胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ研究进展

胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ为中药胡黄连的主要活性成分,国内外学者对其进行了多方面的研究。该文从胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ在植物中的组织分布规律、生物合成途径、生物活性和药代动力学等方面的研究进展进行了综述,并对其今后的研究发展进行了展望。

注射用胡黄连总苷在健康人体的药动学

目的：研究健康志愿者单次静脉滴注注射用胡黄连总苷（保肝降酶中药）后的药动学。方法：10例健康志愿者双周期、随机交叉静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg,用高效液相色谱-串联质谱测定血浆和尿液中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ的浓度,用Winnon Lin软件计算主要药动学参数。结果：健康人体单次静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg后,胡黄连总苷中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ组分的主要药动学参数：胡黄连苷-Ⅰ的Cmax分别为（462.51±102.54）和（885.42±149.40）ng·m L-1,t1/2分别为（1.16±0.30）和（1.44±0.41）h,AUC0~t分别为（598.61±138.18）和（1 263.57±226.40）h·ng·m L-1,AUC0~∞分别为（602.26±138.45）和（1 269.21±226.81）h·ng·m L-1;尿累积排泄百分率分别为（32.02±5.28）%和（31.23±7.14）%;胡黄连苷-Ⅱ的Cmax分别为（3 036.20±697.19）和（6 115.56±1 303.27）ng·m L-1;t1/2分别为（1.33±0.19）和（1.49±0.34）h,AUC0~t分别为（4 310.41±999.98）和（9 908.02±1 827.40）h·ng·m L-1,AUC0~∞分别为（4 337.38±1 003.38）和（9 936.52±1 827.40）h·ng·m L-1,尿累积排泄百分率分别为（49.42±7.28）%和（45.65±4.09）%。结论：健康人体单次静脉滴注120,240 mg注射用胡黄连总苷后,胡黄连苷-Ⅰ和Ⅱ在体内的处置过程大致相同,半衰期均较短,消除迅速。