制剂及药物传输系统——Shreya的口腔胰岛素喷雾剂在印度上市

俄罗斯Shreya Life Sciences公司与美国的Generex Technology公司协作，将世界上第一个重组DNA人胰岛索口腔喷雾剂Oral Recosulin（Ⅰ）投放印度市场。（Ⅰ）是依据Generex专利的平台技术，将药物通过口腔输送到体内（不沉积在肺）。

高速胰岛素喷雾剂Oralin是安全的

罗马尼亚糖尿病、营养和代谢性疾病中心的首要研究人员S Cernea博士9月份在欧洲糖尿病研究协会上称，Generex生物技术公司的高速胰岛素颊喷雾剂Oralin(Ⅰ)的Ⅰ期临床试验结果减轻了有关该产品安全性的忧虑。她曾经存在的担心是：

TBARS法测定胰岛素口腔喷雾剂中脂质过氧化物研究

采用硫代巴比妥酸反应物法(ThiobarbituricAcidReactiveSubstanceAssay,TBARS)对胰岛素口腔喷雾剂(InsulinBuccalSpray,IBS)中脂质过氧化程度进行了测定,并对IBS前处理方法、稀释倍数、加热作用亦进行了探究。发现在使用丙二醛(Malondialdehyde,MDA)测试盒测量IBS中脂质过氧化物(LipidPeroxide,LPO)实验中,样品应该先用有机溶剂稀释或用含0.8%(m/V)TritonX 100的0.01mol·L-1HCl溶液破乳;而乳剂测量前以稀释10倍为宜。对不同时期的IBS制剂检测,发现在IBS的一年保质期内,其脂质过氧化程度变化不大。

胰岛素口腔喷雾剂中脂质过氧化物的含量测定

目的:测定胰岛素口腔喷雾剂(insulin buccal spray,IBS)中过氧化脂质(lipid peroxide,LPO)和丙二醛(MDA)的含量。方法:硫代巴比妥酸反应物法(thiobarbituric acid reactive substance assay,TBARS)测定MDA的生成量,氧化铁二甲酚橙法(ferrous oxidation xylenol orange assay,FOX)测定LPO的含量。结果:新配制的IBS中MDA值和LPO含量均与大豆磷脂原料中含量相近;同批卵磷脂原料配制的批号为20021104的IBS贮放半年后,其LPO含量和MDA值相对原料分别上升11.2％和10.6％;两方法所测结果呈一定的线性正相关。结论:IBS在配制及1年的保质期内,不会因LPO而引起安全用药问题;FOX法能用于脂质药物载体中LPO的测定。

胰岛素口腔喷雾剂在正常人口腔粘膜的吸收和生物学效应

目的 研究胰岛素口腔喷雾剂 (华中科技大学药物研究所制备 )在正常人体的吸收情况以及生物学效应。方法 13名健康受试者 (男 11,女 2 ) ,年龄 ( 2 4.2± 2 .3 )岁 ,体重指数为 ( 2 0 .7± 2 .0 )kg/m2 ,接受正常血糖胰岛素钳夹试验。经 2h平衡后 ,给予胰岛素口腔喷雾剂 10喷 ( 4 0单位胰岛素 ) ,分别于给药后 0、15、3 0、45、60、75、90、10 5、12 0、15 0、180、2 40、3 0 0和 3 60min取血测血清胰岛素水平 ,同时记录每5min的葡萄糖输注率 ,以计算药代动力学和药效动力学参数。结果 每例均有 3个明显的“血液浓度”峰值Cmax(mU/L) :12 .2± 6.8,15 .2± 6.3和 16.5± 8.1;其达峰时间TCmax(min)分别为 45 .0± 17.7,12 8.8±2 6.7和 2 70 .0± 42 .4。葡萄糖处置率ΔGIR也有一致表现 ,ΔGIRmax(mg·kg-1·min-1)为 2 .75± 1.97、4.40± 1.99和 4.3 8± 1.45 ,TΔGIRmax(min)为 79.2± 3 0 .9、170 .0± 42 .9和 2 81.5± 3 5 .6。结论 胰岛素口腔喷雾剂起效时间约在给药后 1h ,作用时间达 4h以上。

华中科技大学科技园——岛素口腔喷雾剂

胰岛素口腔喷雾剂是湖北华工生化工程有限公司依托华中科技大学药物研究所历时9年研制出的一种治疗糖尿病的国家二类新药。该新药拥有自主知识产权。并已申报了国际专和。同时获得了国家863重大专项等近十个科技项目资助500多万元。为国内新药所罕见。在国家权威医院完成临床试验的结果表明该药物利用度高达20％。降糖率大于55％。多项指标处于国际领先水平。