二胺类过渡金属配合物的抑菌活性研究Ⅱ——N,N′-(3,4-二氧亚甲基苄基)-丙二胺及其过渡金属配合物的合成、表征与抑菌活性

以氧化胡椒醛缩丙二胺席夫碱为原料 ,经还原得到N ,N′ (3,4 二氧亚甲基苄基 ) 丙二胺 ,然后与过渡金属氯化物反应制得配合物 ,并对配体及配合物进行了病原微生物的敏感性试验。配体及配合物结构通过元素分析 ,红外光谱 ,摩尔电导 ,银量法测氯离子含量等方法得到确定。

胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱对BEL-7402细胞凋亡的诱导作用

目的:研究胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱对BEL-7402人肝癌细胞凋亡的诱导作用。方法:分别用不同浓度胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱处理细胞;采用改良MTT法检测细胞增殖抑制率;荧光显微镜观察凋亡细胞形态;免疫组织化学检测细胞内激活型caspase-3表达;Annecxin-Ⅴ和PI双染流式细胞分析测定凋亡细胞数。结果:胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱可抑制细胞增殖并且抑制率呈浓度依赖性,IC50为4.61×10-5mol.L-1。1×10-5mol.L-1药物作用48 h后,细胞皱缩,呈现凋亡各期改变,caspase-3阳性细胞明显增加,细胞凋亡率为(24.94±5.95)%,对照组为(2.11±5.6)%,两组相比有显著性差异(P<0.05)。结论:胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱对BEL-7402人肝癌细胞具有抑制增殖和诱导凋亡的作用。

胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱对人肝癌细胞分化和凋亡的影响

目的观察胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱对人肝癌细胞BEL-7402的诱导分化和凋亡作用。方法用不同浓度的1－（3，4-二氧亚甲基）苯甲亚氨基－2－吡啶－3－基－5－甲硫基－[1，2，4]三唑（LH－36）与BEL－7402细胞体外培养。MTT法检测细胞增殖和LH－36对细胞增殖的抑制作用。用Hoechst33258荧光染色观察细胞凋亡变化。免疫细胞化学检测细胞内激活型Caspase-3表达。反转录聚合酶链反应（RT—PCR）方法检测细胞甲胎蛋白（α—FP）和白蛋白（Alb）mRNA表达，以了解细胞分化状态。蛋白质免疫印迹分析P53的表达。可见光法测定超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）活力。结果LH－36在0．1μmol／L－10μmol／L的浓度范围能抑制细胞增殖，且抑制率随浓度和时间的增加而增高。0．1μmol／L和1．0μmol／L的LH－36使细胞α—FPmRNA表达量明显下降，Alb表达量增高，P53的蛋白表达明显增加，SOD活性升高（P〈0．01），而CAT活性降低，差异有显著性（P〈0．01，P〈0．05）。药物浓度在10μmol／L作用48h，BEL－7402细胞皱缩，呈现凋亡各期改变，Caspase-3阳性细胞明显增加，细胞凋亡率显著高于对照组（P〈0．05）。结论胡椒醛缩氨基均三唑席夫碱对人肝癌BEL-7402细胞具有抗增殖、促分化和凋亡作用，作用可能与过氧化氢的氧化损伤作用有关。