胆碱模块自动化合成^(11)C-carfentanil及Micro PET显像

为快速、高效合成中枢神经阿片受体显像剂11C-carfentanil(11C-CFN),对国产商业化11C-胆碱合成模块略做改动,并优化了合成条件。结果表明,采用4-哌啶乙酸钠,4-[(1-丙羰基)苯胺]-1-(2-苯乙基)[钠盐]作前体,DMSO作溶剂,11CH3-triflate作甲基化试剂,在胆碱模块上采用反应瓶法,可自动化合成11C-CFN。合成的11C-CFN活度>14.8 GBq、比活度>1.4×1014Bq/g、放化纯度>99%,校正合成效率>80%(n=55,以11CH3-triflate计算),全部合成时间为18 min。经Micro PET/CT证实,11C-CFN可用于μ阿片受体的PET显像研究。