BAS作为降糖药——降糖机制、临床疗效及应用前景

胆汁酸(Bile acids)用于治疗血脂异常已超过25年,其与不可吸收的树脂在肠腔内结合形成胆汁酸螯合物BAS(考来烯胺、考来维仑、colestimide、考来替泊)调节胆汁酸代谢,BAS经便排泄,并经由肠肝循环重吸收。胆汁酸可通过影响核受体FXR和TGR5调节肝糖代谢、外周胰岛素敏感性和能量代谢等。临床研究表明胆汁酸能够降低LDL,有利于预防冠心病。另外,2008年已证明BAS盐酸考来维仑(colesevelam HCl)联合饮食控制和运动疗法可改善T2DM血糖控制。最早Garg A等1994年一项为期6周的随机双盲交叉对照证明,盐酸考来烯胺降低血糖和HbA1c,随后2008年Goldberg RB等对胰岛素治疗DM控制不满意的患者、Fonseca等对二甲双胍或磺脲类药物(SUs)治疗DM控制不满意的患者研究发现,盐酸考来维仑均可改善这些患者的血糖控制情况。