胱胺衍生物的合成及抗非小细胞肺癌活性研究

为寻求活性强的非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计合成了一系列胱胺衍生物4a~4g,并对其抗NSCLC活性进行了初步探讨。以胱胺为起始原料,经过加成、还原反应得到了目标化合物,采用CCK-8法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了测试。目标化合物4a~4g结构经ESI-MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR谱确证。活性结果表明,目标化合物对NCI-H520细胞增殖具有不同程度的抑制活性(IC_(50)值为44.1、38.1、49.3、40.1、38.8、12.6、5.9μmol/L),其中化合物4f和4g的抑制活性优于对照药物吉非替尼(IC_(50)值为29.7μmol/L)。化合物4f和4g(IC_(50)值为12.6、5.9μmol/L)抗NCI-H520细胞增殖活性较强,值得深入研究。