磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的制备与体外释放

目的 制备一种由溶蚀塞控制时滞的新型脉冲给药系统并对其体外释药行为进行评价。方法 用灌注法制备非渗透性胶囊体 ,用湿法制粒压片法制备含药片和溶蚀塞 ,将填充剂和含药片用溶蚀塞密封在非渗透性胶囊体中制备磷酸川芎嗪 (TMPP)脉冲塞胶囊 ,用释放度测定法研究溶蚀塞的制剂学特征及溶出条件对释药时滞的影响。结果 溶蚀塞的处方组成和重量能显著影响磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊的释药时滞 ,释药时滞随溶蚀塞中凝胶形成赋形剂羟丙甲基纤维素 (HPMC)含量和溶蚀塞重量的增加而增加 ,而溶蚀塞的硬度对时滞无显著影响。此外 ,释药时滞还随搅拌桨转速的增加而缩短。溶出介质的pH则对时滞无显著影响。结论 通过调节溶蚀塞的处方组成和重量可获得具有适当时滞的脉冲给药系统 。

用γ射线显影法研究磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解释药和转运行为

为了解所研制的新型脉冲给药系统—磷酸川芎嗪脉冲塞胶囊能否在体内实现脉冲释药及其在体内的崩解释药部位,采用γ射线显影法研究了在含药片中含有放射性同位素99mT c标记二乙三胺五醋酸(DTPA)的脉冲塞胶囊在犬胃肠道内的崩解释药和转运行为。结果表明,自制的脉冲塞胶囊在间隔一定时间(时滞)后,其中的含药片开始在犬的胃幽门部位或小肠崩解释药,且释药较为迅速,与希望的脉冲释药方式一致。此外,脉冲塞胶囊在犬体内的释药时滞随溶蚀塞重量的减少而缩短,可以通过调节凝胶塞的重量来获得所需时滞的脉冲塞胶囊满足时辰治疗的要求。

脉冲给药系统的研究进展

脉冲给药系统是根据时辰药理学与时辰治疗学特点研究而设计的一种新型迟释给药制剂。文章查阅了近几年国内外相关文献,阐述了脉冲给药系统的释药机制,包括生物化学刺激(胃肠道酸碱度、酶敏感度、葡萄糖敏感度等),物理化学刺激(声波、磁场、电场、温度等),膨胀爆破释药机制以及定时脉冲塞胶囊释药机制,并总结了基于各类释药机制的脉冲释药系统在药剂学中的应用研究进展。