含胆固醇的聚合物在新型纳米载体中的应用

胆固醇是细胞膜的基本组成部分,对细胞具有天然的亲和力,但由于其刚性结构及疏水性限制了其作为载体材料的应用。近年来随着新型载体系统的发展,以胆固醇为原料进行化合物结构修饰所得到的含胆固醇的新型聚合物成为研究的热点。本文就含胆固醇的新型聚合物在脂质体、囊泡、胶束、纳米粒、基因复合物等新型纳米制剂中的应用进行综述。

载姜黄素的胆固醇-透明质酸聚合物胶束的制备及评价

通过化学交联法将胆固醇(Chol)与透明质酸(HA)连接,合成两亲性胆固醇-透明质酸聚合物(CH-HA),用薄膜分散-超声法制得载抗肿瘤药姜黄素的聚合物胶束。动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)的表征结果显示,载药胶束的粒径为(148.9±3.1)nm,ζ电位为(-29.7±2.4)mV,外观呈球形且粒度分布较均匀。本品包封率为(79.58±0.36)%,载药量为(7.57±0.36)%,在pH 7.4磷酸盐缓冲液中10和48 h时累积释放率约为45%和55%,提示其具有一定的缓释性能。初步稳定性考察结果显示,本品在4℃放置30 d,粒径略增大但包封率明显下降。体外细胞毒性试验表明,空白胶束对肿瘤细胞A549及正常细胞L929均无明显细胞毒性,展现出良好的生物相容性;而载药胶束对A549细胞具有浓度依赖性的抑制作用,但对L929细胞的毒性较小。细胞摄取试验显示,A549细胞对载药胶束的摄取率明显高于L929细胞,并且肿瘤细胞的相对摄取率随时间延长而显著降低。