两性霉素B脂质卷小鼠口服后的药物组织分布研究

研究两性霉素B脂质卷小鼠口服后的组织分布行为.将Balb/C小鼠分为2组,口服组灌胃给予10 mg.kg-1两性霉素B脂质卷,静脉注射组尾静脉给予1 mg.kg-1两性霉素B粉针注射溶液,于不同时间点处死小鼠,取心、肝、脾、肺、肾等组织和血浆,用液相-串联质谱法检测两性霉素B在组织和血浆中的药物质量分数.结果显示:脂质卷口服后组织中12 h药物质量分数最高,药物在肝、脾、肺中分布较多,心、肾、血浆中分布较少.粉针注射组药物质量分数在相同的时间点随着时间的延长组织中的质量分数呈下降趋势,其中肝组织中质量分数相对较高,脾、肾、肺、血浆次之,心中质量分数最低.2组12 h心和肺组织质量分数相当,而其他组织中各时间点粉针注射组质量分数均高于脂质卷口服组的质量分数.证实脂质卷可显著促进两性霉素B的口服吸收,药物在肝、脾、肺中分布较多.

小鼠口服两性霉素B脂质卷和胶束溶液后的组织分布

两性霉素B （AmB）属多烯类广谱抗真菌抗生素,是第一个用于深部真菌感染的药物.但AmB在水中溶解度低,口服无效,目前临床应用较多的为冻干粉针剂,含去氧胆酸钠作为增溶剂,加水溶解可形成胶束,注射给药.但因严重的不良反应尤其是肾毒性,极大地限制了它的临床应用.上市的AmB脂质给药剂型（脂质体、胶态分散体、脂质复合物）[1]能显著减少AmB的毒性,但均需注射给药,且价格昂贵.

甘露糖化脂质卷构建免疫细胞靶向疫苗佐剂-传递系统的研究

目的构建安全、稳定、免疫细胞靶向亚单位疫苗佐剂-传递系统。方法以磷脂酰丝氨酸为材料,采用乳化冻干法制备甘露糖修饰脂质卷,作为包封抗原载体。结果乳化冻干法制备脂质卷平均粒径为950 nm,呈杆状,对于模型抗原包封率为38%,能够保护抗原在室温条件下2周内结构完整,在37℃中性缓冲液中48 h抗原释放低于42%,并能够有效将所包封物质传递入免疫细胞。结论采用乳化-冻干法制备的脂质卷能够有效包封抗原,并提高其稳定性及免疫细胞靶向性,是一种有效的亚单位疫苗佐剂-传递系统。

脂质卷作为药物载体的研究进展

目的综述近年来脂质卷作为药物载体的研究进展情况。方法通过"Pubmed"和"中国知网"搜索"脂质卷"、"脂质载体"、"药物载体"和"传递系统"等一系列关键词,查阅了近十年来有关脂质卷载体的学术论文。结果通过检索获得了许多有关脂质卷的文献,并引用了大量相关重要成果,综述了脂质卷作为药物传递系统的研究进展。作者重点介绍了脂质卷作为药物载体的不同制备方法,形成机制,释放药物特征,以及各种应用。结论尽管脂质卷作为药物载体已取得了巨大的研究进展,但仍存在一些挑战有待克服。

新型纳米粒载体在药物或基因传递中的应用

目的重点总结近几年出现的新型纳米粒载体在药物或基因传递中的应用。方法分析、归纳、总结国内外相关文献,对新型的纳米粒载体如纳米脂质卷、病毒样纳米粒、水凝胶纳米粒、金纳米壳、碳纳米材料、量子点和树状大分子等的特征、体内外性质以及在药学中的应用进行阐述。结果与结论纳米粒具有特殊的理化性质,可以增加药物稳定性,提高药物生物利用度,具有靶向、缓控释作用等。有望成为药物递送、靶向、诊断和基因转染等的理想载体。