两种胡椒酸酯的合成及其降血脂作用的研究

蒙药药材荜茇经过多次用乙醇提取 ,进一步分离提纯得到较纯的胡椒碱 ;将胡椒碱水解为胡椒酸 ,以该酸为主要原料合成了胡椒酸甲酯以及胡椒酸乙酯 ;用元素分析、IR、1HNMR对合成的两种化合物作了结构表征。

胡椒酸丁二醇单酯的合成及其降血脂作用研究

以蒙药药材荜茇为原料,经过分离、纯化得胡椒碱,进一步水解得胡椒酸.以胡椒酸和丁二醇为原料合成了胡椒酸丁二醇单酯,经13CNMR、1HNMR、UV、IR、EA表征后确证结构并做了一般药理实验,实验结果表明目标化合物具有良好的降血脂活性.

胡椒碱与胡椒酸甲酯降血脂作用对比研究

目的荜茇提取物中胡椒碱与胡椒酸甲酯降血脂作用对比研究。方法通过荜茇提取胡椒碱,并将胡椒碱水解后制取胡椒酸甲酯。并将所得化合物进行了动物实验,以验证降血脂疗效。结果成功提取并合成了胡椒碱及胡椒酸甲酯,实验表明胡椒酸甲酯具有较好的降血脂作用。

胡椒酸乙二醇单酯合成的工艺研究

以胡椒酸乙二醇单酯的收率为指标,研究胡椒酸乙二醇单酯的合成工艺条件.以对甲苯磺酸为催化剂,加热回流反应合成胡椒酸乙二醇单酯.实验结果表明:用对甲苯磺酸为催化剂,催化剂用量0.1 g,回流反应时间5 h,为较好的合成工艺条件,胡椒酸乙二醇单酯收率达60%以上,对推动药物中间体研发具有一定意义.

从荜拨中提取胡椒碱及胡椒酸甲酯的合成

荜拨经过多次用酸性水提取得到胡椒碱,将其水解得到胡椒酸,用化学合成法,将胡椒酸和甲醇在圆底烧瓶中加热回流,析出晶体后抽滤、冷冻干燥,制得胡椒酸甲酯.

胡椒酸甲酯合成工艺研究

以胡椒酸为原料加热回流制备胡椒酸甲酯,采用单因素和正交试验对合成工艺进行了优化,得到最佳合成工艺条件为:对甲苯磺酸为催化剂,用量为0.15 g、回流反应时间5.5 h、反应温度90℃,胡椒酸甲酯产率可达80%以上.此工艺简单可行,稳定性好.

回心草活性成分对实验性心肌缺血血流动力学的影响

目的:观察回心草活性部位及其各单体成分对实验性心肌缺血血流动力学参数的影响,探讨回心草对缺血心肌的保护作用。方法:采用Langendorff离体心脏缺血-再灌注模型,观察回心草各活性部位对缺血心脏血流动力学指标(LVSP、CF、HR、±dp/dtmax)的影响。结果:回心草各成分可促使缺血缺氧心脏LVSP、CF、±dp/dtmax上升,胡椒碱和乙酸乙酯部位作用显著(P<0.05)。结论:回心草乙酸乙酯部位和各单体成分可改善心肌缺血时的血流动力学紊乱,发挥心肌保护作用,其中乙酸乙酯部位和胡椒碱的作用相对较好。

胡椒酸丁二醇单脂与牛血清白蛋白相互作用的研究

运用荧光及紫外-可见吸收光谱法研究了胡椒酸丁二醇单酯(简称BPM)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明,胡椒酸丁二醇单酯与BSA形成基态复合物导致BSA内源性荧光猝灭,猝灭机理主要为静态猝灭和非辐射能量转移,其猝灭速率常数为Kq为1.077×1013L/(mol.s)(25℃)、0.946×1013L/(mol.s)(37℃)。利用荧光猝灭反应测得结合常数KA为2.6×106(25℃)、3.4×106(37℃),结合位点数n为1.30(25℃)、1.33(37℃)。根据Frster能量转移理论得到结合距离r=2.92nm(25℃)、2.66nm(37℃)和能量转移效率E=0.45(25℃)、0.43(37℃)。通过热力学参数计算,确定胡椒酸丁二醇单酯与BSA的相互作用是熵增加和吉布斯自由能降低的自发过程,主要作用力是疏水作用力。