胶态二氧化硅固化中风回语颗粒挥发油的研究

目的 比较三种不同型号胶态二氧化硅(SYLOID FP)固化中风回语颗粒挥发油的特性,并与其现行工艺制备的β-环糊精固化物进行对比分析。方法 三种SYLOID FP以不同比例固化中风回语颗粒挥发油,采用高效液相色谱法(HPLC)测定α-细辛醚含量计算其固化率,优选固化比例,对固化前后SYLOID FP进行粉体学评价,综合考虑各类因素选择一种SYLOID FP作为备选固化辅料对其进行物相表征,并与β-环糊精固化特性进行比较。结果 三种SYLOID FP与中风回语颗粒挥发油的最佳固化比例为4∶1,优选出胶态二氧化硅XDP3050(SYLOID XDP3050)作为备用辅料,SYLOID XDP3050固化物与β-环糊精固化物比较,前者固化率为74.87%,后者固化率为70.92%;在60℃敞口放置8 h加速试验中,前者α-细辛醚损失率为2.55%,后者为6.39%。结论 SYLOID FP与β-环糊精均能较好地固化中风回语颗粒挥发油,前者制备工艺简单,耗时耗材少,具有更高的应用价值,但其吸附原理需进一步探索。

胶态二氧化硅与β-环糊精固化丁香油比较研究

目的比较β-环糊精和胶态二氧化硅SYLOID 244FP 2种不同方法固化丁香油的特性。方法以β-环糊精和胶态二氧化硅为载体,分别用饱和水溶液法和研磨法固化丁香油制备固化粉末,采用HPLC法测定丁香酚含量并比较两者的收率,采用差示扫描量热法(DSC)比较两者固化粉末的物相表征,采用加速试验法考察两者的稳定性。结果β-环糊精固化粉末中丁香酚的平均收率为78.59%,胶态二氧化硅固化粉末中丁香酚的平均收率为98.69%;2种固化粉末DSC图中的丁香油吸热峰均消失,得到了较好的包合;丁香油、β-环糊精固化粉末和胶态二氧化硅固化粉末在60℃下密闭放置8h加速试验中丁香酚损失率分别为17.35%、1.76%和3.74%,敞口放置8h加速试验中丁香酚损失率分别为24.29%、4.64%和5.97%。结论胶态二氧化硅和β-环糊精均能较好地固化丁香油,但前者辅料用量少,操作简单,丁香油收率明显高于后者,具有较高的研究价值和潜在的应用前景。

胶态二氧化硅对盐酸莫西沙星片的影响

目的考察胶态二氧化硅对盐酸莫西沙星片的影响。方法通过改变胶态二氧化硅的用量、改变胶态二氧化硅的过筛目数、改变胶态二氧化硅的混合时间,制备不同盐酸莫西沙星片。通过对比总混颗粒的粉体性质、片剂的溶出。综合评价胶态二氧化硅对盐酸莫西沙星片影响。结果胶态二氧化硅的用量、胶态二氧化硅的过筛目数、胶态二氧化硅的混合时间均会对盐酸莫西沙星片质量造成影响。结论提高胶态二氧化硅的用量,减小筛网的孔径,增加混合的时间,均会提高总混颗粒的流动性及可压性,提高片剂硬度,减小片剂的脆碎度,并能加快片剂的崩解,提高溶出速率。

胶态二氧化硅SYLOID244FP固化肉桂挥发油的研究

目的:评价胶态二氧化硅SYLOID244FP固化肉桂挥发油的特性。方法:采用SYLOID244FP固化肉桂挥发油,以桂皮醛收率为指标,优选SYLOID244FP用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察SY-LOID244FP对肉桂挥发油中桂皮醛体外溶出和受热稳定性的影响。结果:SYLOID244FP与肉桂挥发油最佳固化比例1∶1,肉桂挥发油被固化之后,体外溶出速率加快,受热稳定性提高。结论:SYLOID244FP吸附固化中药挥发油值得进一步研究。

胶态二氧化硅和多孔二氧化硅作为黄芩苷固体分散载体的比较

目的:以黄芩苷作为模型药物,比较胶态二氧化硅与多孔二氧化硅作为其固体分散体载体的溶出特性。方法:将胶态二氧化硅、多孔二氧化硅作为载体,用溶剂法制备黄芩苷固体分散体,进行体外溶出试验,扫描电镜法、差示扫描法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成。结果:黄芩苷与胶态二氧化硅、多孔二氧化硅制成的固体分散体均能达到快速释放的目的,且随着载体比例的增加,释放加快,60 min内累积释放达80%以上;黄芩苷以非晶体形态分散在固体分散体中。结论:2种载体的释放行为不同,相同比例的这2种固体分散体中,60 min内多孔二氧化硅的溶出度慢于胶态二氧化硅的;60 min后,二者的溶出度接近。

芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究

目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为。结果经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL?300 pharma(CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法。制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中。Ru-CSD-SD在5 min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)%。犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tmax为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45μg/m L)为普通片剂(6.69μg/m L)的15.46倍,AUC0~∞(170.406μg·h/m L)是普通片剂(13.965μg·h/m L)的12.20倍。结论以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度。

经口给予纳米骨架系统中载体荷电性对缬沙坦体外释放的影响

目的考察经口给予纳米骨架给药系统中载体的荷电性对荷电药物缬沙坦体外释放的影响,以期寻找到经口给予纳米骨架给药系统中荷电药物的释放规律。方法采用溶剂挥发法制备不同处方的口服纳米骨架给药系统,用桨板法测定药物释放度,应用X射线衍射法、扫描电镜法、透射电镜法和红外吸收光谱法对其进行表征。结果调节载体材料种类和比例可以控制药物释放速度和程度。当药物与载体带有相反电荷时,加入电解质使药物释放增加;当药物与载体带有相同电荷时,加入电解质使药物释放减少。结论药物与载体之间的电荷作用对经口给予纳米骨架系统中药物的体外释放行为具有重要的影响,可为制备荷电药物的经口给予纳米骨架系统提供参考。

无机涂料

题述组合物的制备工艺含下列步骤:混合2.5％～24.7％(质量分数,下同)有机烷氧基硅烷水解物和缩合物、0.1％～9.7％四烷氧基硅烷水解物和缩合物、0.2％～9.3％固含量的胶态二氧化硅、0.03％～4.5％固含量的胶态二氧化锆、0.01％～4.5％固含量的胶态氧化铝、5％～30％水、5％～80％低级脂肪醇、0.

耐热防尘用的水性无机涂料

题述涂料是将水可膨胀无机物分散在水中而制得的。

淫羊藿组分缓释制剂的研究

筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程。采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片。以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片。所筛选的缓释片处方为主药35%,羧甲基纤维素HPMC K_(4M)20%和HPMC K_(15M)10%为骨架材料,微晶纤维素31%,PEG6000 2%,硬脂酸镁2%。该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8 h释药达80%。零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96。其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0。该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导。