葡聚糖凝胶柱色谱法测定脂质体包封率的条件筛选

目的 考察用葡聚糖凝胶法测定脂质体包封率的影响因素。方法 正交实验设计 ,筛选最优条件。结果 葡聚糖凝胶柱径高比、洗脱流速、上样量都影响脂质体与游离药物分离效果。结论 粒径为 10 0～ 30 0 μm的SephadexG 5 0最适于脂质体包封率的测定。

载药脂质体包封率测定方法的研究进展

载药脂质体已经成为改善药物体内行为或实现靶向给药的重要新剂型,对其关键工艺过程和相应的关键质量属性进行研究和控制是载药脂质体研究的重要工作。包封程度的高低直接决定药物在体内的疗效,因此,包封率是脂质体的关键质量属性之一。本文对常用的包封率测定方法及其特点进行分析与比较,探讨了包封率测定时需考虑的主要因素,为载药脂质体剂型开发提供参考。

超滤-HPLC法测定奥沙利铂脂质体的包封率

目的：测定奥沙利铂脂质体的包封率。方法：采用超滤法分离脂质体中游离药物；用HPLC测定脂质体的包封率。结果：超滤能较好地把脂质体和游离药物分离，高、中、低浓度平均回收率符合测定要求；在所选色谱条件下，辅料不干扰奥沙利铂的定量测定；本法测定本奥沙利铂脂质体的包封率为92．10％。结论：该方法方便、快捷，可以用于奥沙利铂脂质体包封率的测定。

盐酸洛拉曲克长循环脂质体的制备及其对肝癌细胞的体外毒性

目的:研制出具有缓释作用的盐酸洛拉曲克长循环脂质体并考察其理化特性以及在体外的抗瘤效应.方法:用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)对脂质体膜进行修饰,以薄膜挤压-硫酸铵梯度法制备盐酸洛拉曲克长循环脂质体;用MTT法比较盐酸洛拉曲克长循环脂质体与盐酸洛拉曲克普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克的体外细胞毒性.结果:制备的盐酸洛拉曲克隐形脂质体包封率达68%左右,粒径110nm左右;与普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克相对照,长循环脂质体显示了较好长效的毒性作用,2h组长循环脂质体的ID50明显高于另外两组,而48h组的ID50则与另外两组无显著差别.结论:新制备的盐酸洛拉曲克长循环脂质体在体外显示了其较好的缓释效应,可以弥补盐酸洛拉曲克在体内半衰期比较短的缺点.

硬脂醇半乳糖苷水飞蓟宾脂质体制备工艺研究

目的确定硬脂醇半乳糖苷修饰的水飞蓟宾脂质体的最佳制备工艺,建立高效液相色谱法测定包封率的方法。方法以包封率为指标,优选乙醇注入法和薄膜分散法制备的硬脂醇苷水飞蓟宾脂质体,并通过单因素考察和正交设计优化处方工艺;用葡聚糖凝胶柱法分离游离药物和脂质体,以HPLC法测定脂质体中水飞蓟宾的包封率。结果最佳处方为:水飞蓟宾∶氢化大豆磷脂=1∶70,氢化大豆磷脂∶胆固醇=3∶1,水合介质为生理盐水,采用薄膜分散法制成20 ml水飞蓟宾半乳糖化脂质体,包封率为(44.47±0.98)%。结论薄膜分散法制备硬脂醇半乳糖苷水飞蓟宾脂质体工艺简单可行且包封率较高。

高包封率异烟肼类脂质体的制备与性质研究

以异烟肼为模型药物,合成了异烟肼取代卵磷脂疏水链的两亲性异烟肼磷脂衍生物.用薄膜超声分散法将其制备成脂质体,从而将异烟肼脂质体的药脂比从0.1～0.3提高至2.0,包封率由2%提高到接近100%.通过调节超声处理时间和磷脂浓度可制得粒径大小可控的脂质体.体外释药研究表明,该脂质体具有明显的控制释放性能.这种以药物分子取代卵磷脂疏水链的两亲性磷脂衍生物制备脂质体的方法,为难包封于脂质体的药物实现高包封率提供了新途径.