预胶化淀粉制备阿昔洛韦胶囊的体外溶出和生物利用度

以预胶化淀粉为赋型剂，制备阿昔洛韦胶囊，其体外溶出（Ｔ８０＝１０．８８ｍｉｎ）明显快于市售片剂（Ｔ８０＝１５．５２ｍｉｎ）；其人体相对生物利用度的药－时曲线下面积ＡＵＣ＝３．７９７８±０．２６４０μｇ·ｈ／ｍｌ及峰浓度Ｃｍａｘ＝０．５８９±０．０２９μｇ／ｍｌ，显著高于市售片剂，其ＡＵＣ＝１．７７０８±０．１４１９μｇ·ｈ／ｍｌ；Ｃｍａｘ＝０．４８０±０．

丹参酮-预胶化淀粉共研磨混合物的研究

目的 :提高难溶性药物丹参酮 ( Tanshinone TAN )的溶出度。方法 :将 TAN与预胶化淀粉 ( Pregeletiniged Starch PGS)共研磨制备成共研磨混合物 ,测定了 TAN原料药和共研磨混合物的溶出度 ,通过扫描电镜分析了丹参酮的存在状态。结果 :共研磨混合物的溶出度较 TAN原料药有显著提高 ,共研磨 3 h的共研磨混合物中 ,TAN以无定形态或超微颗粒附着于载休表面。结论 :将 TAN与 PGS共研磨能有效地改善 TAN的溶出度 ,且方法简便。

β-甘露聚糖酶降解预胶化淀粉的条件研究

实验考察了影响β-甘露聚糖酶降解预胶化淀粉因素:缓冲液pH值、反应时间、底物用量、反应温度及酶用量。确定了降解的最佳条件条件:缓冲液pH7,反应时间2h,预胶化淀粉浓度5mg/mL,温度90℃,酶加入量5mL。设计一个L16(45)正交实验,确定加热温度为反应过程中的显著因素。

预胶化淀粉改善阿昔洛韦胶囊的体外溶出及生物利用度

以预胶化淀粉为赋型剂，制备阿昔洛韦胶囊，其体外溶出（Ｔ８０＝１０．８８ｍｉｎ）明显快于市售片剂（Ｔ８０＝１５．５２ｍｉｎ）：其人体相对生物利用度的药－时曲线下面积为ＡＵＣ＝３．７９７８±０．２６４０μｇ·ｈ／ｍｌ及峰浓度Ｃｍａｘ＝０．５８９±０．０２９μｇ／ｍｌ，显著高于市售片剂，其ＡＵＣ＝１．７７０８±０．１４１９μｇ·ｈ／ｍｌ；Ｃｍａｘ＝０．４８０±０．０２３μｇ／ｍｌ。

预胶化淀粉在固体制剂中的应用

预胶化淀粉(Pregelatinized starch)亦称可压性淀粉,最早由英国研究人员开发,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。作为多功能辅料,预胶化淀粉在片剂与胶囊等固体制剂的生产中得到了广泛应用。下面我们就其来源及功用等作一综述。

预胶化淀粉在片剂生产中的应用

采用预胶化淀粉作片荆辅料，质量较为满意。本文介绍应用预胶化淀粉解决片剂生产中的崩解度、溶出度和生产过程中出现的裂片、碎片、粘冲等问题，提高了片剂质量。

应用预胶化淀粉提高红霉素肠溶片释放度的研究

本文通过对应用预胶化淀粉代替红霉素肠溶片处方中部分淀粉进行工艺考察，提高红霉素肠溶片的释放度。

预胶化淀粉对灵芝多糖测定的影响及消除方法的研究

目的分析苯酚-硫酸法测定灵芝多糖时配方中的预胶化淀粉是否干扰结果并消除这种影响。方法采用苯酚-硫酸比色法测定酶解预胶化淀粉前后灵芝多糖含量,并考察了该方法的精密度,重复性、稳定性和回收率。结果灵芝多糖的测定结果会受到预胶化淀粉的干扰,经过酶解预胶化淀粉后,供试品a、b、c、d中灵芝多糖的含量分别为6.589%、4.993%、3.346%和1.654%。结论通过酶解法可消除预胶化淀粉在灵芝多糖测定过程中的干扰,且该方法结果准确,实验方法可靠。

应用预胶化淀粉浆作粘合剂提高枸橼酸他莫西芬片的溶出度

枸橼酸他莫西芬片是用于妇科的抗肿瘤药物，临床上广泛应用，副作用低。本品的溶出度的高低直接影响着口服后的吸收量。由于枸橼酸他莫西芬片长期生产中溶出度始终相对偏低，为提高本品的溶出度，对原片剂处方加以改进，应用预胶化淀粉浆替代淀粉浆，溶出度提高很大，近8％以上。说明使用预胶化淀粉浆作粘合剂能增加枸橼酸他莫西芬片的溶出，并且生产操作简单，免去加热纯化水冲浆的麻烦。

预胶化淀粉饱和盐水泥浆的应用

1988—1991年，我队在中原盐田相继施工了3口盐井（马_1井、马_2井和002井），总进尺4337.70m，最深钻孔为1460.85m，膏盐层的施工厚度为350—400m，盐岩心采取率均在90％以上，002井达98％。在膏盐层中施工。

预胶化淀粉在解决卡马西平片质量问题上的创新应用

目的研究预胶化淀粉作为黏合剂在解决卡马西平片原料工艺变更后生产过程中出现溶出度不合格、裂片等问题。方法根据预胶化淀粉的性质和特点,进行处方筛选和工艺研究并与原研产品进行比较。结果预胶化淀粉作为黏合剂与HPMC联合应用能够有效解决卡马西平片溶出度低、裂片等问题,产品工艺稳定,质量达到原研水平。结论预胶化淀粉具有的黏合和崩解的双重性质,可有效解决压片过程中的裂片问题及溶出度检测过程中的崩解促溶问题。

预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响

目的:考察预胶化淀粉对羟苯磺酸钙胶囊溶出度的影响。方法:采用单因素试验方法,以粉末休止角和胶囊剂溶出度为指标,优化预胶化淀粉的处方用量,并比较不同厂家的预胶化淀粉对胶囊剂处方及溶出度的影响。结果:预胶化淀粉能显著改善胶囊填充粉末的流动性,但随其用量增大,羟苯磺酸钙胶囊的溶出度降低。以预胶化淀粉∶微晶纤维素比例为1∶3,崩解剂羧甲基淀粉钠用量为4%时,羟苯磺酸钙胶囊的粉末流动性和溶出度最佳;不同厂家的预胶化淀粉对胶囊的溶出度有很大的影响。结论:预胶化淀粉是一种良好的胶囊剂填充辅料,但在实际应用时应对其处方用量和产品质量进行筛选优化。

高水分含量下淀粉的回生行为和分子机制

从凝胶化淀粉短程有序性的角度研究了高水分含量下淀粉在储藏过程中的回生行为。结果表明,在高水分含量下,短时间(1天)回生并未检测到晶体结构的形成,但是非晶态凝胶化淀粉的短程有序性结构有所增加。延长回生时间至7天,淀粉形成了明显的晶体结构;进一步延长回生时间,淀粉的回生程度继续增加。低场核磁共振(LF-NMR)和磁共振成像(MRI)分析发现,在回生过程中,游离水会从高水分含量的淀粉凝胶中分离出来。综上,得出结论:高水分含量下,凝胶化淀粉在短期储藏期间并不能形成晶体结构,但是其短程有序性程度会增加,随着回生时间的延长,会形成明显的晶体结构。

预胶化淀粉离散元仿真参数标定及休止角力链分析

针对微米级药用辅料预胶化淀粉离散元参数难以获得的问题,本研究根据量纲理论将预胶化淀粉半径放大至1 mm,应用Plackett-Burman设计、最陡爬坡试验和Box-Behnken设计求解得到了会显著影响提升缸法测得休止角的离散元参数最优值。在此基础上,从力链角度揭示了不同提升速度造成同一物料休止角存在差异的原因。结果表明,显著性离散元参数最优值如下:预胶化淀粉-预胶化淀粉静摩擦系数为0.503,预胶化淀粉-预胶化淀粉滚动摩擦系数为0.276,预胶化淀粉-不锈钢滚动摩擦系数为0.256,仿真模拟所得的休止角结果与实测得到的休止角的相对误差为0.88%。提升速度主要影响提升阶段力链的数目、变化速率和大小,低提升速度最终形成的力链数目较多、颗粒间力较大、角度较大。仿真模拟结果与真实试验结果基本无差异,表明标定得到的参数准确,可为微米级药用辅料预胶化淀粉离散元参数的选取提供参考。力链分析揭示了力的分布规律,可为制药过程中固体制剂的混合、转移和压片等过程的仿真模拟提供理论基础。

淀粉凝胶化分析技术的研究进展

淀粉凝胶化是水中淀粉粒在加热过程中,淀粉颗粒内部结构由有序状态转变为无序状态。它不仅使淀粉更易于人体消化,并且还能有效控制淀粉基产品的质量与质构。文中综述了近年来淀粉凝胶化分析技术,重点阐述扫描电子显微技术、X-射线衍射、核磁共振和差示扫描量热法这些主要分析技术在淀粉凝胶化研究的发展态势,探讨了各项技术存在的优点和缺陷,并提出了相关建议,以便使各种分析技术能更广泛而深入地应用于淀粉凝胶化研究,更能真实地反映淀粉凝胶化的特性和行为。

淀粉的比较——了解不同预胶化淀粉之间的区别有助于得到预期的配方

近年来，配方工程师在回顾了预胶化淀粉作为黏合剂、崩解剂和填充剂的传统用途之后，又发现了其新用途，如预胶化淀粉可以优先结合水分而增强药物的稳定性，以及在开发缓释制剂时用来控制药物的释放速率。

使用部分预胶化淀粉[善达^(TM)(Starch 1500~)]提高湿敏性药物配方的稳定性

本文通过使用水活度低的辅料善达^(TM)(Starch 1500~,部分预胶化淀粉)作填充剂,以欧巴代~(Opadry~)85系列薄膜包衣材料对湿敏性药物法莫替丁片剂进行包衣,在加速条件下与含有超级崩解剂及乳糖作为填充剂的法莫替丁配方进行比较,善达作填充剂的包衣片配方的稳定性更好。1试验目的法莫替丁是一种组胺H2受体拮抗剂,能够抑制胃酸分泌。它是一种对湿敏感的药物。