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甾体植物生长促进剂的研究——Ⅷ.3α-羟基-7-氧-6-酮-B-高-5α-胆烷酸甲酯的区域选择性合成 被引量:2
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作者 周维善 姜标 潘鑫复 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第2期182-185,共4页
油菜甾醇(Brassinolide,1)是以油菜(Brassica napus)花粉分离到的一种促进植物生长的甾体,能促进细胞生长和分裂,与已知植物生长激素相比,它具有广谱的生物活性。因此它可能在农业上有实际应用的价值。最近发现以宽叶香蒲(Typla latifol... 油菜甾醇(Brassinolide,1)是以油菜(Brassica napus)花粉分离到的一种促进植物生长的甾体,能促进细胞生长和分裂,与已知植物生长激素相比,它具有广谱的生物活性。因此它可能在农业上有实际应用的价值。最近发现以宽叶香蒲(Typla latifolia L)花粉中分离到的香蒲甾醇(2)和2α。 展开更多
关键词 油菜甾醇内 胆烷酸甲酯 合成
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猪去氧胆酸的化学Ⅰ.△~5-7-酮胆烷酸甲酯系列的还原研究 被引量:4
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作者 王锺麒 阙浩泉 +1 位作者 姜立中 周维善 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第1期83-88,共6页
猪去氧胆酸(1)是我国甾体资源之一,它和有生理活性的鹅去氧胆酸(2),熊去氧胆酸(3)在结构上十分相似。从猪去氧胆酸(1)合成2和3的关键是保留A/B环顺式稠合,同时使6α-羟基移位成7α-或7β-羟基。
关键词 猪去氧胆 胆烷酸甲酯 还原
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羟基胆烷酸类和羟基胆甾烷类化合物的体内抗癌活性研究 被引量:7
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作者 刘跃金 耿晓宇 +1 位作者 王晶明 容士宏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第z1期601-604,共4页
目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法... 目的 考察3β,5α,6β-三羟基胆烷-4-酸甲酯(LS01)、胆甾烷-3β,5α,6β-三醇(LS19)和胆-4-烯-3β,6β-二醇(LS20)的体内抗癌活性和急性毒性.方法 体内抗癌活性实验按<抗肿瘤药药效学技术要求>的规定进行.急性毒性实验按常规方法进行.结果 灌服和腹腔注射LS20对小鼠S180无明显的抑制作用;灌服和腹腔注射LS19与LS01对小鼠S180皆有明显的抑制作用,且LS19较好.灌服和腹腔注射LS01的最大耐受量分别为8000,658 mg·kg-1;灌服LS19的最大耐受量为5 000 mg·kg-1, 腹腔注射LS19的LD50及其95%置信限分别为169 mg·kg-1、152~186 mg·kg-1.结论 LS19和LS01具有一定的体内抗癌活性. 展开更多
关键词 6β-三羟基胆烷-24- 胆甾烷-3β 6β-三醇 胆甾-4-烯-3β 6β-二醇 抗癌活性 急性毒性
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肝X受体激动剂对人THP-1细胞三磷酸腺苷结合盒转运体A1和肝X受体α、β亚型表达的影响 被引量:4
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作者 颜伟 胡厚源 +2 位作者 周林 张同欣 刘旭东 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 2005年第2期158-162,共5页
目的 研究肝X受体激动剂3β- 羟基- 5α,6α- 环氧胆烷酸甲酯和进口肝X受体激动剂激动剂T 0 90 1317对THP 1细胞三磷酸腺苷结合盒转运体A1、肝X受体激动剂α和肝X受体激动剂β亚型mRNA表达的影响。方法 应用逆转录—聚合酶链反应检测... 目的 研究肝X受体激动剂3β- 羟基- 5α,6α- 环氧胆烷酸甲酯和进口肝X受体激动剂激动剂T 0 90 1317对THP 1细胞三磷酸腺苷结合盒转运体A1、肝X受体激动剂α和肝X受体激动剂β亚型mRNA表达的影响。方法 应用逆转录—聚合酶链反应检测- 3β- 羟基- 5α,6α- 环氧胆烷酸甲酯和T 0 90 1317作用前后THP 1细胞源性巨噬细胞三磷酸腺苷结合盒转运体A1、肝X受体激动剂α和肝X受体激动剂β的mRNA表达,免疫组织化学检测三磷酸腺苷结合盒转运体A1蛋白水平的表达。结果 3β- 羟基- 5α,6α- 环氧胆烷酸甲酯和T 0 90 1317均能显著上调THP 1细胞中三磷酸腺苷结合盒转运体A1和肝X受体激动剂α的mRNA表达(P <0 .0 1) ,并呈时间和剂量依赖性;在对肝X受体激动剂β表达的影响方面,低浓度的T 0 90 1317能明显上调肝X受体激动剂β的表达,而3β- 羟基- 5α,6α-环氧胆烷酸甲酯只有在较高浓度时(10 μmol/L)才表现出上调肝X受体激动剂β表达的作用(P <0 .0 5 )。结论 3β羟基- 5α,6α-环氧胆烷酸甲酯以激动肝X受体激动剂α为主,并与T 0 90 1317一样,可上调THP 1细胞中三磷酸腺苷结合盒转运体A1和肝X受体激动剂α的表达。 展开更多
关键词 病理学与病理生理学 肝X受体激动剂的抗动脉粥样硬化机制 逆转录-聚合酶链反应 单核-巨噬细胞 三磷腺苷结合盒转运体Al 3β-羟基-5α 6α-环氧胆烷酸甲酯 T-0901317
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熊去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究 被引量:2
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作者 朱颖熹 李杰 +1 位作者 吴勇 海俐 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期366-368,共3页
优化熊去氧胆酸中间体的合成工艺,提高反应收率,摸索反应条件及重结晶等,总收率达到43.0%。目标化合物结构经熔点、1HNMR谱、13CNMR谱和MS得到确证。改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。
关键词 熊去氧胆 Δ4-3-酮胆烷酸甲酯 工艺研究
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鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究
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作者 王盈盈 孙彬 金灿 《合成化学》 CAS 2023年第8期617-623,共7页
鹅去氧胆酸是临床上治疗肝胆类疾病的重要药物。对合成鹅去氧胆酸的关键中间体3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯的合成工艺进行改进,以猪去氧胆酸为原料,经甲酯化后,首先采用大位阻硅醚选择性保护3-OH,再通过Fe(NO_(3))_(3)/4-OH-TEMPO/NaCl/O_... 鹅去氧胆酸是临床上治疗肝胆类疾病的重要药物。对合成鹅去氧胆酸的关键中间体3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯的合成工艺进行改进,以猪去氧胆酸为原料,经甲酯化后,首先采用大位阻硅醚选择性保护3-OH,再通过Fe(NO_(3))_(3)/4-OH-TEMPO/NaCl/O_(2)体系氧化6-OH,最后经脱硅醚保护、腙化和脱腙反应合成目标产物,总收率为55.21%。相比传统方法,该工艺路线提高了氧化反应的选择性,具有操作简便、成本低且总收率高等特点。 展开更多
关键词 3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯 鹅去氧胆 猪去氧胆 氧化 Shapiro反应 中间体合成 工艺改进
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新型LXRs亚型选择性配体的设计合成
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作者 郑辉 周向东 徐长荣 《重庆师范学院学报(自然科学版)》 2001年第3期19-21,共3页
LXRs是新近发现的治疗动脉粥样硬化的分子靶 ,设计合成新型LXRs配体对于治疗动脉粥样硬化等心脑血管疾病新药的创制具有重要意义。本文报道用我国丰富的甾体资源———猪去氧胆酸为原料 ,分别经三步和四步反应 ,以 76 %和 42 %的总收率... LXRs是新近发现的治疗动脉粥样硬化的分子靶 ,设计合成新型LXRs配体对于治疗动脉粥样硬化等心脑血管疾病新药的创制具有重要意义。本文报道用我国丰富的甾体资源———猪去氧胆酸为原料 ,分别经三步和四步反应 ,以 76 %和 42 %的总收率高立体选择性地合成两个新设计的具有环氧胆烷酸甲酯结构的化合物 :3β 羟基 5α ,6α 环氧胆烷酸甲酯、3β 羟基 5 β ,6 β 环氧胆烷酸甲酯。 展开更多
关键词 猪去氧胆 3β-羟基-5α 6α-环氧胆烷酸甲酯 LXRs亚型选择性配体 动脉粥样硬化 药物合成
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