固醇的再吸收,从而降低血浆固醇水平。Ezetimibe的作用与他汀类药物抑制胆固醇合成的机制互补,在降低血浆低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平的同时,升高高密度脂蛋白胆固醇水平,为高胆固醇血症的治疗、动脉粥样硬化和冠心病的防治提供了一种新的有效选择。

胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识

血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去十余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验,这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义。这些研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。

胆固醇酯转运蛋白抑制剂研究进展

升高高密度脂蛋白胆固醇水平是降低动脉粥样硬化危险的一个可能的有益治疗靶标。胆固醇酯转运蛋白抑制剂虽然能有效升高高密度脂蛋白胆固醇水平,但目前对其是否能有效减少动脉粥样硬化的危险程度尚不明确。

小鼠腹腔巨噬细胞内胆固醇酯再形成的选择性抑制剂——FO-6979-P9

ＦＯ－６９７９－Ｐ９是在从真菌培养液筛选巨噬细胞泡沫化抑制剂过程中获得的，其对小鼠腹腔巨噬细胞中胆固醇酯再形成的抑制ＩＣ５０为０．３８ｍｇ／Ｌ（０．７８μｍｏｌ／Ｌ），而对甘油三酯和磷脂的再形成无显著抑制作用。真菌Ｂｅａｕｖｅｒｉａｓｐ．ＦＯ－６９７９静置培养１４ｄ后，经有机溶媒提取，常压ＯＤＳ柱层析和制备ＨＰＬＣ柱层析分离得到ＦＯ－６９７９－Ｐ９纯品。又经过测定其ＦＡＢＭＳ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ和ＨＭＢＣ等光谱数据。

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究.菌株分类、发酵、分离和生物学特性

用大鼠肝微粒体酶系统筛选脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)抑制剂 ,获得了一株阳性菌株 ,经初步分类鉴定为 Aspergillussp.H717。曲霉 H717的发酵液经溶媒提取 ,硅胶柱层析 ,葡聚糖 L H- 2 0凝胶柱层析和反相中压液相柱层析得到两个活性化合物 NA- 2 0 9A、B。用大鼠肝微粒体酶系统测定其 IC5 0 分别为 6 0 .6和 86 .7μmol/ L。

胆固醇酯转移蛋白抑制剂治疗冠心病的研究进展

流行病学和临床试验〔1〕已证实,血脂障碍是诱发冠心病的最重要危险因素,而血脂障碍中最关键的是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低。目前,降低LDL-C仍然是减少心血管疾病危害的主要治疗手段。但近年来研究〔2〕发现,尽管大多数患者接受当前心血管病的标准治疗,包括使LDL-C达标,加强控制血压和血糖等,但仍剩留大血管事件高风险。HDL-C是大血管剩留风险重要原因之一。

胆固醇吸收抑制剂依折麦布的临床应用

胆固醇吸收抑制剂是一类新型调脂药物,一系列临床研究表明,胆固醇吸收抑制剂无论是单用还是与他汀类联用都能取得良好的降脂效果,尤其在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平上效果显著且不良反应少。依折麦布作为第一个也是目前唯一一个批准上市的胆固醇吸收抑制剂,它能很好地代表这一类药物的临床使用情况。本文从依折麦布的药理学作用、临床应用、有争议的相关研究和安全性四个方面对其进行详细综述。

胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识

血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去10余年中，国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验，这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义。这些研究显示，无论是冠心病及其等危症，还是具有多重危险因素的高危患者，合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。

胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识

血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去十余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验,这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义。这些研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。

胆固醇酯转移蛋白小分子抑制剂的研究进展

胆固醇酯转移蛋白(CETP)通过介导脂质在不同脂蛋白之间的转运,调节脂代谢。抑制CETP的转运活性,可提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)水平,因而CETP抑制剂有望发展成为新型的治疗心血管疾病的药物。该文按照结构类型对近年来文献报道的代表性小分子CETP抑制剂进行综述。

胆固醇吸收抑制剂——依折麦布

依折麦布是一种新型调酯药物,它与小肠壁上特异的转运蛋白NPC1L1结合,选择性地强效抑制小肠胆固醇和植物甾醇的吸收。口服吸收迅速,不影响脂溶性维生素、甘油三酯(TG)、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌醇等的吸收,不增加胆汁酸的分泌,耐受性好。与临床上广泛应用的他汀类、非诺贝特等在药代动力学上无显著的相互作用。可单独应用,也可和他汀类药物或贝特类药物合用。

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究 Ⅱ.NA-209A,B的理化特征和结构鉴别

从曲霉 H717的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT)的抑制剂。根据 EI- MS、FAB- MS和 HREI- MS数据 ,确定其分子式分别为 C2 7H33N3O7(分子量 :5 11.2 )和 C2 7H33N3O5 (分子量 :479.2 )。综合紫外光谱、质谱、核磁共振光谱和 X-结晶衍射等数据解析 ,确定其结构为含有吲哚环的二酮哌嗪类化合物。与文献对照 ,其中 NA- 2 0 9A为 verruculogen的立体异构体 ,而 NA- 2 0 9B则为 fumitremorginB的立体异构体。

选择性胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识(2013版)

血脂异常与心血管疾病密切相关。过去10余年中，国内外先后完成了一系列里程碑式的血脂干预临床试验。这些研究结果有力证实，降低胆固醇水平显著降低心血管病患者其高危人群的心血管事件发生率，冈而降胆固醇达标被视为防治心血管疾病的核心策略。

胆固醇酯转移蛋白抑制剂的作用机制及研究进展

冠状动脉粥样硬化性心脏病又称冠心病（CHD）,是由于冠状动脉粥样斑块形成、冠状动脉痉挛造成冠状动脉狭窄或完全堵塞,从而导致心肌缺血、缺氧,诱发心绞痛或者心肌梗死.