胡椒碱-双环酰胺衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性

以胡椒碱为母核进行结构改造,合成了一系列胡椒碱-双环酰胺衍生物;并用核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.噻唑蓝(MTT)比色法测试结果表明,目标化合物对肾细胞(293T)、宫颈癌(HeLa)和乳腺癌(MDA-MB-321)细胞有良好的抑制活性,大多数衍生物对HeLa细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)和胡椒碱.化合物6b对HeLa细胞的抗增殖活性最高,半数抑制浓度(IC_(50))为3.49μmol/L,对MDA-MB-321细胞的IC50值为20.89μmol/L.机理研究发现,化合物6b不仅可有效抑制HeLa细胞的迁移、侵袭、黏附和克隆能力,而且对HeLa细胞肿瘤异种移植物的生长表现出强烈的抑制作用.因此,化合物6b有可能成为肿瘤治疗中潜在的先导化合物.

金鸡纳碱-方酰胺衍生物有机催化不对称Oxaziridination反应的研究

将金鸡纳碱-方酰胺衍生物用于催化芳香醛亚胺的不对称Oxaziridination反应。考察溶剂、温度及催化剂用量对反应的影响。结果表明,最佳催化条件为10 mol%催化剂1e,二甲苯为溶剂,-40 oC反应。得到了85~95%的化学产率和最高达91%ee的对映选择性。

含2-苯基-1,2,3-三唑基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成

以 2 苯基 4 甲酰基 1,2 ,3 三唑为原料和芳胺缩合生成一系列Schiff碱 3 .Schiff碱 3与氯乙酰氯或苯氧乙酰氯在三乙胺条件下发生 [2 +2 ]环加成得到单环 β 内酰胺衍生物 4a～ 4f或 5a～ 5f .噻唑啉酮衍生物 6是由Schiff碱 3与巯基乙酸缩环得到 .化合物 4a～ 4f,5a～ 5f和 6a～ 6f的组成及结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .