胸腺五肽乙酯的抗应激作用研究

目的考察胸腺五肽乙酯的抗应激作用。方法 (1)抗热应激作用:昆明系小鼠,共6组,在22℃条件下适应2天。除空白组外,其他小鼠放于42℃恒温孵箱中作用1h。在此期间禁水禁食。空白组和模型组皮下注射生理盐水0.2ml,试验组给予胸腺五肽乙酯生理盐水溶液,高剂量组2mg/kg、中剂量组0.2mg/kg、低剂量组0.02mg/kg,阳性对照组给予TP5 0.2mg/kg。(2)抗慢性应激作用:昆明系小鼠,共6组,置于22℃环境中,自由食水,可以自由活动。除空白组外,其余小鼠接受21天不同的应激刺激,每日1次,平均每种刺激3次。于每日进行刺激前1h皮下注射给药,空白组和模型组每天给予生理盐水0.2ml,试验组给予胸腺五肽乙酯生理盐水溶液,高剂量组2mg/kg、中剂量组0.2mg/kg、低剂量组0.02mg/kg,阳性对照组给予TP5 0.2mg/kg。分别在热应激模型和慢性应激小鼠模型上,通过放射免疫分析法测定血浆皮质醇、IL-2含量,以羟胺法测定血浆SOD水平。结果胸腺五肽乙酯能抑制应激小鼠的皮质醇增高效应,并提高血浆IL-2水平和SOD活力,与模型组和阳性对照组相比有显著性差异(P<0.05)。结论胸腺五肽乙酯具有明显的抗应激作用。

HPLC法测定胸腺五肽乙酯的含量

目的建立胸腺五肽乙酯含量的HPLC测定方法。方法色谱柱：Venusil C18柱（4.6mm×250mm,5μm）;流动相：乙腈-磷酸盐缓冲液（18∶82,pH3.5,含0.2%三乙胺）;流速：1mL/min;检测波长：275nm;柱温：室温;进样量：20μL。结果胸腺五肽乙酯在1.0~100μg/mL的范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,R2=0.9994,精密度、稳定性良好。结论本方法操作简便、准确,专属性强,灵敏度高,可用于胸腺五肽乙酯的含量测定。

HPLC法测定胸腺五肽乙酯在血浆中的稳定性

目的研究胸腺五肽乙酯在血浆中的稳定性。方法由于胸腺五肽乙酯在血浆中半衰期较短,为保证药物检测顺利进行,血浆以生理盐水进行稀释,以1,10-菲罗啉作为酶抑制剂,并对孵育后的加药血浆进行冰浴处理,采用HPLC法测定胸腺五肽及胸腺五肽乙酯在血浆中的半衰期。色谱条件为:C_(18)柱(150×4.6mm),流动相:胸腺五肽乙酯:甲醇一磷酸盐缓冲液30:70(pH3.0,内含0.2%三乙胺);胸腺五肽:甲醇一磷酸盐缓冲液10:90(pH7.0)。检测波长:220nm、275nm。结果在稀释后的血浆中,胸腺五肽的半衰期为1.3min,而胸腺五肽乙酯的半衰期为2.0min。结论酯化物在血浆中的半衰期略有延长。